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第二十五章消化系统药DRUGSFORDIGESTIVEDISORDERS2023/3/151治疗消化性溃疡药DrugsforPepticUlcers指胃及十二指肠溃疡药，发病率约10%，男>女。认为：“攻击因子”作用

增强；“防御因子”受损。⚫分类：抗酸药抑制胃酸分泌药胃粘膜保护药抗幽门螺杆菌药2023/3/152⚫抗酸药Antacids能中和胃酸，↓胃内PH的弱碱性无机药物。作用持久，不吸收，不产气，不致腹泻和便秘，对胃粘膜及溃疡面有保护和收敛

作用。⚫常用药物有：氢氧化铝aluminumhydroxide氢氧化镁magnesiumhydroxide三硅酸镁magnesiumtrislicate碳酸钙calciumcarbonate碳酸氢钠sodiumbicarbonate2023/3/153抑制胃酸分

泌药⚫胃酸由壁C分泌，受多种因素调剂；⚫是诱发消化性溃疡的主要因素。⚫H+-K+-ATP酶（质子泵）包括：1、H2受体阻断药；2、M受体阻断药；3、促胃液素受体阻断药；4、H+-K+-ATP酶抑制药；2023/3/154H2受体阻断药⚫H2兴奋→C内cAMP↑→兴奋H+—K+—ATP酶→促

进胃酸分泌。⚫阻断H2受体：①基础胃酸，夜间胃酸分泌均↓；②抑制促胃液素及M受体，兴奋药引起的胃酸分泌；③胃蛋白酶分泌也↓。2023/3/155西咪替丁Cimetidine⚫临床应用：消化性溃疡，上消化道出血，促胃液素分泌瘤。⚫不良反应：发生率1-5%。一般：C.N.

S：焦虑、定向障碍、幻觉；内分泌：抗雄激素，促催乳素分泌；其它：心动过缓、肝、肾损害，WBC↓；肝药酶抑制作用。2023/3/156M受体阻断药哌仑西平pirenzepine药理作用：抑制M1受体；小剂量可抑制胃酸分泌；

大剂量可影响唾液、肠道动力；同时可影响胃蛋白酶的分泌。2023/3/157⚫临床应用：胃及十二指肠溃疡；应激性溃疡，急性胃粘膜出血；促胃液素瘤也有一定作用；缓解症状作用不如H2阻断药。⚫不良反应：轻、大剂量可有阿托品样作用。2023/3/158促胃液素受体阻断药丙谷胺prog

lumide⚫为氨基酸衍生物，化构与促胃液素、缩胆囊素两种肽的终末端相似。为促胃液素受体阻断药。⚫抑制胃酸分泌，↑胃粘液的己糖胺量→↑胃粘膜屏障作用→促进溃疡愈合。⚫临床效果不理想，少用。2023/3/159H+-K+-A

TP酶抑制药H+-K+-ATP酶又称质子泵（H+泵）。α亚单位由1033-1034个AA组成β亚单位由300个AA组成贮于壁C的管状囊泡和分泌管上→有H+、Mg2+、ATP→H+-K+-ATP酶被磷酸化→H+移至胃内，K+移至壁细胞

内→胃酸分泌。⚫该酶是多种胃酸分泌刺激的效应环节，影响该酶的药物作用强大。二聚体酶2023/3/1510奥美拉唑Omeprezole⚫能选择性的浓集于壁C膜分泌小管系统与壁细胞H+-K+-ATP酶不可逆结合并灭活该酶，抑制胃酸胃蛋白酶分泌。⚫对促胃液素、组胺、Ach、食物等因素均可抑

制。24h抑制率达95%；⚫清晨口服20mg可控制胃内pH在3以上达16-18h；大剂量可达无酸状态；⚫有抗幽门螺旋杆菌作用。2023/3/1511⚫临床应用：良性胃及十二指肠溃疡；术后溃疡，应激性溃疡；急性胃粘膜出血、促胃液素瘤；反流性食道炎有效率达

75%-85%。⚫不良反应：⚫发生率约3%；一般：皮疹、外周神经炎、性激素紊乱；W.B.C↓，肝损、偶见；连续用药≯8周。2023/3/1512胃粘膜保护药⚫胃粘膜屏障包括：细胞屏障粘液、-HCO3盐屏障。⚫能防止有害因子损伤胃粘膜，粘膜上皮能迅速重建和再生，有修复

作用。⚫屏障功能受损可导致溃疡。2023/3/1513米索前列醇misoprostol可刺激胃粘液，-HCO3盐分泌→维持粘膜细胞完整性。①抑制基础胃酸分泌；②抑制H.A促胃液素，食物刺激所致胃酸分泌；③胃蛋白酶分泌↓。有较强的保护作用。2023/3/1514⚫临床

