【文档说明】肾上腺素受体阻断药课件_2.pptx，共(46)页，877.745 KB，由小橙橙上传

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1第九章肾上腺素受体阻断药adrenoceptorblockingdrugs传出药理外周神经系统1第九章肾上腺素受体阻断药adrenoceptorbloc➢讲授内容：➢α-R阻断药➢β-R阻断药➢α、β-R阻断药讲授内容：学习重点•掌握酚妥拉明和β受体阻断药的药理作用、临床运用、以

及不良反应。学习重点掌握酚妥拉明和β受体阻断药的药理作用、临床运用肾上腺素受体阻断药又称肾上腺素受体拮抗药。它们能与肾上腺素受体结合，而不产生激动作用，从而影响了NA能神经递质或外源性的拟肾上腺素药与肾上腺

素受体结合，产生抗肾上腺素的作用。分类α肾上腺素受体阻断药β肾上腺素受体阻断药α、β肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药又称肾上腺素受体拮抗药。它们能与肾上腺素第一节α-受体阻断药�肾上腺素作用的翻转α-受体阻断药能选择性地与α-受体结合，妨碍AD与α-受体

结合，AD的缩血管作用被取消，而激动β受体的舒血管作用仍然存在，从而将肾上腺素的升压作用翻转为降压，这种现象称为肾上腺素作用的翻转。•分类•α1α2受体阻断药酚妥拉明–α1受体阻断药哌唑嗪–α2受体阻断药育亨宾第一节α-受体阻断药�肾上腺素作用的翻转分类肾上腺素作用的翻转4

麻醉犬血压实验肾上腺素作用的翻转麻醉犬血压实验99一、α1、α2受体阻断药(－)α1、（－）α2，对β-R几无作用此类药物为咪唑啉类药物，可以氢键、离子键、范德华力与α-受体结合，结合较松，易于解离，是竞争性的受体阻断剂。(一)短效α受体阻断药(竞争

性)酚妥拉明(phentolamine，立其丁)妥拉唑啉（tolazoline)一、α1、α2受体阻断药(－)α1、（－）α2，对β-1、血管扩张：阻断α1受体、直接扩血管→Bp↓，肺动脉压下降。问：酚妥拉明对肾上腺素、去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素的血压有何不同影响？【药理作用】1、

血管扩张：阻断α1受体、直接扩血管→Bp↓，肺动脉压下降2.心脏兴奋：a.血压↓→反射性引起心率↑b.心肌收缩↑、心率↑、心排出量↑NA释放兴奋心脏β1受体反射性(+)交感神经机制：阻断突触前膜α2受体BP↓

2.心脏兴奋：NA释放兴奋心脏β1受体反射性(+)交感神经机3.其它作用①拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌②组胺样作用：胃酸分泌增加、皮肤潮红③唾液腺和汗腺分泌增加3.其它作用4、休克适于：感染性、心源性、N源性休克注意：补足血容量；酚＋N

A【临床用途】1、外周血管痉挛性疾病2、静滴NA外漏时，皮下浸润注射可防止局部组织坏死。3、肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和此病骤发高血压危象的手术前治疗。4、休克适于：感染性、心源性、N源性休克注意：补足血容量；5、难治性充血性心力衰竭（辅助治疗）原因：1）扩张小动

脉，使外周阻力下降，减轻心脏后负荷；2）扩张小静脉，使回心血量减少，减轻心脏前负荷；3）肺毛细血管压降低，减轻肺水肿，纠正心衰。5、难治性充血性心力衰竭（辅助治疗）6.药物引起的高血压：拟交感胺类药物过量所致高血压7.其他：新生儿持续性肺动脉高压，阳痿6.药物引起的高血压：拟交感胺类药物过量

所致高血压【不良反应】1、心血管：低血压，心率加快、心律失常和心绞痛。冠心病人慎用2、胃肠反应：腹痛、腹泻、呕吐等。胃炎，胃、十二指肠溃疡患者慎用3、组胺样反应：胃肠分泌增加，皮肤潮红【不良反应】1、

