【文档说明】第十一章-肾上腺素受体阻断药课件.ppt,共(36)页,1.878 MB,由小橙橙上传
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第十一章肾上腺素受体阻断药►肾上腺素作用的翻转:α受体拮抗剂能将Ad的升压作用翻转为降压。因为Ad的α作用被取消,而作用不受影响而产生的结果100140180220mmHg60100140180mmHgAdrPhentoAdr(翻转升压为降压)Alpha受体阻断剂对于
Adr血压作用的影响非选择性短效:酚妥拉明(传统型)长效:酚苄明、麦角碱类选择性α1拮抗剂:哌唑嗪(新型)α2拮抗剂:育亨宾分类:与α受体结合弱,易解离,为竞争性阻断药与α受体结合牢固,称非竞争性阻断药(一)短效受体阻断药►属于竞争性受体阻断药
►口服效果仅为注射给药的20%,一般肌内或静脉注射►与受体结合松弛,作用弱而短暂酚妥拉明(phentolamine)【药理作用】➢血管:血管舒张,血压下降➢心脏(较大剂量有影响)BP↓→(+)交感神经→(+)心脏(-)突触前膜α2→NA释放➢其他:
拟胆碱作用,使胃肠平滑肌兴奋;组胺样作用,能使胃酸分泌增加,皮肤潮一红等诱发心律失常如肢端动脉痉挛性病(雷诺氏病)、血栓闭塞性脉管炎及冻伤后遗症。【临床应用】2.静脉滴注NA外漏酚妥拉明5-10mg+10ml生理盐水浸润注射。3.肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和此病骤发高血压危象及
手术前治疗4.抗休克(用药前必需补足血容量)5.充血性心力衰竭►机制:扩张血管,降低外周阻力及心脏后负荷,心输出量增加,心肌氧耗降低,心力衰竭减轻。►辅助用药6.药源性高血压►拟交感胺过量引起的高血压►药源性高血压危象
7.其他►新生儿持续性肺动脉高压►诊治阳痿►低血压►消化道症状:腹痛、腹泻、呕吐、诱发溃疡►静脉给药可产生严重的心动过速、心律失常、诱发或加剧心绞痛。►冠心病、胃炎和胃十二指肠溃疡病人慎用。酚苄明(phenoxy
benzamine)(二)长效受体阻断药1.起效缓慢,作用强大而持久2.口服吸收率为20~30%,肌注局部刺激性较强,故仅静脉注射【药理作用】1、舒张血管,外周阻力↓,血压↓,作用强度取决于肾上腺素能神经张力2、加快心率3、较
弱的抗5-HT和抗组胺作用。【临床应用】►用于外周血管痉挛性疾病►感染性休克►治疗嗜铬细胞瘤►治疗良性前列腺增生►常见的有体位性低血压、心悸和鼻塞;►口服可致恶心,呕吐及嗜睡,疲乏等;►静脉注射或用于休克时必须缓慢,充分补液和密切监护。临床常用哌唑嗪、
特拉唑嗪及坦洛新等,主要用于原发性高血压病和良性前列腺增生的治疗。育亨宾(yohimbine)为选择性2受体阻断药;育亨宾主要用作实验研究中的工具药,并可用于治疗男性性功能障碍及糖尿病患者的神经病变。三、2受体阻断药均为竞争性拮抗剂构效关系与受体亲和力有
关激动或拮抗作用非选择性分类选择性β1内在拟交感活性:吲哚洛尔无内在活性:普萘洛尔噻马洛尔有内在活性:醋丁洛尔无内在活性:阿替洛尔美托洛尔有些β-R阻断药与R结合后,对R有部分激动作用(-)β1(-)心脏(-)β2肝、肾和骨骼肌、冠状血流量(1)心血管系统对正常人影响
不明显,交感神经张力增高或运动时心肌抑制作用明显。1.β受体阻断作用短期用药,CO,外周阻力持续用药,总外周阻力BP【药理作用与机制】►对正常人影响较小►在支气管哮喘患者,有时可诱发或加重哮喘的急性发作(2)支气
管平滑肌:(-)β2支气管收缩,气道阻力增加(-)β(-)交感N兴奋引起的脂肪分解(-)β2、(-)α拮抗Ad的升高血糖作用,延缓用胰岛素后血糖的回复抑制T4转化成T3有效控制甲亢症状(3)代谢阻断肾
小球旁细胞的β1受体而抑制肾素的释放。这可能是其降压的作用之一普萘洛尔为最强(4)肾素释放减少3.膜稳定作用(局部麻醉or奎尼丁样)2.内在拟交感活性整体时不表现药物抑制细胞膜对离子的通透性4.其他作用:抗血小板聚集、降低眼内压【临床应用】1.
心律失常2.心绞痛和心肌梗死3.高血压:作为基础药物4.心力衰竭(扩张型心肌病)5.其他:甲状腺机能亢进、嗜铬细胞瘤、青光眼等窦房结节律,传导,房室结不应期改善心肌供氧和需氧关系阻断β-R,抑制肾素释放【不良反应】1、心血管•抑制心脏功能:阻断心脏的β1受体使心功能全面抑制,引起心功能不全
,房室传导阻滞或停博。•外周血管收缩和痉挛:阻断血管平滑肌上的β2受体引起四肢发冷,皮肤苍白发绀、双足剧痛甚至脚趾溃烂,坏死。2.诱发或加重支气管哮喘3.反跳现象:长期应用β受体阻断药突然停药后,常使原来的病症加重,如血压上升,严重心律失常甚
至急性心肌梗死或猝死,称为停药反跳(rebound)。原因:由于长期用药后,β受体数目上调,对内源性儿茶酚胺敏感性增高的结果,所以应逐渐减量停药。◆心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘等◆慎用于心肌梗死的患者【禁忌证】普萘
洛尔(propranolol,心得安)•受体阻断作用较强,选择性低,无ISA;•不同个体口服后血药浓度可相差20倍,用药需个体化,临床用药从小剂量开始,逐步增大;•用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进等。►对1、2受体的阻断作用比普萘洛尔强;►无膜稳定作用及内在拟交感活性;►减
少睫状体房水的生成,降低眼内压,常用于治疗青光眼(疗效优于传统降眼压药)。►受体阻断作用比普萘洛尔强;►有较强的内在拟交感活性,主要激动骨骼肌的2受体,血管扩张,有利于高血压病的治疗;►抑制心脏作用较弱,对伴有中度心动过缓的高血压有效►选择性1受体阻断药►小剂量对心脏选择性大►用于伴有肺功
能受损的高血压患者美托洛尔阿替洛尔艾司洛尔醋丁洛尔►1、1、2受体的竞争性阻断药►阻断作用:受体>1受体(5~10倍)►具有内在拟交感活性(2)►适应于中度至重度高血压、心绞痛,静注可用于高血压危象拉贝洛
尔(labetalol)卡维地洛(carvedilol)►1、1、2受体阻断药►阻断作用:受体>1受体(10倍)►具有抗氧化作用►用于轻、中度高血压,充血性心衰►非选择性、受体阻断药剂►阻断作用:受体>受体(8倍)►用于高血压、心
绞痛、室上性心动过速谢谢大家!