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抗癫痫药和抗惊厥药AntiepilepsyDrugsandAnticonvulsant南京医科大学药理学系刘磊第一节抗癫痫药一、癫痫的概念及分型二、抗癫痫药物的作用机制二、常用的抗癫痫药物什么是癫痫？◼癫痫俗称羊角风，是一组由大脑异常放电所引起的短暂中枢神经系统

功能失常为特征的慢性脑部疾病。具有突然发作，反复发作的特点。其病理基础是大脑皮层病灶神经元异常放电。◼临床上可有短暂的运动、感觉、意识、行为、植物神经系统等不同程度的障碍。其行为特征为突然昏倒，神志丧失，口吐涎沫，两目上视，四肢抽搐，或口中啼叫有声，移时苏醒，醒后行为基本与常人无异。但也有

一过性的精神惚恍，两目钝呆，或肢体抽搐等症，往往发无定时。癫痫的常见病因有哪些？1先天性疾病:如染色体异常、遗传性代谢障碍等。2外伤:颅脑产伤、挫伤、闭合性/开放性脑外伤。3脑血管病:脑血管病癫痫多见于中、老

年人。4感染:脑炎、脑膜炎、脑脓肿;脑血吸虫病、脑囊虫病。5中毒:铅、汞、一氧化碳、乙醇等中毒，以及全身性疾病如肝性脑病、高血压综合征、急进性肾炎、尿毒症等。6颅内肿瘤:30岁以后发生癫痫的病人的常见原因。7营养代谢疾病:低血糖、糖尿病昏迷、甲亢、VB6缺乏症等

.8变性疾病:如结节性硬化症、老年性痴呆症等。9高热惊厥:儿童期严重/频繁的高热惊厥。癫痫的分型根据大脑异常放电的部位和扩散的范围不同:1．部分性发作:开始仅限于大脑一侧的某一部分单纯部分性发作（局限性发作）复杂部分性发作（精神运动性发作）2．全身性发作:两侧大脑自开始就同时受累,意识

障碍强直一阵挛发作（大发作）失神发作（小发作）癫痫持续状态在诊断时应弄清以下几个问题：①发作性症状是否为癫痫；②如果是癫痫，是什么类型的发作，是否为特殊的癫痫综合征；③如果是癫痫，是否存在致痫病灶，是否有诱发因素，诱因是什么。二、抗癫痫药物的作用机制◼作用

方式：直接抑制病灶神经元异常放电或作用于病灶周围正常神经组织，防止异常放电扩散。◼机制：1.阻滞离子通道Na+、Ca2+、K+2.钙调素激酶、增强GABA介导的抑制性突触传递功能三、常用药物一、苯妥英钠二

、卡马西平三、苯巴比妥和朴米酮四、乙琥胺五、丙戊酸钠六、苯二氮卓类一苯妥英钠（phenytoinsodium）【药理作用及临床应用】1.抗癫痫:大发作(强)和局限性发作首选,小发作(失)无效机制：膜稳定作用①阻断电压依赖性钠通道主要机制②阻断电压依赖性钙通道③抑制钙调激酶活性

;④大剂量抑制K+外流,延长动作电位时程和不应期⑤高浓度可间接增强GABA的作用，抑制高频放电。2．治疗中枢疼痛综合征三叉神经痛和舌咽神经痛3．抗心律失常【不良反应】1.与剂量有关的毒性反应：即神经系统反应

。>20μg/ml共济失调；>40μg/ml精神错乱;>50μg/ml昏迷。2.慢性毒性反应：①齿龈增生；②外周神经炎；③低钙血症；④巨幼红细胞性贫血。3.过敏反应皮肤瘙痒、皮疹、再生障碍性贫血。4.致畸妊娠早期用药。5.其他胃肠道反应(碱性强)；心律失常。定期血常规和肝功能检

查。【体内过程及用药注意】◼1．口服吸收不规则，生效慢，个体化原则静脉给药仅用于治疗癫痫持续状态。2．药物消除速率与血药浓度密切相关。<10μg/ml一级动力学消除t1/220h>10μg/ml零级动力学消除t1/2>60h二卡马西平（carbamazepine）【药

理作用与临床应用】1．抗癫痫(似苯)各型均不同程度有效，对复杂部分性发作较好，对小发作较差(改)机制：似苯妥英钠。2．治疗中枢疼痛综合征优于苯妥英钠3．治疗躁狂症4.尿崩症苯巴比妥机制：阻止病灶神经元放电及冲动扩散。①增强GABA介导的抑制作用－降低兴奋性－抑制高频放电②

膜稳定作用临床作用1、可用于除小发作以外的各型癫痫2、iv可控制癫痫持续状态。三苯巴比妥和扑米酮扑米酮机制在体内代谢为苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺，具体机制不清。临床作用对部分性发作和大发作疗效好，小发作无效。三苯巴比妥和扑米酮四

乙琥胺机制选择性抑制丘脑神经元T型Ca2+通道。临床作用只对小发作有效，首选。五丙戊酸钠（sodiumvalproate）机制(1)抑制Na+通道；(2)增强脑内GABA功能。丙戊酸钠+-脱羧酶转氨酶谷氨酸GABA

琥珀酸半醛临床作用广谱抗癫痫药，因肝毒性，故不首选六苯二氮卓类◼地西泮：癫痫持续状态首选◼氯硝西泮：对小发作、肌阵挛发作和婴儿痉挛有效。◼硝西泮：癫痫小发作，特别是用于肌阵挛发作、婴儿痉挛。附：新型药物药物作用机理用途加巴喷丁难治性部

分发作拉莫三嗪阻滞Na+通道部分性发作托吡酯增强GABA活性部分性发作抗癫痫药物应用原则（一）对症选药癫痫类型首选药物大发作卡马西平、苯妥英钠小发作乙琥胺单纯部分发作卡马西平、苯妥英钠复杂部分发作卡马西平癫痫持续状态地西泮iv(二)小

量起，剂量足；(三)剂量准，时间长；(四)减药缓，问医生（最短6个月－1年）抗癫痫药物应用原则第二节抗惊厥药各种原因引起的中枢神经过度兴奋的症状,表现为全身骨骼肌不自主的强烈收缩。常见于小儿高热、破伤风、大发作、子痫

和中枢兴奋药中毒。硫酸镁（magnesiumsulfate）临床作用特点：用药途径不同,药效不同。口服导泻、利胆;注射抗惊厥、降压主要用于控制子痫、高血压危象。机制①Mg2+竞争Ca2+结合部位－抑制Ach释放－神经肌肉接头处ACh减少－骨骼肌松弛②中枢抑制

作用硫酸镁（magnesiumsulfate）THEEND