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第九章肾上腺素受体阻滞剂郑州大学药理学杨万雷肾上腺素受体阻断药1肾上腺素受体阻断药•肾上腺素受体阻断药与肾上腺素受体结合后，能阻断去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素激动药与受体的结合，从而拮抗递质和激动药的作用（对于整体动物）。根据药物

对和受体的不同选择，本类药物可分为受体阻断药、受体阻断药和、受体阻断药。肾上腺素受体阻断药2受体阻断药•受体阻断药能选择性地与受体结合，它们主要的药理作用是拮抗去甲肾上腺素和肾上腺素的升压作用，并将Adr的升压作用翻转为降压作用，此现象称为“肾上腺素作用的翻转”adrena

linereversal。这是因为受体阻断药阻断与血管收缩有关的受体，但不影响与血管舒张有关的受体。•（短效受体•酚苄明（长效受体•哌唑嗪肾上腺素受体阻断药3肾上腺素受体阻断药4按对受体的选择性：对α1和α2无选择性：短效类：酚妥拉明、妥拉唑啉长效类

：酚苄明选择性阻断α1受体：哌唑嗪选择性阻断α2受体：育亨宾（科研工具药）肾上腺素受体阻断药5为什么哌唑嗪用于治疗高血压而酚妥拉明则不？肾上腺素受体阻断药6一、短效类酚妥拉明（phentolamine）妥拉唑啉（tolazoline〕较弱共性：阻断α1和

α2两受体，属竞争性拮抗。肾上腺素受体阻断药7〖药理作用〗1.扩张血管：小动脉、小静脉扩张→肺动脉压、外周阻力扩静脉>动脉（引起直立性低血压）阻断α1、α2受体(为什么不作降压药使用？)机制直接扩张血管问：酚妥

拉明对NE、Adr、ISO的升压作用有何不同影响？（全部、部分、翻转）BP肾上腺素受体阻断药82.心脏兴奋：心率↑、收缩↑、COBP↓机制：阻断突触前膜α2受体SNA释放兴奋心脏β1受体反射性(+)交感神经阻滞K+通道心肌细胞Ca2+内流肾上腺素

受体阻断药9肾上腺素受体阻断药103.其它作用①拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌②组胺样作用：胃酸分泌、皮肤潮红③唾液腺和汗腺分泌增加（妥拉唑啉）肾上腺素受体阻断药11•〖临床应用〗•1.外周血管痉挛性疾病；•2.去甲肾上腺外漏；•3.嗜铬细胞瘤:诊断、高血压危象、术前

准备•4.抗休克：扩血管作用，改善微循环;•5.可乐定突然停药所致高血压的抢救•6.新生儿持续性肺动脉高压症肾上腺素受体阻断药12•〖不良反应〗•1.拟胆碱作用:腹痛,腹泻,呕吐,诱发溃疡;•2.扩血管作用

：低血压；•3.反射性兴奋心脏作用：IV时，心率加快，诱发心律失常或心绞痛。•〖注意事项〗•1.缓慢注射或滴注•2.胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用肾上腺素受体阻断药13二、长效类酚苄明(phenoxybenzamine)

又名苯苄胺(dibenzyline)〖性质〗1.作用强:与α受体以共价键的形式结合2.属非竞争性拮抗。肾上腺素受体阻断药14肾上腺素受体阻断药15体内过程及其特点：1.起效慢：氯乙胺基→乙撑亚胺基才能与α受体结合。2.口服吸收少，仅作IV.(刺

激性)3.作用久：脂溶性大，缓慢释放，排泄慢,一次用药，可维持3-4天肾上腺素受体阻断药161.扩张血管↓外周阻力血压↓（以舒张压降低明显，易致体位性低血压）；2.心率↑:①通过减压反射；②阻滞突触α2

－R；③阻滞NE再摄取；3.抗组胺样作用；4.抗5羟色胺样作用；〖药理作用〗肾上腺素受体阻断药17〖临床应用〗1.外周血管痉挛；2.抗休克：出血性、创伤性、感染性休克，（在补足血容量时用）；3.嗜铬细胞瘤：不宜手术者或术前准备4.前列腺增生

