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癌症发病和死亡地域分布1抗恶性肿瘤药汇总3/18/20232抗恶性肿瘤药汇总3/18/2023内地癌症分布图令人心惊：肺癌居死亡首位地域分布明显3抗恶性肿瘤药汇总3/18/20234抗恶性肿瘤药汇总3/1

8/2023⚫绍兴市绍兴县：纺织企业9000余家，印染产能约占全国30%，因而也被誉为“建在布匹上的城市”。在规划面积100平方公里的绍兴滨海工业区及周边已经有多个“癌症村”出现；⚫杭州市萧山区坞里村：工业园区陆续入驻了至少20多家化工企业，涵盖印染、制药等化工领域。从1992年至2005年，坞

里村有近60人患癌症去世，年纪多在四五十岁，最年轻者20多岁，多是肺癌、胃癌、肝癌；5抗恶性肿瘤药汇总3/18/20236抗恶性肿瘤药汇总3/18/2023但是......7抗恶性肿瘤药汇总3/18/2023恶性肿瘤的治疗l1、未广泛转移前，采用手术治疗，必要时配合化疗和放疗。l2、不能

手术的病例（如肿瘤离大血管太近或年老体弱）或肿瘤已广泛转移的病人，采用化疗和放疗。l3、白血病（非实体瘤），采用化疗。8抗恶性肿瘤药汇总3/18/2023抗肿瘤药现状l1、对大多数肿瘤的疗效不理想。v2、对少数肿瘤有较高疗效，如:v绒毛膜上皮癌v急性淋巴细

胞白血病v睾丸肿瘤v恶性淋巴瘤9抗恶性肿瘤药汇总3/18/2023抗恶性肿瘤药的缺陷v1.杀伤肿瘤细胞的同时，严重损伤人体正常细胞，不良反应广泛、严重，病人不能耐受。v2.抑制机体的免疫功能。l3.肿瘤静止期细胞（G0细胞）对药物不敏感。停药后，G0细胞重新进入增殖周期，引起肿瘤复

发。l4.肿瘤细胞易耐药性。10抗恶性肿瘤药汇总3/18/2023肿瘤细胞增殖周期和化疗药物作用的关系l肿瘤细胞根据增殖能力分三类：§1.增殖细胞群：不断按指数分裂繁殖，对药物较敏感。§2.非增殖细胞群（G0)：暂时不增殖，对药物不敏感，是肿瘤复发根源。§3.无

增殖能力细胞群：细胞已老化，即将死亡。l生长比率(growthfraction，GF)增殖细胞群在全部肿瘤细胞中所占的比率。特点：GF值大的肿瘤，对药物较敏感；GF小的敏感性较差。11抗恶性肿瘤药汇总3/18/2023细胞增殖周期：细胞从一次分裂结束到下一次分裂完成称为一个细胞增殖周期。按细胞内D

NA含量分为4期：G1期（DNA合成前期）S期（DNA合成期）G2期（DNA合成后期）M期（分裂期）G2MG1S增殖细胞12抗恶性肿瘤药汇总3/18/2023抗肿瘤药物按增殖周期中细胞对药物的敏感性分为两大类：l1.细胞周期非特异性药物杀灭增殖周期各期细胞，甚至包括G0期细胞。如烷化剂、

抗癌抗生素等。对肿瘤细胞的作用较强。2.细胞周期特异性药物仅对增殖周期中某一期有较强作用。作用于S期的药物：羟基脲、阿糖胞苷、甲氨蝶呤作用于M期的药物：长春新碱、长春碱13抗恶性肿瘤药汇总3/18/2023肿瘤细胞增殖周期及药物作用示意图周期非特异性

药物G2MG1无增殖能力细胞死亡S周期特异性药物烷化剂抗癌抗生素抗代谢药长春新碱类增殖细胞G0期细胞14抗恶性肿瘤药汇总3/18/2023二．抗恶性肿瘤药按作用机制分类1.影响核酸生物合成的药物机制药物胸苷酸合成酶

抑制剂5-氟尿嘧啶（5-FU）DNA多聚酶抑制剂阿糖胞苷核苷酸还原酶抑制剂羟基脲（HU）二氢叶酸还原酶抑制剂甲氨蝶呤（MTX）嘌呤核苷酸互变抑制剂巯嘌呤（6-MP）15抗恶性肿瘤药汇总3/18/20232.影响DNA结构与功能的药

物l烷化剂、丝裂霉素、顺铂、丙卡巴肼——与DNA交叉联结；l博来霉素——产生自由基破坏DNA结构。l喜树碱及其衍生物以DNA拓扑异构酶为靶点，引起DNA单链或双链断裂。16抗恶性肿瘤药汇总3/18/20233.干扰转录过程和阻止RNA合成的药物l药物能嵌入DNA碱基对之间，