心血管：低血压，心率加快、心律失常和心绞痛�该类药物进入体内以共价键与α-受体牢固结合，阻断作用强大而持久，即使高浓度的肾上腺素受体激动药也难与之竞争，故又称非竞争性α-受体阻断剂。二、长效α受体阻断药（非竞争性）�该类药物进入体内以共价键与α-受体牢固结合，阻断

作二、长效酚苄明（苯苄胺）【性质】1.作用强:与α受体以共价键的形式结合。2.属非竞争性拮抗。肾上腺素受体阻断药课件_21.口服吸收少，仅作静注（刺激性强）。2.作用久：脂溶性大，缓慢排泄,一次用药，可维持3-4天。【体内过程】1.口服吸收少，仅作静注（刺激性

强）。【体内过程】1.扩张血管→外周阻力↓→血压↓（以舒张压降低明显，易致体位性低血压）；2.心率↑：①通过减压反射；②阻滞突触α2－R；NA释放③组胺样作用；【药理作用】1.扩张血管→外周阻力↓→血压↓【药理作用】【临床应用】1.外周血管痉挛性疾

病2.抗休克3.嗜铬细胞瘤4.良性前列腺增生:(阻断前列腺或膀胱底部α受体)【临床应用】1.外周血管痉挛性疾病3.嗜铬细胞瘤4.良性前列哌唑嗪【药理作用】阻断小动脉、小静脉α1受体，使血管扩张，外周阻力下降，回心

量减少。作用于膀胱颈部和前列腺部位的α1受体，松弛膀胱和前列腺部位平滑肌。【临床应用】高血压；良性前列腺肥大二、α1阻断剂坦洛新（tamsulosin）阻断α1A受体，治疗良性前列腺肥大。对心率、血压无明显影响

。三、α2阻断剂育亨宾(Yohimbine)用作科研工具药坦洛第二节β-受体阻断药对β-受体具有高度选择性，能竞争性地与β–受体结合，从而拮抗递质和β–受体激动剂的作用。自问世以来，经历了三代演变，根据对β–R亚

型的选择性不同可分为：�β1、β2受体阻断药（普萘洛尔）�β1受体阻断药（美托洛尔）第二节β-受体阻断药对β-受体具有高度选择性�分类：1类:β1,2受体阻断药1A类:无ISA普萘洛尔(心得安)1B类:有ISA吲哚洛尔2类:β1受体阻断药2A类:无ISA阿替、美托、倍他洛尔2B类:

有ISA醋丁洛尔3类:αβ受体阻断药拉贝洛尔�分类：【药理作用】1、β-R阻断作用1）心血管系统：(-)β1受体：心脏收缩力↓，心率↓，输出量↓，心肌耗氧量↓，血压↓。延缓心房和房室结传导，降低窦性节律，延长有效不应期。(-)β

2受体：外周阻力↑：肝、肾、骨骼肌血流减少，冠状血管血流量减低。【药理作用】1、β-R阻断作用1）心血管系统：(-)β2）支气管：使之收缩而增加呼吸道的阻力，对正常人影响较小，对哮喘患者有潜在危险。3）代谢：脂肪分解↓↓（β1、β3），肝糖原(α1、β2)、

肌糖原(β2)分解↓，掩盖低血糖症状；阻断β-受体，抑制甲状腺素变为三碘甲状腺原氨酸的转化过程，控制甲亢症状。4）肾素↓：交感N兴奋→肾素释放，（－）肾小球旁细胞β12）支气管：使之收缩而增加呼吸道的阻力，对正常人影响较小，对2、内在拟交感活性（IntrinsicSympathomi

meticActivity,ISA)有些β-R阻断剂与β-R结合后，除能阻断受体外，尚有对β-R的部分激动作用，称为ISA。这种作用较弱，一般被其β-R阻断作用所掩盖。其临床意义至今仍有争论。一般以为具有ISA的药物可减少由于β-R阻断而致的支气管收缩，缓脉，心衰和房室传导阻滞等不良反应。2、内

