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第二十三章肾素血管紧张素系统药理第一节肾素血管紧张素系统,第二节血管紧张素转化酶抑制药的活性部位有两个结合点()含的结合点抑制药与结合的基团有：（）含有巯基（－）：如卡托普利。（）含有羧基（－）：如依那普利、雷米普利、培哚普利、贝那普利等。（）含有磷酸基（－）：如福辛普利。一、化学结构与分类二、药

理作用与应用[基本药理作用]()阻止Ⅱ的生成及其作用()保存缓激肽的活性缓激肽合酶产生释放细胞内舒张血管、降血压、抗血小板聚集和抗心血管重构()保护血管内皮细胞与抗动脉粥样硬化作用：与抗氧化有关。()抗心肌缺血与心肌保护作用：与、有关。()增加糖尿病与高血压患者对胰岛素的敏感性()

阻止心血管病理性重构:可能与缓激肽有关。[临床应用]（）治疗高血压：轻、中度高血压单用；加用利尿药增效；对伴有心衰或糖尿病、肾病的高血压者为首选。（）治疗充血性心力衰竭与心肌梗死：可降低心衰者死亡率，改善预后，延长寿命;

降低心梗并发心衰的死亡率。(）治疗糖尿病性肾病和其他肾病：能改善或阻止型和型糖尿病肾功能的恶化。（保护肾脏与舒张肾出球小动脉和缓激肽有关）.首剂低血压：口服吸收快、生物利用度高的多见。.咳嗽：无痰干咳，是被迫停药的主

要原因。可能是缓激肽、、物质在肺内蓄积的结果。.高血钾：使依赖Ⅱ排钾的醛固酮减少。.低血糖：增加对胰岛素的敏感性。三、不良反应.肾功能损伤：加重肾阻塞或肾硬化造成的双肾血管病者的肾功能损伤。.妊娠与哺乳

：.血管神经性水肿：.含化学结构的抑制药的不良反应：味觉障碍、皮疹、白细胞缺乏（青霉胺样反应）。[不良反应]四、常用抑制药的特点•卡托普利（）•【药理作用】含有一基团•.直接抑制的作用，降压作用起效快。•.有自由基清除作用，可防治与自由基有关的心血管损伤。•【体

内过程】•口服吸收快，生物利用度，宜饭前小时服用。【临床应用】.高血压：可单用或与其他抗高血压药合用。.充血性心力衰竭：可降低病死率。.心肌梗死：保护缺血心肌，改善心功能和降低病死率。.糖尿病性肾病：唯一批准的用于该病治疗的抑制药。【不良反应】毒

性小。可有咳嗽、青霉胺样反应等。禁用于双侧肾狭窄患者。四、常用的特点卡托普利（）是第一个口服有效的含巯基。【药理作用】降压作用起效快，口服后开始降压，达高峰。降压效果与患者的活动状态有关。含有一基团，有自由基清除作用，对与自由基有关的

心血管损伤如心肌缺血再灌注损伤有防治作用。•【体内过程】•口服吸收快，生物利用度为％，食物能影响其吸收，因此宜在进餐前服用。•血浆蛋白结合率约为％。•在体内分布较广，但中枢神经系统及哺乳妇女乳汁中的浓度较低。•为，•约％～％以原形从肾脏

排出，•其余部分则以其代谢物形式从肾脏排泄。•【临床应用】．高血压．充血性心力衰竭．心肌梗死．糖尿病性肾病是唯一批准的用于该疾病治疗的。卡托普利禁用于双侧肾动脉狭窄患者。•依那普利（)•其活性代谢物依那普利酸对的抑制作用比卡托普利强约倍，显效缓慢，作用时间长，口服吸收不受食物影响。•治疗高

血压和慢性心功能不全。•赖诺普利()•口服不受食物影响，作用持久，对的抑制作用时间比依那普利稍强。•苯那普利（)•在肝脏水解为苯那普利酸起效。作用强,持效时间长。可用于高血压、心力衰竭和各种肾病。•福辛普利（)•含有磷酸基（－）

,是前药，对心脑抑制作用强而持久，由肝肾双通道排泄在肝或肾功能减退者，一般不需减量。血管紧张素转化酶抑制药第三节血管紧张素Ⅱ受体（受体）拮抗药一、基本药理作用与应用①受体被阻滞后，收缩血管与刺激肾上腺释放醛固酮的作用受到抑制，导致血

压降低②阻滞的促心肌细胞增殖肥大作用，能防止心血管的重构③增加血浆中的水平，通过激活受体，产生舒张血管、降低血压，抑制心血管重构的作用二、受体拮抗药与抑制药比较及合理用药受体拮抗药作用比抑制药更完全；.缺乏缓激肽途径的心血管保护

作用；受体拮抗药不产生缓激肽等引起的咳嗽；.无增敏胰岛素和降低血浆纤维蛋白原的作用；.在治疗高血压、心力衰竭时疗效相似。三、受体拮抗药氯沙坦（）【药理作用】是其活性代谢产物。.对肾脏血流的影响与抑制药相似，对高血压、糖尿病合并肾功能不全者有保护作用；.促进尿酸的排泄，对合

用利尿药者有利；.久用抑制左室心肌肥厚和血管壁增厚。【体内过程】口服易吸收，生物利用度，不易通过血脑屏障。【临床应用】用于高血压的治疗。【不良反应】较少，少数出现眩晕。禁用于孕妇、哺乳妇女及肾动脉狭窄者。避免与补钾或留钾利尿药合用。

•缬沙坦•对受体的亲和力比受体强倍。•可单用或与其他药合用治疗高血压。•不良反应发生率较低。低钠或血容量不足、肾动脉狭窄、严重肾功能不全、胆汁性肝硬化或胆道梗阻患者，服用缬沙坦有引起低血压的危险。用药期应慎用留钾利尿药与补钾药。妊娠与哺乳妇女禁用。•伊白沙坦坎替沙坦•是

强效、长效的AT1受体拮抗药。