【文档说明】国家开放大学药物化学形考作业1-3参考答案.docx，共(19)页，35.428 KB，由小喜鸽上传

转载请保留链接：https://www.ichengzhen.cn/view-158725.html

以下为本文档部分文字说明：

国家开放大学《药物化学》形考作业1-3参考答案形考作业（一）（1~6章）一、单项选择题（每题2分，共30分）1.下列药物中，可用作静脉麻醉药的是（）。A.甲氧氟烷B.布比卡因C.硫喷妥钠D.七氟烷2.盐酸普鲁卡因是通过对下列哪一种药物的结构进行简化得到的（）。A.可卡因B.吗啡C.奎宁D.阿托品3

.下列药物中，不能用于表面麻醉的是（）。A.盐酸丁卡因B.盐酸普鲁卡因C.达克罗宁D.二甲异喹4.抗精神病药按化学结构进行分类不包括（）。A.吩噻嗪类B.丁酰苯类C.噻吨类D.苯二氮䓬类5.奥沙西泮是哪一种药物的体

内活性代谢物（）。A.地西泮B.硝西泮C.氟西泮D.阿普唑仑6.解热镇痛药的结构类型不包括（）。A.水杨酸类B.苯并咪唑类C.乙酰苯胺类D.吡唑酮类7.下列药物中，不是环氧合酶抑制剂的是（）。A.阿司匹林B.吲哚美辛C.布洛芬D.舒必利8.萘普生属于哪一类非甾体抗炎药（）。A.邻氨基苯甲酸类B.3

，5-吡唑烷二酮类C.吲哚乙酸类D.芳基丙酸类9.喷他佐辛为哪一类合成镇痛药（）。A.哌啶类B.苯吗喃类C.氨基酮类D.吗啡喃类10.下列药物中，属于非麻醉性镇痛药的是（）。A.盐酸美沙酮B.盐酸哌替啶C.喷他佐辛D.枸橼酸芬太尼11.下列药物中，为阿片受体拮抗剂的是（）。

A.纳洛酮B.可待因C.曲马朵D.舒芬太尼12.下列药物中，可发生重氮化-偶合反应的是（）。A.丁卡因B.利多卡因C.普鲁卡因D.布比卡因13.下列药物中，哪一种以左旋体供药用（）。A.氯胺酮B.盐酸美沙酮C.右丙氧

芬D.盐酸吗啡14.咖啡因、可可碱、茶碱均为哪一类的衍生物（）。A.黄嘌呤B.咪唑类C.嘧啶类D.呋喃类15.下列药物中，哪一种具有甾体结构（）。A.苯巴比妥B.氯普赛吨C.吲哚美辛D.螺内酯二、配伍选择题（每题2分，共30分。题目分为若干组，每组题目对应一组备选项，备选项可重复选用，也

可不选用。每题只有l个备选项最符合题意）。【1-2】A.商品名B.通用名C.化学名D.别名E.药品代码1.国际非专利药品名称是（B）。2.只有名称拥有者、制造者才能无偿使用的药品名是（A）。【3-5】A

.芳环羟基化B.硝基还原C.烯氧化D.N-脱烷基化E.乙酰化3.保泰松在体内代谢成羟布宗，发生的代谢反应是（A）。4.卡马西平在体内代谢生成有毒性的环氧化物，发生的代谢是（C）5.氟西汀在体内生成仍具有活性的代谢物去甲氟西汀发生了（D）。【6-7】A.可待因B.布洛

芬C.对乙酰氨基酚D.乙酰半胱氨酸E.羧甲司坦6.体内可以代谢成吗啡，具有成瘾性的镇咳药是（A）。7.体内代谢成乙酰亚胺醌，具有肝毒性的药物是（C）。【8-9】A.尼可刹米B.可待因C.吡拉西坦D.咖啡因E.螺内酯8.最早用于临床的酰胺