应用：胃、十二指肠溃疡、胃炎所致出血；非甾体抗炎药所致胃粘膜损伤、溃疡，防止复发。⚫不良反应：轻；兴奋子宫，致流产，孕妇禁用。2023/3/1515抗幽门螺杆菌药：我国感染率达60%；城市为50%；农村为68.8%；26万人/年死于胃Ca。2023/3/1516G-厌氧菌慢性胃窦炎清除幽门螺

杆菌可明显↓十二指肠溃疡复发率。甲硝唑、四环素、氨苄、阿莫、罗红霉素为常用药。单一应用易产生耐药性，2-3种联合用药。2023/3/1517第二十六章呼吸系统药物DRUGSFORRESPIRATORYDISORDERS20

23/3/1518咳、痰、喘是呼吸系统疾病的典型症状。病死率城市占第三位，农村为首位。药物多：包括两方面：1、对因：抗菌药、真菌、病毒、TB、寄生虫、抗肿瘤药等2、对症：消除或缓解呼吸道症状。平喘、镇咳、祛痰。2023/

3/1519平喘药AntiasthmaticDrugs⚫哮喘是一种以呼吸道炎症和呼吸道高反应性为特征的疾病。⚫全球约1.6亿患者，半数在12岁前发病，20per有家族史。⚫主要由免疫或非免疫刺激所致。⚫表现：发作性持续性

喘息2023/3/1520病理表现炎症细胞浸润粘膜下组织水肿，血管通透性增加，腺体分泌亢进，平滑肌增生，上皮脱落，气道反应性亢进等。2023/3/1521凡能缓解支气管哮喘或喘息性支气管哮喘症状的药物称平喘药。治

疗目的：消除病因，控制急性发作，巩固疗效，改善肺功能，防止复发，提高病人的生活质量。从两方面入手：1、应用激素及抗炎药物控制炎症。2、抗过敏平喘，预防哮喘发作。2023/3/1522分类:1、抗炎平喘药：（1）糖皮质激素类药；（2）肥大细胞

膜稳定药；2、支气管扩张药：（1）β受体激动药；（2）茶碱类；（3）抗胆碱药；2023/3/15232023/3/1524抗炎平喘药糖皮质激素类药物⚫具有强大的抗炎抗免疫作用，但副作用多且重。⚫局部应用：吸入式给药⚫目前作为抗哮喘的第一线药。⚫重症者不能控制时需全身给药。2023/3/1525倍氯

米松（Beclomethasonedipropionate）特点：①局部作用为地塞米松的数百倍；②全身作用轻微；③对下丘脑—垂体—皮质轴无抑制；④作用显著。2023/3/1526药理作用：1、抑制多种参与哮喘发病的炎症及免疫细胞：①抑制巨噬C.N.T淋巴C

及肺巨噬C的功能；②↓肺肥大C数量；③↓E粒C在支气管的聚集和介质释放；④↓上皮中树突状C数量；⑤抑制炎症C与内皮C的相互作用，↓血管通透性；⑥↓免疫球蛋白的产生。2023/3/15272、抑制细胞因子与炎症介质的产生：①抑制多种细胞因子、趋化因子、粘附分子的产生；②诱

导生成抑制性蛋白脂皮素→抑制磷脂酶A2的活性→抑制炎症介质的产生③稳定溶酶体膜→抑制蛋白水解膜的释放。2023/3/15283、抑制气道高反应性↓患者对抗原、胆碱受体激动药、SO2、冷空气的吸有利于上皮修复。4、↑支气管及血管平滑肌对儿茶酚

的敏感性有利于支气管扩张和血管收缩→缓解支气管痉挛和粘膜肿胀。2023/3/1529作用机制：GCS+GR→复合物→核内→调节炎症相关基因转录→①抑制某些炎症相关蛋白（细胞因子类、NO合酶、磷脂酶A2、环氧合酶）的表达；②促进某

些抗炎症蛋白（酯皮素、β2受体、血管皮素（vosocortin）等）的表达→抗炎作用。2023/3/1530体内过程：生物利用<20%T1/215h产生治疗作用10—20%胆排70%尿排10—25%2023/3/1531临床应用：主要

用于控制不满意的慢性哮喘病人；急性患者无效；不宜用于持续状态；用药10天后才达高峰，慢。2023/3/1532不良反应：1、局部反应：⚫口腔念珠菌感染⚫声嘶，药后及时漱口2、全身反应：⚫一般治疗无影响；⚫长期大剂量（>0.8mg/日）时可抑制皮质轴。2023/3/153

