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抗高血压药新版成人血压>140/90mmHg发病率15%~20%分型：原发性（高血压病）90%继发性（症状性高血压）10%高血压：抗高血压药新版2高血压的分类与诊断标准(WHO,1999）类别收缩压(SBP)舒张压(D

BP)靶器官损害(mmHg)(mmHg)程度1级高血压140~15990~99尚无器官损伤2级高血压160~179100~109已有器官损伤（中度）但功能尚可代偿3级高血压180110损伤的器官功能（重度）已失代偿中国高血压防治指南（国家卫生部，1999年

10月）（轻度）抗高血压药新版3并发症：•心衰•冠心病•脑血管意外•肾衰抗高血压药新版4血压形成的基本因素：•心排血量：心功能、回心血量、血容量•外周血管阻力：小动脉紧张度调节血压的神经体液因素：•交感神经-肾上

腺素系统•RAS•血管舒缓肽-激肽-前列腺素系统•血管内皮松弛因子-收缩因子系统主要由交感神经和RAS调节抗高血压药新版5一、神经调节：交感神经系统中枢神经节末梢递质释放突触后膜受体血管平滑肌二、体液调节：肾素-血管紧张素-醛固酮系统肾脏邻球肾素转

化酶小动脉收缩旁器血管紧血管紧血管紧张素原张素Ⅰ张素Ⅱ醛固酮分泌→水钠潴留可乐定-甲基多巴莫索尼定美加明利血平胍乙啶普萘洛尔1哌唑嗪1拉贝洛尔肼屈嗪硝普钠硝苯地平米诺地尔-R阻断药ACEI(卡托普利)氯沙坦利尿药(噻嗪类)抗高血压药新版6一、交感神

经阻滞药（一）中枢性抗高血压药交感中枢：抑制性神经元：2-NA兴奋性神经元：-Isoprenaline可乐定Clonidine为咪唑啉类衍生物，化学名二氯苯胺咪唑啉【药理作用】1降压作用：伴有心输出量↓、心率↓2镇静作用抗高血压药新版7可乐定【降

压作用机制】中枢机制：1激动延脑抑制性神经元—兴奋突触后膜2受体—外周交感神经活性—血压2激动脑干咪唑啉受体—外周交感神经活性—血压；外周机制：激动外周交感神经神经末梢突触前膜2受体—NA释放（负反馈）—血压。抗高血压药新版8可乐定【应用】1中度高血压：口

服(快，效力中等偏强)；2吗啡类药物所致戒断症状【不良反应及防治】1中枢抑制、消化道抑制：2久用可致水钠潴留—合用利尿药；3停药综合征(反跳现象)—合用受体阻断剂酚妥拉明抗高血压药新版9-甲基多巴（-methyldopa）【降压作用特点】1作用强度、降压机理类似于可乐定：血脑屏障多巴脱羧酶

-甲基多巴------------NA能神经元摄取-------------甲基多巴胺-----多巴胺羟化酶----------------------甲基去甲肾上腺素—兴奋中枢2受体降压时也伴有心率减慢，心输出量减少，外周阻力明显减少。2降压时不减

少肾血流，对肾功能无明显影响，适于肾性高血压或伴有肾功能不良者；抗高血压药新版10-甲基多巴【不良反应】1.中枢抑制、消化道抑制：类似于可乐定：2.长期（>6个月）、大量（1.0/日）可致抗球蛋白阳性反应3.少数人：自身免疫反应：溶血性贫血、血小板及粒细胞减少，红斑狼疮样综合征，肝损害；-

-立即停药。【药物相互作用】1.与三环类抗抑郁药合用时将失去降压作用—不宜与单胺氧化酶抑制剂合用；2.可增强氟哌啶醇的抗精神失常作用；3.可拮抗左旋多巴的治疗作用。抗高血压药新版11莫索尼定moxonidine(

第二代中枢性降压药)【作用及应用特点】激动延髓腹外侧核吻部Ⅰ1-咪唑啉受体--外周交感活性↓—血压↓1.口服吸收良好，起效快；2.生物半衰期较长，可减少给药次数；3.不良反应较轻；4.用于轻、中度高血压。抗高