所致排尿困难:(阻断前列腺或膀胱底部α受体)肾上腺素受体阻断药19选择性α1受体阻滞药哌唑嗪（Prazosin）用途：1.治疗高血压2.治疗前列腺增生引起的排尿困难。特拉唑嗪（Trazosin）特点：生物利用度高、作用时间长、口服吸收好肾上腺素受体阻断药20分类1.按对受体的选

择性分：①选择性阻断β1；②阻断β1和β2；③阻断β（β1和β2）和α受体2.按有无内在拟交感活性：①有内在拟交感活性：吲哚洛尔，醋丁洛尔②无内在拟交感活性：普萘洛尔等构效关系：基本结构有芳香基及乙胺基链第二节β肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药21肾上腺素受体阻断药22表9-1受体阻断

药的药理学特征比较药物受体选择性内在拟交感活性首过消除(％)生物利用度(％)t1/2(h)普萘洛尔1，2060~70303~4阿普洛尔1，2++90102~5氧烯洛尔1，2++40~7024~602~3吲哚洛尔1，2

++10~20903~4美托洛尔1025~6040~753~4醋丁洛尔1+3020~602~4拉贝洛尔1，2，1+6020~404~6肾上腺素受体阻断药23〖药理作用〗1.β受体阻断作用：（1）心血管系统：心脏：心率↓,收缩力↓,传导↓→CO↓血管：(-)β2血管收缩（肝,

肾，骨骼肌，冠状血管)上述作用其决于交感神经张力BP↓↓耗氧肾上腺素受体阻断药24(2)支气管平滑肌：阻断β2受体→增加支气管阻力→加重哮喘(3)代谢：①糖尿病：抑制糖原分解，掩盖胰岛素引起的低血糖反应；②甲亢：↓对儿茶酚胺的敏感性，抑制T4→T3(4)肾素：阻断肾小

球旁器β1受体，抑制肾素释放AⅡ↓BP↓肾上腺素受体阻断药25•2.内在拟交感活性：•3.膜稳定作用：•4.其它作用：•抗血小板聚集•降低眼内压肾上腺素受体阻断药26β阻滞剂的临床用途1.治疗室上性心动过速(房颤、房扑、窦性心动过速)2.治

疗高血压；3.治疗心绞痛；4.治疗甲状腺机能亢进，控制心悸、心律失常、激动不安等现象。5.心衰早期6其他：偏头痛；肌震颤；青光眼（噻吗洛尔）、肝硬化引起的上消化道出血；肾上腺素受体阻断药27〖不良反应〗1.一般反应:消化道反应、皮疹、血小板2.心

血管反应:①加重房室传导阻滞，引起心动过缓，与维拉帕米合用应注意②雷诺氏现象3.诱发或加剧支气管哮喘：对支气管哮喘应选择具有内在拟交感活性药4.反跳现象：长期应用，β受体上调，突然停药，使原病加重；5.其它：低血糖反应：加重和掩盖降糖药引起的低血

糖反应。肾上腺素受体阻断药29•禁忌：•左室心功能不全；•窦性心动过缓；•重度房室传导阻滞；•支气管哮喘；•肝功能不良等；肾上腺素受体阻断药30一、非选择性β受体阻断药普萘洛尔(propranolol)、纳多洛尔(nadolol)、吲哚洛尔(pindolol)、艾司洛尔(esmolol)

肾上腺素受体阻断药31〖体内过程〗口服吸收90％，但生物利用度仅30％首关消除60～70％，血药浓度个体差异大(与肝药酶有关)90%和血浆蛋白结合临床用药应从小剂量开始普萘洛尔(propranolol)肾上

腺素受体阻断药32阿替洛尔(atenolol)美托洛尔(metoprolol)选择性阻断β1受体，无内在活性对呼吸系统抑制较轻，但对哮喘病人仍应慎用选择性β1受体受体阻断药肾上腺素受体阻断药33α,β肾上腺素受体阻断药拉贝洛尔(

Labetalol)第三节肾上腺素受体阻断药34THANKYOU!肾上腺素受体阻断药35