类中枢兴奋药是（C）。9.能抗脑组织缺氧，临床可用于老年性痴呆的是（A）。【10～11】A.水解B.聚合C.异构化D.氧化E.脱羧盐酸普鲁卡因在水溶液中易发生降解，降解的过程，首先会在酯键处断开，分解成对氨基苯甲酸与二乙氨基乙醇；对氨基苯甲酸还可继续发生变化，生成有色物

质，同时在一定条件下又能发生脱羧反应，生成有毒的苯胺。10.盐酸普鲁卡因在溶液中发生的第一步降解反应是（A）。11.盐酸普鲁卡因溶液发黄的原因是（D）。【12-15】A.氟西汀B.艾司佐匹克隆C.艾司唑仑D.地西泮E.美沙酮12.口服吸收好

，生物利用度高，属于5-羟色胺摄取抑制剂的抗抑郁药是（A）。13.因左旋体引起不良反应，而以右旋体上市，具有短效催眠作用的药物是（B）。14.可用于阿片类成瘾替代治疗的氨基酮类药物是（E）。15.可以静脉注射首选用于癫痫持续状态的是（D）。三、简答题（每题8分，共40分）1.局麻药主要分为哪两类？

作用机制有何不同？参考答案：麻醉药主要分为全身麻醉药和局部麻醉药两大类。全身麻醉药作用于中枢神经系统，使其受到可逆性抑制，从而使意识、感觉和反射暂时消失。局部麻醉药则作用于神经末梢或神经干，可逆性地阻断感觉

神经冲动的传导，在意识清醒状态下使局部疼痛暂时消失。两类药物虽然作用机制不同，但均能使痛觉消失，临床用于外科手术。2.抗癫痫药物有哪些结构类型？每类各举一例说明其作用特点。参考答案：抗癫痫药物有以下结构类型，分别为：（1）二苯并氮杂草类如：卡马西平、奥卡西平；（2）脂肪羧酸类如：丙戊酸钠、丙戊

酰胺。3.非甾体抗炎药物根据其化学结构可分为哪几大类？每类各举一例药物。参考答案：（1）3，5-吡唑烷二酮类，如保泰松；（2）邻氨基苯甲酸类，如甲氯芬那酸；（3）吲哚乙酸类，如吲哚美辛；（4）芳基烷酸类：如氯芬酸

钠；（5）a-芳基苯酸类，如布洛芬；（6）1，2-苯并噻嗪类，如吡罗昔康。4.解热镇痛药和麻醉性镇痛药的镇痛作用有什么不同？参考答案：解热镇痛药的镇痛作用和吗啡类镇痛药不同，作用部位主要是在外周，只对头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等慢性钝痛有良好的作用，而对创伤性剧痛和内

脏绞痛等急性锐痛几乎无效，而且这类药物不易产生耐受性及成瘾性。因此这类药物不能代替吗啡类药物使用。5.利尿药有哪些结构类型？每类各举一例并简述其作用原理。参考答案：利尿药有以下结构类型，分别为：（1）磺酰胺类及苯并噻嗪类如：氢氯噻嗪、氢氟噻

嗪、甲氯噻嗪、氯噻嗪、三氯噻嗪等。这类化合物已成为临床上使用最广泛的利尿降压药。此类药物对碳酸酐酶抑制作用较弱，主要作用于髓祥升支皮质部和远曲小管，抑制氯离子的主动重吸收，从而抑制对钠离子的被动重吸收

。长期和大量服用可引起低血钾症，故常与保钾利尿药合用。（2）苯氧乙酸类如：尼酸。这类化合物中利尿作用最强的，作用迅速，适用于肺水肿、肾性水肿，肝硬化腹水等。其通过抑制肾小管对钠离子的再吸收而达到利尿作用。后来合成的替尼酸为第一个不升高血浆中尿酸水平的利尿药，此药因对肝有损害，现已少用。（3

）甾类类如：替尼酸螺内酯(安体舒通)。螺内酯(安体舒通)的化学结构与醛固酮类似，能对抗醛固酮的作用，抑制钠离子的重吸收，并使钾离子的排出减少，从而具有利尿作用(称为保钾利尿药）。其利尿作用缓慢而持久，但利尿不及其它类型的利尿药，常和氢氯噻嗪、呋塞米