与DNA结合成复合物，阻碍RNA转录酶的功能，干扰转录，妨碍mRNA合成。Ø放线菌素DactinomycinDØ多柔比星doxorubicinØ柔红霉素daunorubicin蒽环类抗生素17抗恶性肿瘤药汇

总3/18/20234．影响蛋白质合成的药物l（1）微管蛋白活性抑制剂，长春碱类、紫杉醇类l（2）干扰核蛋白体功能的药物，三尖杉酯碱l（3）干扰氨基酸供应的药物，L-门冬酰胺酶18抗恶性肿瘤药汇总3/18/20235.影响激素平衡的药物l抑制激素依赖性肿瘤的药物l糖皮质激素：强的松l雄激素：睾

丸酮l雌激素：已烯雌酚l雌激素受体拮抗药：他莫昔芬l无骨髓抑制作用。19抗恶性肿瘤药汇总3/18/2023其他类l单克隆抗体利妥昔单抗-治疗B淋巴细胞非霍奇金淋巴瘤l细胞分化诱导剂维A酸-治疗急性早幼粒细胞白血病20抗恶性肿瘤药汇总3/18/

2023六、联合应用抗肿瘤药物的原则l(1)根据细胞增殖动力学规律用药l生长比率较高的急性白血病，先用杀灭S期或M期的周期特异性药物，再用周期非特异性药物杀灭其他各期细胞，待Go期细胞进入周期时，重复上述过程。21抗恶性肿瘤药汇总3/18/2023l(2)联合使用抗癌机制不同的药物l

例如先用破坏DNA结构和功能的环磷酰胺，再用抑制DNA合成的5-氟尿嘧啶，可能产生协同作用。l(3)联合使用毒性不同的药物l多数抗肿瘤药物均可抑制骨髓，可与轻微抑制或无骨髓抑制的博来霉素、泼尼松、长春新碱等合

用，以降低毒性、提高疗效。22抗恶性肿瘤药汇总3/18/2023l(4)根据抗瘤谱不同选用药物l不同的肿瘤对不同的药物敏感性不同。l胃肠道腺癌：5—氟尿嘧啶、噻替派、环磷酰胺、丝裂霉素等。l鳞癌：博来

霉素、硝卡芥、甲氨蝶呤等。l肉瘤：环磷酰胺、顺铂、阿霉素等。l（5）根据药代动力学规律用药l如长春新碱可减少甲氨蝶呤从细胞外流，使甲氨蝶呤在细胞内浓度增加，可提高甲氨蝶呤的疗效。使用甲氨蝶岭之前，常使用长春新碱。23抗恶性肿瘤药汇总3/18/2023个论部分甲氨蝶呤（MTX）【药理作用】二氢

叶酸还原酶抑制剂，也可干扰RNA和蛋白质的合成。【临床用途】主要治疗儿童急性白血病，疗效显著。【不良反应】主要有胃肠反应和骨髓抑制。24抗恶性肿瘤药汇总3/18/2023氟尿嘧啶（5－Fu）【药理作用】是常用的胸腺苷

合成酶抑制类药。【临床用途】对消化道癌、乳腺癌疗效较好。【不良反应】多见胃肠反应，重者出现血性腹泻。25抗恶性肿瘤药汇总3/18/2023巯嘌呤（6－MP）【作用特点】主要用于儿童急性淋巴细胞性白血病和绒毛膜上皮癌。亦可用于自身免疫性疾病

。【临床用途】主要治疗慢性粒细胞白血病和黑色素瘤。【临床用途】治疗成人急粒和单核细胞白血病羟基脲（HU）阿糖胞苷（Ara-C）26抗恶性肿瘤药汇总3/18/2023烷化剂：属细胞周期非特异性药物，能杀灭各期肿瘤细胞。l

环磷酰胺（CTX）【药理作用】本身无抗肿瘤活性，经肝代谢后与DNA起烷化作用，抑制肿瘤细胞的分裂增殖。【临床用途】抗瘤谱广，对恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞白血病、儿童神经母细胞瘤疗效好。【不良反应】膀胱刺激性大，引起特有的出血性膀胱炎。27抗恶性肿瘤药汇总3/18/2023【作用特点】抗

瘤谱广，选择性高。不良反应较轻，主要是骨髓抑制。【作用特点】对慢性粒细胞白血病疗效显著，对急性白血病无效。主要不良反应是骨髓抑制，久用可致肺纤维化等。塞替派（TSPA)白消胺（马利兰）28抗恶性肿瘤药汇总3/18/2023破坏DNA的铂类配合物l顺铂