在拟交感活性（IntrinsicSympathom�局部麻醉作用和奎尼丁样作用降低细胞膜对离子的通透性；导致心肌动作电位0相上升速度和幅度明显降低、自律性降低、不应期延长。�膜稳定作用与β-R阻断作用及治疗作用之间无关。临床意义在于局部滴眼用以治疗青光眼时，局麻作用成为副作用。3、膜稳

定作用�局部麻醉作用和奎尼丁样作用降低细胞膜对离子的通透性；导致心4.其他�普萘洛尔抗血小板聚集�β受体阻断药减少房水形成，降低眼内压4.其他�普萘洛尔抗血小板聚集【临床用途】1.高血压：轻、中度的高血

压。详见抗高血压药。2.心绞痛：β-R-B和硝酸酯类以及钙拮抗剂并列为目前公认的三类抗心绞痛药。3.心律失常：多种原因引起的快速型心律失常。4.急性心肌梗死：早期降低心肌耗氧量限制损伤的发展。5.充血性心力衰竭扩张型心肌病的心衰。6.甲亢：降低基础代谢，减慢心率，

控制激动不安的症状。7.其它：焦虑、青光眼、肌震颤、偏头痛等。【临床用途】1.高血压：轻、中度的高血压。详见抗高血压【不良反应】1.心血管反应：心力衰竭、心动过缓、房室传导阻滞，严重者可致心脏停搏。外周血管收缩和痉挛。2.诱发或加剧

支气管哮喘。3.停药反应：受体向上调节，对内源性的肾上腺素类物质的敏感性增加。【禁忌症】支气管哮喘、严重房室传导阻滞、窦性心动过缓、严重左室心功能不全。心梗及肝功不良者慎用。【不良反应】1.心血管反应：心力衰竭、心动过缓、房室传导阻滞一、β1、β2受体阻断药普萘洛尔（proprano

lol，心得安）较强的β-R阻断作用，无ISA。一、非选择性β受体阻断药特点：1.口服吸收快而完全，吸收率大于90%，1-3h血浓度达高峰，半衰期为2-5h。2.首关消除强，60-70%；生物利用度低，仅为30%。3.蛋白结合率大于90%。容易通过血脑屏障和胎盘。4.典型β受体

阻断药，对β受体无选择性。临床常用于心律失常、心绞痛、高血压、甲亢等。5.无内在拟交感活性，膜稳定作用较强。一、β1、β2受体阻断药普萘洛尔（propranolol，纳多洛尔(nadolol)特点：1.对β1和β2受体阻断作用与普萘洛尔相似，但强6倍。2.可增加肾血流量，所

以在肾功能不全且需用β受体阻断药者可首选此药。3.无膜稳定作用及内在拟交感活性。纳多洛尔(nadolol)噻吗洛尔�作用最强的非选择性β-受体阻断药，无ISA、无膜稳定作用。�通过减少房水生成，使眼内压降低，用于治疗青光眼。无缩瞳和调节痉挛作用。噻吗洛尔�作用最强的非选择性β-受体阻断药

，无ISA、无膜稳吲哚洛尔�具有内在拟交感活性�特点：①对心脏抑制功能弱②支气管平滑肌收缩作用弱③增大剂量可使心率加快，心排出量增加。有利于高血压的治疗。吲哚洛尔�具有内在拟交感活性二、选择性β1-R阻断药阿替洛尔和美托洛尔