合用，以增加利尿效果，并且可以克服后者失钾的副作用。与螺内酯结构相似的保钾利尿药有二氢螺内酯等。（4）其它类如：甘露醇、山梨醇、葡萄糖等。多元醇类利尿药又称为渗透利尿药或脱水剂，是一类不易代谢的低分子量化合物，能过滤通过肾小球到肾小管，而且不再被重吸收，形成高渗，从

而妨碍水和电解质的重吸收而起利尿作用。这类利尿药有甘露醇、山梨醇、葡萄糖等，为多羟基化合物，其中甘露醇临床应用较多。形考作业（二）（7~11章）一、单项选择题（每题2分，共30分）。1.马来酸氯苯那敏属于哪一类H1受体拮抗剂（）。A.乙二胺类B.氨基醚

类C.哌啶类D.丙胺类2.奥美拉唑为（）。A.质子泵抑制剂B.H1受体拮抗剂C.H2受体拮抗剂D.ACE抑制剂3.下列药物中不是非镇静性H1受体拮抗剂的是（）。A.西替利嗪B.阿伐斯汀C.氯雷他定D.异

丙嗪4.下列药物中，为β2受体激动剂的是（）。A.多巴酚丁胺B.甲氧明C.去甲肾上腺素D.克伦特罗5.氯琥珀胆碱的主要临床用途为（）。A.肌松药B.治疗青光眼C.抗老年痴呆D.治疗重症肌无力6.下列药物不是季铵类化合物的是（）。A.氯化琥珀胆碱B.盐酸苯海索C.溴丙胺太林D.泮库溴铵7.目前临床

应用最广泛、作用最强的一类钙拮抗剂是（）。A.芳烷基胺类B.二氢吡啶类C.苯并硫氮杂䓬类D.二苯基哌嗪类8.维拉帕米属于哪一类钙拮抗剂（）。A.二氢吡啶类B.苯并硫氮杂䓬类C.芳烷基胺类D.二苯基哌嗪类9.哌唑嗪为（）。A.α1受体拮抗剂B.α1受体激动剂C.β1受体拮抗剂D.β1受体激动

剂10.羟甲戊二酸辅酶A还原酶抑制剂可以（）。A.降低甘油三酯的水平B.减少胆固醇的生物合成C.降低血压D.增加钙离子的浓度11.β受体拮抗剂不具有下列哪一种活性（）。A.降低血压B.抗心绞痛C.强心D.抗心律失常12.氯贝丁酯的性

状为（）。A.无色或微黄色澄明油状液体B.白色结晶性粉末C.黄色结晶性粉末D.淡黄色棱柱装结晶13.利巴韦林临床上主要用作（）。A.抗真菌药B.抗病毒药C.抗结核药D.抗真菌药14.诺氟沙星的母核结构为（）。A.萘啶羧酸类B.噌啉羧酸类C.喹啉羧酸类D.吡啶并嘧啶羧酸类15.盐

酸乙胺丁醇为抗结核药物，临床用其（）。A.左旋体B.右旋体C.内消旋体D.外消旋体二、配伍选择题（每题2分，共30分。题目分为若干组，每组题目对应一组备选项，备选项可重复选用，也可不选用。每题只有l个备选

项最符合题意）。【1-2】A.甾体B.吩噻嗪环C.二氢吡啶环D.鸟嘌呤环E.喹啉酮环1.阿昔洛韦的结构母核是（D）。2.醋酸氢化可的松的结构母核是（A）。【3-4】A.1-乙基-3-羧基B.3-羧基-4-酮基C.氟原子D.氯原子3.根据喹诺酮类抗菌

药构效关系，洛美沙星的关键药效基团是（B）。4.洛美沙星是喹诺酮母核8位引入哪一种结构，可使其口服利用度增加（C）。【5-6】A.尼群地平B.氨氯地平C.代谢速度不变D.代谢速度减慢5.本类药物通常以消旋体上市，但有一药物分别以消旋体和左旋体

先后上市，且左旋体活性较优，该药物是（B）。6.与硝苯地平合用，可以影响硝苯地平的代谢，使硝苯地平的代谢速度减慢的药物是（B）。【7-11】A.肾上腺素B.阿托品C.硝苯地平D.氧氟沙星E.异烟肼7.属于降血压药物的是（C）。8.属于抗结核药物的是（E）。9.