3其它吸入用激素：⚫布他奈德budesonide同倍氯米松，生物利用度约11%，也可用于过敏性鼻炎。⚫曲安奈德triamcinoloneacetonide⚫丙酸氟替卡松fluticasonepropionate⚫氟尼缩松flunisolide2023/3/1534肥大

细胞膜稳定药⚫是继发于抗原过敏的慢性炎症。⚫具有膜稳定作用，抑制过敏介质释放效应。色甘酸钠disodiumcromoglycate药理作用：非直接扩张作用抑制特异性抗原缓解痉挛非特异性刺激2023/3/15351、抑制抗原引起的

肺肥大细胞释放炎症介质：促进肥大C膜Ca2+通道关闭→Ca2+内流受阻→阻止肥大细胞脱颗粒。2、抑制呼吸道神经原性炎症：SO2、缓激肽、冷空气、甲苯二乙氰酸盐等。3、↓呼吸道高反应性2023/3/1536体内过程：⚫极性高，口服吸收仅1%。⚫T1/2短3`—4`⚫吸

入肺吸收5—10%⚫T1/280`2023/3/1537临床应用：⚫预防性治疗7—10天前用药⚫不能控制发作⚫明确的外源性患者较好⚫运动性哮喘也有预防作用⚫对内源性较差⚫可长期用，与激素合用可减少激素用量。⚫一般一个月见效，8周

后仍无效者可放弃。⚫过敏性鼻炎，溃疡性结肠炎，直肠炎也有效。2023/3/1538不良反应：呛咳、气急，甚至诱发哮喘，加少量异丙预防。其它抗过敏药曲尼司特tranilast支哮，过敏性鼻炎、皮炎较好荨麻

疹、过敏性结肠炎有效2023/3/1539酮替妥Ketotifen噻哌酮▪抑制炎症介质释放抑制H1受体▪可口服对儿童效好▪可连续用12周以上▪对激素依赖型者可减少激素用量。2023/3/1540奈多罗米纳nedocr

omilsodium⚫抑制肥大C及支气管上皮细胞释放炎症介质；⚫抑制呼吸道感觉神经末梢释放P物质；⚫抑制E.N及巨噬C的功能。2023/3/1541▪支气管扩张药▪β肾上腺素受体激动药1、抑制肥大C.NC释放反应→炎症介质，过敏介质释放↓→毛细血管通

透性↓；2、增强呼吸道纤毛运动→促进粘液分泌—提高纤毛系统的清除功能；3、β2兴奋→激活A.C→cAMP合成↑→平滑肌松弛。主要用于控制哮喘症状。2023/3/1542选择性β2受体激动药：沙丁胺醇▪特布他林克伦特罗、氯丙那林中效类▪福莫

特罗、沙美特罗长效类共同特点：1、高选择性；2、β2>β1，对α无效3、持久，对心影响小4、仅控制症状2023/3/1543茶碱类⚫特点：广、平喘、强心、利尿、扩血管、中枢兴奋等。对痉挛的呼吸道作用更显著。药理作用

：1、扩张支气管平滑肌<β2兴奋药①抑制磷酸二酯酶（PDE），抑制CAMP的分解→C内cAMP↑→舒张②阻断腺苷受体③促进内源性肾上腺素释放④影响Ca2+转运2023/3/15442、具有免疫调节和抗炎作用3、增强膈肌收缩力，减轻膈

肌疲劳。临床应用：⚫急慢性哮喘、喘息性支气管炎iv⚫慢性者，口服，缓释剂可用于夜间发作者。⚫缓解慢性阻塞性肺病及心源性哮喘的喘息症状。2023/3/1545不良反应：安全范围小，严格用量，及时调整剂量。1、胃肠道反应：口服时多见；2、中枢兴奋：镇静时对

抗；3、心血管系统：iv过快，浓度过高时,心律失常等。所以：iv时一定要稀释、缓慢，儿童更应谨慎。2023/3/1546常用茶碱类药物：⚫氨茶碱：aminophylline水溶性高，碱性强；⚫二羟丙茶酸：diprophyll

ine（甘油茶碱）⚫胆茶碱：cholinophylline⚫多索茶碱：doxofylline有一定镇咳作用；⚫茶碱：theophylline2023/3/1547抗胆碱药：异丙托溴胺特点：①属季铵盐，口服无效②气雾给药③对支气管有较高选择性，对心血管影响小④对痰液分泌与

粘稠度影响小2023/3/1548