、卡铂【药理作用】抑制DNA复制和转录，DNA断裂和错码，抑制细胞有丝分裂。【临床用途】抗瘤谱广，治疗转移性睾丸癌和卵巢癌是治疗睾丸癌最有效药物之一【不良反应】消化道反应、骨髓抑制、周围神经炎、耳毒性。29抗恶性肿瘤药汇总3/18/20

23破坏DNA的抗生素丝裂霉素【作用特点】主要用于鳞状上皮癌，如头颈部肿瘤、阴茎癌等，与长春新碱、顺铂合用，治疗睾丸癌，效果佳。对骨髓及免疫功能影响小。大剂量可引起肺炎症状及肺纤维化。【作用特点】抗瘤谱广，用于胃癌、肺

癌、乳腺癌、慢粒、恶性淋巴瘤等。主要不良反应：骨髓抑制。博来霉素30抗恶性肿瘤药汇总3/18/2023拓扑异构酶抑制剂喜树碱类：喜树碱、羟喜树碱【作用特点】抑制拓扑异构酶I，干扰DNA结构和功能。用于胃癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、急性和慢性粒

细胞白血病。31抗恶性肿瘤药汇总3/18/2023l多柔比星（ADM，阿霉素）属于细胞周期非特异性药物。【作用特点】对S期、M期细胞有更强的杀灭作用。对免疫功能有较强的抑制作用。为广谱抗肿瘤药，对急性白血病、恶性淋巴瘤、多种实体瘤如乳

腺癌、肺癌等有效。干扰转录过程和阻止RNA合成的药物32抗恶性肿瘤药汇总3/18/2023抑制蛋白质合成与功能的药物l长春碱类属于细胞周期特异性药物。长春碱（VLB）和长春新碱（VCR）【作用特点】主要作用于M期细胞。长春碱对恶性淋巴瘤疗效显著。长春新碱对儿童急性淋巴细胞白血病疗效好。长春新碱对

骨髓抑制不明显，但神经系统毒性突出，如指（趾）麻木、肌无力、面瘫等。33抗恶性肿瘤药汇总3/18/2023调节体内激素平衡药物l乳腺癌、前列腺癌、宫颈癌、卵巢肿瘤和甲状腺癌等都与相应激素失调有关。l治疗：用激素或其拮抗剂调节体内激素平衡，可抑制这些肿瘤生长，而且无骨髓抑制等不良反应。l缺点

：激素作用广泛，副作用较多，选用时需特别注意。34抗恶性肿瘤药汇总3/18/2023l雌激素：如己烯雌酚，用于治疗前列腺癌。l雄激素：如甲睾酮、丙酸睾酮用于晚期乳腺癌。l泼尼松、地塞米松：急性淋巴细胞白血病及恶性淋巴瘤l选择性雌激素受体调节药：如他莫昔芬(tamoxifen)，乳腺

癌35抗恶性肿瘤药汇总3/18/2023六、联合应用抗肿瘤药物的原则l联合用药的目的：提高疗效、降低毒性，延缓耐药性产生。l(1)根据细胞增殖动力学规律用药l增长缓慢的实体瘤，Go期细胞较多，先用周期非特异性药物，将增殖期及部分Go期细胞杀灭，驱动Go期细胞进人增殖周期，继用

周期特异性药物杀灭之。36抗恶性肿瘤药汇总3/18/2023l生长比率较高的急性白血病，先用杀灭S期或M期的周期特异性药物，再用周期非特异性药物杀灭其他各期细胞，待Go期细胞进入周期时，重复上述过程。l(2)联合使用抗癌机制不同的药物l

例如先用破坏DNA结构和功能的环磷酰胺，再用抑制DNA合成的5-氟尿嘧啶，可能产生协同作用。l37抗恶性肿瘤药汇总3/18/2023l(3)联合使用毒性不同的药物l多数抗肿瘤药物均可抑制骨髓，可与轻微抑制或无骨髓抑制的博来霉素、泼尼松、长春新碱等合用，以降低毒性、提高疗效。l(4)根据抗瘤谱

不同选用药物l不同的肿瘤对不同的药物敏感性不同。l胃肠道腺癌：5—氟尿嘧啶、噻替派、环磷酰胺、丝裂霉素等。l鳞癌：博来霉素、硝卡芥、甲氨蝶呤等。l肉瘤：环磷酰胺、顺铂、阿霉素等。38抗恶性肿瘤药汇总3/18

/2023l（5）根据药代动力学规律用药l如长春新碱可减少甲氨蝶呤从细胞外流，使甲氨蝶呤在细胞内浓度增加，可提高甲氨蝶呤的疗效。使用甲氨蝶岭之前，常使用长春新碱。39抗恶性肿瘤药汇总3/18/202340抗恶性肿瘤药汇总3/18/2023