【文档说明】第十一章-肾上腺素受体阻断药课件.ppt，共(36)页，1.878 MB，由小橙橙上传

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第十一章肾上腺素受体阻断药►肾上腺素作用的翻转：α受体拮抗剂能将Ad的升压作用翻转为降压。因为Ad的α作用被取消，而作用不受影响而产生的结果100140180220mmHg60100140180mmHgAdrPhentoAdr(翻转升压为降压)Alpha受体阻断剂对于

Adr血压作用的影响非选择性短效：酚妥拉明（传统型）长效：酚苄明、麦角碱类选择性α1拮抗剂：哌唑嗪（新型）α2拮抗剂：育亨宾分类:与α受体结合弱，易解离，为竞争性阻断药与α受体结合牢固，称非竞争性阻断药（一）短效受体阻断药►属于竞争性受体阻断药

►口服效果仅为注射给药的20%,一般肌内或静脉注射►与受体结合松弛，作用弱而短暂酚妥拉明（phentolamine）【药理作用】➢血管：血管舒张，血压下降➢心脏（较大剂量有影响）BP↓→（+）交感神经→（+）心脏（-）突触前膜α2→NA释放➢其他:

拟胆碱作用,使胃肠平滑肌兴奋；组胺样作用,能使胃酸分泌增加，皮肤潮一红等诱发心律失常如肢端动脉痉挛性病(雷诺氏病)、血栓闭塞性脉管炎及冻伤后遗症。【临床应用】2．静脉滴注NA外漏酚妥拉明5-10mg+10ml生理盐水浸润注射。3．肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和此病骤发高血压危象及

手术前治疗4.抗休克（用药前必需补足血容量）5.充血性心力衰竭►机制：扩张血管，降低外周阻力及心脏后负荷，心输出量增加，心肌氧耗降低，心力衰竭减轻。►辅助用药6．药源性高血压►拟交感胺过量引起的高血压►药源性高血压危象

7.其他►新生儿持续性肺动脉高压►诊治阳痿►低血压►消化道症状：腹痛、腹泻、呕吐、诱发溃疡►静脉给药可产生严重的心动过速、心律失常、诱发或加剧心绞痛。►冠心病、胃炎和胃十二指肠溃疡病人慎用。酚苄明（phenoxy

benzamine）(二)长效受体阻断药1.起效缓慢，作用强大而持久2.口服吸收率为20～30%，肌注局部刺激性较强，故仅静脉注射【药理作用】1、舒张血管，外周阻力↓，血压↓，作用强度取决于肾上腺素能神经张力2、加快心率3、较

弱的抗5-HT和抗组胺作用。【临床应用】►用于外周血管痉挛性疾病►感染性休克►治疗嗜铬细胞瘤►治疗良性前列腺增生►常见的有体位性低血压、心悸和鼻塞；►口服可致恶心，呕吐及嗜睡，疲乏等；►静脉注射或用于休克时必须缓慢，充分补液和密切监护。临床常用哌唑嗪、

特拉唑嗪及坦洛新等，主要用于原发性高血压病和良性前列腺增生的治疗。育亨宾（yohimbine）为选择性2受体阻断药；育亨宾主要用作实验研究中的工具药，并可用于治疗男性性功能障碍及糖尿病患者的神经病变。三、2受体阻断药均为竞争性拮抗剂构效关系与受体亲和力有

关激动或拮抗作用非选择性分类选择性β1内在拟交感活性：吲哚洛尔无内在活性：普萘洛尔噻马洛尔有内在活性：醋丁洛尔无内在活性：阿替洛尔美托洛尔有些β-R阻断药与R结合后，对R有部分激动作用(-)β1(-)心脏(-)β2肝、肾和骨骼肌、冠状血流量(1)心血管系统对正常人影响

不明显，交感神经张力增高或运动时心肌抑制作用明显。1.β受体阻断作用短期用药，CO，外周阻力持续用药，总外周阻力BP【药理作用与机制】►对正常人影响较小►在支气管哮喘患者，有时可诱发或加重哮喘的急性发作（2）支气

管平滑肌：(-)β2支气管收缩，气道阻力增加(-)β(-)交感N兴奋引起的脂肪分解(-)β2、(-)α拮抗Ad的升高血糖作用，延缓用胰岛素后血糖的回复抑制T4转化成T3有效控制甲亢症状(3)代谢阻断肾

小球旁细胞的β1受体而抑制肾素的释放。这可能是其降压的作用之一普萘洛尔为最强（4）肾素释放减少3.膜稳定作用（局部麻醉or奎尼丁样）2.内在拟交感活性整体时不表现药物抑制细胞膜对离子的通透性4．其他作用：抗血小板聚集、降低眼内压【临床应用】1.

心律失常2.心绞痛和心肌梗死3.高血压：作为基础药物4.心力衰竭（扩张型心肌病）5.其他：甲状腺机能亢进、嗜铬细胞瘤、青光眼等窦房结节律，传导，房室结不应期改善心肌供氧和需氧关系阻断β-R,抑制肾素释放【不良反应】1、心血管•抑制心脏功能：阻断心脏的β1受体使心功能全面抑制，引起心功能不全

，房室传导阻滞或停博。•外周血管收缩和痉挛：阻断血管平滑肌上的β2受体引起四肢发冷，皮肤苍白发绀、双足剧痛甚至脚趾溃烂，坏死。2．诱发或加重支气管哮喘3．反跳现象：长期应用β受体阻断药突然停药后，常使原来的病症加重，如血压上升，严重心律失常甚

至急性心肌梗死或猝死，称为停药反跳（rebound）。原因：由于长期用药后，β受体数目上调，对内源性儿茶酚胺敏感性增高的结果，所以应逐渐减量停药。◆心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘等◆慎用于心肌梗死的患者【禁忌证】普萘

洛尔（propranolol,心得安）•受体阻断作用较强，选择性低，无ISA;•不同个体口服后血药浓度可相差20倍,用药需个体化,临床用药从小剂量开始,逐步增大;•用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进等。►对1、2受体的阻断作用比普萘洛尔强;►无膜稳定作用及内在拟交感活性;►减

少睫状体房水的生成，降低眼内压，常用于治疗青光眼（疗效优于传统降眼压药）。►受体阻断作用比普萘洛尔强;►有较强的内在拟交感活性，主要激动骨骼肌的2受体，血管扩张，有利于高血压病的治疗;►抑制心脏作用较弱，对伴有中度心动过缓的高血压有效►选择性1受体阻断药►小剂量对心脏选择性大►用于伴有肺功

能受损的高血压患者美托洛尔阿替洛尔艾司洛尔醋丁洛尔►1、1、2受体的竞争性阻断药►阻断作用：受体>1受体（5~10倍）►具有内在拟交感活性（2）►适应于中度至重度高血压、心绞痛，静注可用于高血压危象拉贝洛

尔(labetalol)卡维地洛(carvedilol)►1、1、2受体阻断药►阻断作用：受体>1受体（10倍）►具有抗氧化作用►用于轻、中度高血压，充血性心衰►非选择性、受体阻断药剂►阻断作用：受体>受体（8倍）►用于高血压、心

绞痛、室上性心动过速谢谢大家！