属于抗胆碱药物的是（B）。10.属于化学合成抗菌药物的是（D）。11.属于拟肾上腺素药物的是（A）。【12-15】A.磺胺甲噁唑合用甲氧喋啶B.华法林合用维生素KC.克拉霉素合用奥美拉唑D.普鲁卡因合用肾上腺素E.哌替啶合用氯

丙嗪12.可联合用药用于杀灭幽门螺杆菌的是（C）。13.联合用药可产生拮抗作用的是（B）。14.联合用药可产生协同抗菌作用的是（A）。15.联合用药可进行人工冬眠的是（E）。三、简答题（每题8分，共4

0分）。1.H1受体拮抗剂主要分为哪些结构类型？每类各举一例药物。参考答案：（1）乙二胺类，如曲吡那敏；（2）氨基醚类，如苯海拉明；（3）丙胺类，如氯苯那敏；（4）三环类，如异丙嗪；（5）哌啶类，如特非那定。2.试写出麻黄碱的四种光学异构体，

临床常用的是哪一种异构体？复方感冒药中常用的为哪一种异构体？参考答案：（1）（-）麻黄碱(1R，2S)有显著活性；（2）（-）麻黄碱(1R，2R)有显著活性；（3）（-）麻黄碱(1S，2S)有显著活性；（4）（+）麻黄碱(1R，2S)有显著活性；3.抗高血压药可以分

为哪几类，每类各举一例药物。参考答案：（1）作用于中枢神经系统的药物，如甲基多巴；（2）神经节阻断药：美加明；（3）作用于神经末梢的药物：利舍平（利血平）；（4）血管紧张素转化酶抑制剂：卡托普利；（5）肾上腺素受体拮抗剂：美托洛尔；（6）作用于血管平滑机的药物：地巴唑；（7）利尿

药：氢氯噻嗪；（8）钙拮抗剂：氨氯地平。4.血脂调节药可分为哪几类，每类各举一例药物。参考答案：（1）主要降低胆固醇的药物：①他汀类，常用的有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀。②胆酸整合物类，常用的有考来烯胺、考来

替泊。③减少胆固醇吸收的药物；如B-谷甾醇、不饱和脂肪酸、甲亚油酰胺。（2）主要降低甘油三脂的药物：①苯氧芳酸衍生物（贝特类），常用的有吉非贝齐、非诺贝特、苯扎贝特、益多脂等。②烟酸衍生物及其类似物，如烟酸肌醇酯、烟酸、阿西莫司等。③其他，

NTN、泛硫乙胺、激素类、黏多糖类。5.何谓抗菌增效剂？说明磺胺甲噁唑（SMZ）常和甲氧苄啶（TMP）组成复方制剂的原因。参考答案：磺胺甲恶唑(SMZ)可以抑制二氢叶酸合成酶，阻断细菌合成二氢叶酸，甲氧苄啶抑制二氢叶酸还原酶，阻断二氢叶酸还原成四氢叶酸

，两者合用时，可使细菌体内的四氢叶酸的合成受到双重阻断，因而产生协同抗菌作用，作用增强，因此两者常合用。形考作业（三）（12~17章）一、单项选择题（每题2分，共30分）1.阿齐霉素属于哪一类抗生素（）。A.β-内酰胺类B.四环素类C.大环内脂类D.氨基糖苷类2.青霉素不具有什么性质（）。A.有