血压药新版12(二)、神经节阻断药美加明mecamylamine【作用及应用特点】1.降压作用强大、迅速；2.不良反应多、且较重：1)体位性低血压；2)副交感神经节阻断症状；3)反复多次给药易出现耐受性；3.仅适用于其它降压药无

效的急进性高血压、高血压脑病和高血压危象时的紧急降压。抗高血压药新版13(三)抗去甲肾上腺素能神经末梢药利血平reserpine（递质耗竭剂）【药理作用及机制】1降压作用：1)起效缓慢，温和，持久；2)降压同时伴有心率减慢；机制：与外周及中枢肾上腺素能神经末梢囊泡膜上胺泵结合--递质（NA,5-

HT）合成，储存，再摄取--递质耗竭--交感神经传导--血管扩张，BP2中枢抑制作用：镇静、安定作用。抗高血压药新版14利血平【临床应用】１轻度高血压：２躁狂型精神病：【不良反应】1副交感神经兴奋症状；2中枢抑制：镇静，嗜睡，精神抑郁症。抗高血压药新版15胍乙啶gu

anethidine（递质耗竭剂）【作用特点】１.降压作用强而持久，伴有心率减慢；２.无中枢抑制作用；３.久用可产生耐受性―水钠潴留；４.易发生体位性低血压。【作用机制】取代NA被摄入囊泡内→递质耗竭【应用】中，重度高血压【注意

】剂量个体化,并按站位血压仔细调整用药剂量抗高血压药新版16（三）肾上腺素受体阻断药1受体阻断药哌唑嗪prazosin【降压特点】１选择性阻断突触后膜1受体：２降压效力中等偏强：３首剂效应综合征抗高血压药新版17受体阻断药普萘洛尔propranolol【降压作用机

制】１心脏:１受体－心输出量；２肾:分泌肾素--RAS系统－血浆血管紧张素II水平；３突触前膜:交感神经末梢突触前膜２受体－递质释放４中枢:受体－中枢兴奋性神经元－外周交感神经张力↓－血管阻力↓；抗高血

压药新版18普萘洛尔【应用】１单用适于轻度高血压－（抗高血压一线药物）；２与利尿药，血管扩张药合用于中、重度高血压，伴有心绞痛，心律失常，高肾素活性者疗效亦好；【用药注意】小量（40-60mg/日）开始，一般要用到较大剂量（200mg／日）才能达到降压效

果；久用不宜骤停，（停药综合征）抗高血压药新版191，受体阻断药拉贝洛尔labetalol【降压特点】１阻断1，１,２受体;对２无效－负反馈调节仍存在;２温和，不良反应轻，适于各型高血压；抗高血压药新版20硝普钠sidiumnitroprusside松弛小动脉（阻力血管）―

外周阻力↓－后负荷↓－血压↓，心功能改善松弛静脉（容量血管）－前负荷↓―血压↓,心功能改善【作用特点】快，短，口服不吸收，需静脉给药【应用】１高血压危象２急慢性心功能不全【不良反应】硫氰化物蓄积中毒抗高血压药新版22米诺地尔minoxidil（长压定）【作用特点】1.口服吸收完全，起效快，降压作

用强大；2.降压时反射性兴奋交感神经3.长期应用（数月，10mg/日）可致多毛症4.主要用于重症高血压，并发肾功能衰竭的高血压。二氮嗪diazoxide【作用特点】1快而强：主要作短期静脉注射，治疗高血

压危象，高血压脑病；2降压时反射性兴奋交感神经3作用于胰岛受体—胰岛素分泌↓，血糖↑；4其他：松弛子宫平滑肌，长期应用可致多毛症。抗高血压药新版23三、钙拮抗药calciumantagonists硝苯地平nifedipine【降压特点】1降压程度

与原血压高度呈正相关,对正常血压者无明显降压效果；2口服吸收良好，起效快3可引起反射性心率↑—合用受体阻断剂。抗高血压药新版24氨氯地平amlodipine【降压特点】1.口服吸收良好（95%），生物利用度高（63%）；2.起效和缓，渐进降压；3.对血管选择性高，心