（atenolol，氨酰心安）（metoprolol）特点：1、对β1受体有选择性阻断作用，且无内在拟交感活性，表现为心脏抑制。2、在临床降压方面，阿替洛尔优于普萘洛尔。二、选择性β1-R阻断药第三节α、β-R阻断药拉贝洛尔（labet

alol,柳胺苄心定）【药理作用】拉贝洛尔在化学结构上有两个光学中心，有4种立体异构物，即R，R-、R，S-、S，R-及S，S-拉贝洛尔。各异构物的阻断受体的选择性各不同：R，R-型者主要阻断β受体；S，R-型的阻断α受体的作用最强；S，S-型具

有较弱的阻断α受体的作用；R，S-型不具任何阻断作用。临床应用的拉贝洛尔为上述4种异构体的消旋混合物。故兼有α受体及β受体阻断作用。其β受体阻滞作用约为普萘洛尔的1/2.5，但无心肌抑制作用，α受体阻滞作用为酚妥拉明的1/6～10。对β受体的作用比α受体强。第

三节α、β-R阻断药拉贝洛尔（labetalol,柳【适应症】本品适用于各种程度的高血压及高血压急症、心绞痛、妊娠期高血压、嗜铬细胞瘤、麻醉或手术时高血压。合用利尿药可增强其降压效果。静注能治疗高血压危象。【适应症】阿罗洛尔【药理作

用】可阻断α及β受体，但阻断a受体的作用较弱，阻断α受体与β受体的比为1:8，故其体位性低血压作用甚弱。其阻断β受体的作用比普萘洛尔者强。无膜稳定作用，亦无内在活性。本品可使血压降低，使亢进的心功能降低，使心肌耗氧量减少。【适应症】本品适用于轻度至中高度血压，

心绞痛及快速型心律失常。卡维地洛(carvedilol)•阻断1、β1、β2【药理作用】本品可阻断α及β受体，无内在活性。在高浓度时尚具钙拮抗作用，其阻断β受体的作用较强。为拉贝洛尔的33倍，为普萘洛尔的3倍

。可扩张血管、减少外周阻力和降低血压，对输出量及心率影响不大。【适应症】可用于原发性高血压及心绞痛。【不良反应】常用的不良反应有头晕、头痛、乏力。可发生心动过缓。卡维地洛(carvedilol)1、名解：内在拟交感活性2、酚妥拉明对去氧肾上腺素、去甲肾上腺素、

肾上腺素、异丙肾上腺素的血压有何影响。3、普萘洛尔对去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素的血压有何影响。4、普萘洛尔的临床应用与不良反应。思考题1、名解：内在拟交感活性思考题�传出神经系统药物的临床应用小结1、眼科疾病青光眼：眼底检查和验光配镜：2、重症

肌无力：3、平滑肌痉挛：拟胆碱药（毛果芸香碱、新斯的明）;β受体阻断（噻吗洛尔）M胆碱受体阻断药新斯的明M受体阻断药（阿托品）�传出神经系统药物的临床应用小结1、眼科疾病拟胆碱药5、休克增加血流量：改善微循环：拟肾上腺药：NA，NE，DA，间羟胺、异丙肾上腺

受体阻断药：酚妥拉明2受体部分激动：特布他林M受体阻断药物：阿托品4、支气管哮喘：β2选择性激动药（沙丁胺醇）受体激动药（NE、AD、isoprenaline)5、休克增加血流量：改善微循环：拟肾上腺药：NA，NE，6、心

血管系统疾病①高血压病：α1受体阻断药、β受体阻断药②心律失常：室上性或室性心律失常：β受体阻断药心动过缓:M受体阻断③心绞痛：β受体阻断药④外周血管痉挛性疾病和嗜铬细胞瘤：α受体阻断药6、心血管系统疾病提问与解答环节QuestionsAndAnswers提问与解

答环节谢谢聆听·学习就是为了达到一定目的而努力去干,是为一个目标去战胜各种困难的过程,这个过程会充满压力、痛苦和挫折LearningIsToAchieveACertainGoalAndWorkHard,IsAProcessToOver

comeVariousDifficultiesForAGoal谢聆听LearningIsToAchieveAC