严重的过敏反应B.不能口服C.为广谱抗生素D.易产生耐药性3.氨基糖苷类抗生素产生耐药的主要原因是由于细菌产生了钝化酶。这些钝化酶不包括（）。A.β-内酰胺酶B.磷酸转移酶C.核苷转移酶D.乙酰转移酶4.四环素类抗生素属于哪一类化合物（）。A.酸性B.碱性C.两性D.中性5

.烷化剂按照化学结构分类不包括（）。A.氮芥类B.乙撑亚胺类B.亚硝基脲类D.乙二胺类6.下列药物中，不属于烷化剂类抗肿瘤药物的是（）。A.阿糖胞苷B.环磷酰胺B.美法仑D.洛莫司汀7.脂肪氮芥类药物的

烷化历程为（）。A.单分子亲电取代反应B.双分子亲电取代反应C.单分子亲核取代反应D.双分子亲核取代反应8.环磷酰胺在肿瘤组织中的代谢产物不包括（）。A.丙烯醛B.4-酮基环磷酰胺C.磷酰基氮芥D.去甲氮芥9.下列药物中，为抗

代谢药物的是（）。A.磺巯嘌呤钠B.丝裂霉素CC.米托蒽醌D.苯丁酸氮芥10.睾酮为哪一类化合物（）。A.雌甾烷B.雄甾烷C.孕甾烷D.胆甾烷11.下列药物中，遇硝酸银试液产生白色沉淀的是（）。A.己烯雌酚B.甲睾酮C.炔雌醇

D.苯丙酸诺龙12.下列药物中，为抗孕激素的是（）。A.黄体酮B.甲地孕酮C.炔诺酮D.米非司酮13.下列药物中，含有氟原子的是（）。A.地塞米松B.氢化泼尼松C.羟甲烯龙D.达那唑14.下列药物中，可与碱性酒石酸铜共热，生成氧化亚

铜橙色沉淀的是（）。A.黄体酮B.地塞米松C.雌二醇D.甲睾酮15.下列药物中，不是水溶性维生素的是（）。A.维生素EB.维生素CC.维生素B12D.维生素B2二、配伍选择题（每题2分，共30分。题目分为若干组，每组题目对应一组备选项，备选项可重复选用，也可不选用。每题只有l个备选项最符合

题意）。【1-2】A.埃罗替尼B.环磷酰胺C.塞替哌D.奥沙利铂E.卡铂1.分子中含有手性环己二胺配体，可嵌入DNA大沟影响药物耐药机制与顺铂无交叉耐药的药物是（D）。2.分子中含有氨杂环丙基团，可与腺嘌呤的3-N和7-N进行烷基化为

细胞周期非特异性的药物是（C）。【3-5】A.6-氨基青霉烷酸B.四环素C.萘啶酸D.嘌呤E.对氨基苯磺酰胺3.青霉素类药物的基本结构是（A）。4.磺胺类药物的基本结构是（E）。5.喹诺酮类药物的基本结构是（D

）。【6-7】A.头孢拉定B.头孢呋辛C.头孢噻肟钠D.头孢氨苄E.头孢匹罗6.在7-位的氨基侧链上以2-氨基噻唑-a-甲氧亚氨基乙酰基居多，对多数β-内酰胺酶高度稳定，属于第三代头孢菌素的药物是（A）。7.在第三代的基础上，3位引入季铵基

团，能使头孢菌素类药物迅速穿透细菌的细胞壁，对太多数的革兰阳性菌和革兰阴性菌有高度活性。属第四代头孢菌素的药物是（D）。【8～10】A.解离多，重吸收少，排泄快B.解离少，重吸收多，排泄慢C.解离多，重吸

收少，排泄慢D.解离少，重吸收少，排泄快E.解离多，重吸收多，排泄快8.肾小管中，弱酸在酸性尿液中（B）。9.肾小管中，弱酸在碱性尿液中（A）。10.肾小管中，弱碱在酸性尿液中（A）。【11～13】A.羟基B.硫醚C.羧酸D.卤素E.酰胺11.可氯化成