脏负性肌力及负性频率作用小4.用于轻中度高血压、稳定型及变异型心绞痛。抗高血压药新版25四、利尿药氢氯噻嗪hydrochlorothiazide【降压机制】1用药初期：排Na+利尿→Na+-水负平衡→细胞外液血容量→BP2长期用药（3-

4周后）：小动脉壁细胞内Na+—Na+-Ca2+双向交换机制--细胞内Ca2+--血管平滑肌对NA等缩血管物质反应性—血管扩张—后负荷→BP。抗高血压药新版26利尿药（氢氯噻嗪）【降压特点】1口服吸收良好，降压作用温和，持久；2长期应用

仍可致不良反应：1）血浆肾素水平---血管紧张素，醛固酮--水钠潴留--耐受性；2）低血钾；高血糖，高血脂；升高血尿酸。抗高血压药新版27五、影响RAS系统药血管紧张素转化酶抑制剂(angiotensinconvertingenzymeinhibitors,ACE

I)【药理作用】1.选择性抑制肾素-血管紧张素Ⅰ转化酶(ACEI):→血浆及局部组织中RAS活性↓—血管紧张素Ⅱ生成↓—动静脉舒张—血压↓2.抑制激肽酶:缓激肽降解↓—血管扩张—血压↓抗高血压药新版28（一）血管紧张素转化酶抑

制剂(ACEI)【应用】1.各期高血压2.充血性心力衰竭【不良反应】1低血压；2咳嗽；3其它：皮疹，蛋白尿，急性肾衰，血管神经性水肿，味觉障碍，偶见中性白细胞减少。抗高血压药新版29卡托普利captopril（甲巯丙脯酸）【作用

特点】1不伴有反射性心率加快；2对肾性高血压效果好；3不良反应少，但偶见粒细胞缺乏。依那普利enalapril【作用与用途】与卡托普利相似，但强10倍，剂量↓不良反应↓；作用时间更久。抗高血压药新版30（二）血管

紧张素Ⅱ受体阻断药氯沙坦losartan【药理作用】降血压：选择性阻断AT1受体—阻滞血管紧张素Ⅱ介导的血管收缩、醛固酮释放—血压↓；特点：不良反应较ACEI少：较少引起干咳及血管神经性水肿；抗高血压药新版31血管紧张素原肾素A1受体阻断剂（洛沙坦）血管紧张素Ⅰ血管紧张素Ⅱ血管紧张素受体AC

E转化酶ACEI(卡托普利）激肽原缓激肽降解前列腺素血管扩张血管收缩血压↓血压↑影响血管紧张素形成和作用药降压机制示意图抗高血压药新版32抗高血压药的合理应用药物治疗的目标：稳定地降低血压，更要减轻或逆

转靶器官损伤，降低并发症的发生率和病死率。治疗新概念：有效治疗与终生治疗；保护靶器官；平稳降压；个体化治疗。HOT研究：抗高血压治疗的目标血压：138/83mmHg抗高血压药新版33有关研究显示：高血压者收缩压每降低10~14mmHg，舒张

压每降低5~6mmHg，脑卒中↓2/5，冠心病↓1/6，人群中总的主要心血管事件↓1/3。抗高血压药新版34高血压的治疗原则1.根据高血压程度选药一线降压药：利尿药β受体阻断药ACEI、ARB钙拮抗药轻、中度高血压初始用单药治疗，效果不好时，可二联用药。抗高

血压药新版35高血压的药物治疗Ⅲ咪唑啉受体激动药Ⅲ肼屈嗪等ⅡACEIⅡⅢⅠ利尿药抗高血压药新版36高血压并发其他病症时的选药利尿药-R阻断药-R阻断药钙拮抗药ACEI老年人+++/-+++冠心病+/-++++++心衰++—+—++脑血管病++++++肾功

能不全+++/-+++++糖尿病——+++++血脂异常——++++哮喘+—+++外周血管病+—+++++适宜，+/-一般不用，--禁忌。2、根据合并症选药抗高血压药新版373、个体化治疗依据患者年龄、性别、种族、病情程度、并发症等制定治

疗方案。按照“疗效最好，不良反应最少”的原则，选择最佳药物和剂量。抗高血压药新版38