亚砜或砜，使极性增加的官能团是（B）。12.有较强的吸电子性，可增强脂溶性及药物作用时间的官能团是（D）。13.可与醇类成酯，使脂溶性增大，利于吸引的官能团是（C）。【14～15】A.甲基化结合反应B.与硫酸的结合反应C.与谷胱甘肽的结合反应D.与葡萄糖醛酸的结合反应E.与氨基酸的结

合反应29.含有甲磺酸酯结构的抗肿瘤药物白消安，在体内的Ⅱ相代谢反应是（C）。30.含有儿茶酚胺结构的肾上腺素，在体内发生COMT失活代谢反应是（A）。三、简答题（每题8分，共40分）1.为减少青霉素的代谢速度，可采

取哪些措施或者和哪些药物一起使用?参考答案：与丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛和磺胺类药物合用，可减少青霉素类药物的排泄，使青霉素类血药浓度升高，作用增强，但毒性反应也可能增加。2.为什么环磷酰胺比其他氮芥类药物的毒性小？参考答案：环

磷酰胺是利用潜效化原理设计出来的药物。由于氮原子上连有吸电子的磷酰基,降低了氮原子的亲核性,因此在体外对肿瘤细胞无效。进入体内后,由于正常组织和肿瘤组织中所含的酶的不同,导致代谢产物不同。在正常组织中的代谢产物是无

毒的4-酮基环磷酰胺和羧基化合物,而肿瘤组织中缺乏正常组织所具有的酶,代谢途径不同,经非酶促反应β-消除(逆Michael加成反应)生成丙烯醛和磷酰氮芥,后者经非酶水解生成去甲氮芥,这三个代谢产物都是较强的烷化剂。因此环磷酰胺对正常组

织的影响较小,其毒性比其他氮芥类药物小。3.甾类药物按照结构类型分为哪几类？每类的结构特征是什么？每类各举一例药物。参考答案：（1）分为雌甾烷类、雄甾烷类、孕甾烷类。（2）它们的13位都连有甲基；但雄性还有10位甲基（

雄性的性特征)，雌性则没有10位甲基（雌性没有该特征)；孕甾烷结合了雌性和雄性的特征，还多了17位乙烷基（相当于腹中的胎儿）。（3）雌甾烷类：雄激素；雄甾烷类：雌激素；孕甾烷类：肾上腺皮质激素、孕激素及甾体避孕药。4.简要叙述维生素A、D、E

、K、B1、B2、C、B6的临床用途。参考答案：维生素A临床上主要用于因维生素A缺乏引起的夜盲症、角膜软化、皮肤干燥、粗糙及粘膜抗感染能力低下等症的治疗，还用于妊娠、哺乳期妇女和婴儿等的适量补充。维生素D临床上主要用于因维生素D缺乏引起的佝偻病或软骨病、婴儿手足搐搦症、老年性

骨质疏松症等的治疗和预防。维生素E临床上主要用于习惯性流产、不孕症及更年期障碍、进行性肌营养不良、间歌性跛行及动脉粥样硬化等的防治。维生素K临床上主要用于凝血酶原过低症、新生婴儿出血症等的防治。维生素B1临床上主要用于因维生素B1

缺乏引起的脚气病及消化不良等疾病的治疗。维生素B2临床上主要用于因维生素B2缺乏引起的各种粘膜和皮肤炎症如口角炎、唇炎、舌炎等。维生素B6临床上主要用于治疗因放射治疗引起的恶心、妊娠呕吐。异烟肼等药物引起的周围神经炎、白细胞减少症、座疮脂溶性湿疹等。维生素C临床上主要用于坏血病的预防与治

疗及肝硬化急性肝炎和砷、汞、铅、苯等慢性中毒时的肝脏损害急慢性传染病等的辅助治疗。5.简述影响药物产生药效的主要因素。参考答案：影响药物作用包括以下因素：（1）药物方面因素：如给药剂量、剂型与给药途径、给药方案、联合用药与药物相互作用等。（2

）动物方面因素：如种属差异性、生理因素（年龄和性别）、病理因素、个体差异性等。（3）环境和饲养管理因素。