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栓剂医学知识第一节概述◼1.栓剂的含义◼2.种类◼3.特点◼4.吸收途径及影响因素◼5.质量要求栓剂医学知识21.栓剂的含义◼系指中药提取物或药粉与适宜的基质制成供腔道给药的固体制剂。栓剂溶解/熔融局部/全身作用体温

栓剂医学知识32.种类◼栓剂的形状因使用腔道不同而异，也因使用腔道不同而有不同的名称，如肛门栓、尿道栓、喉道栓、耳用栓和鼻用栓等。◼目前，常用的栓剂有肛门栓和阴道栓。栓剂医学知识4栓剂医学知识5◼肛门栓的

形状有圆锥形、圆柱形、鱼雷形。每颗重约2g,长约3～4cm,以鱼雷形较常用，塞入肛门后，由于括约肌的收缩易引入直肠。◼阴道栓的形状有球形、卵形、跨嘴形等，阴道栓重约2～5g，直径1.5～2.5cm，其

中鸭嘴型较常用，表面积较大。栓剂医学知识6几种新型栓剂的介绍◼1.中空栓◼2.双层栓◼3.微囊栓◼4.渗透泵栓◼5.骨架型栓◼6.泡腾栓栓剂医学知识73.特点◼1.可以起局部作用，也可以起全身作用。◼2.干扰因素少，不受胃肠

道PH或酶的破坏而失活◼3.可以避免药物对胃肠道的刺激性◼4.减少药物受肝脏首过作用的破坏，同时减少药物对肝脏的刺激◼5.便于不能或不愿吞服药物的患者服用栓剂医学知识84.吸收途径及其影响因素栓剂直肠给药后的吸收途径有两条：线路1：通过直肠上静脉进入肝，进行代谢后再进

入大循环；线路2：通过直肠下静脉和肛门静脉，进入下腔静脉,绕过肝脏而进入大循环。栓剂医学知识9◼有研究指出，药物阴道给药后，由于阴道附近的血管几乎均与大循环相连，所以药物吸收较快，且较多的药不经肝脏代谢。2cm50%～70

%不经过肝线路26cm肝脏首过作用线路1栓剂医学知识10影响直肠吸收的因素（1）生理因素：ＰＨ值、在腔道内停留时间、粪便（2）药物的理化性质①脂溶性与解离度②粒度③溶解度（3）基质对药物作用的影响一般应根据药物性质选择与

药物溶解性相反的基质，有利于药物释放，增加吸收。注：表面活性剂栓剂医学知识115.栓剂的质量要求（1）药物与基质应混合均匀，外形应完整光滑，无刺激性（2）塞入腔道后，应能融化、软化或熔化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用

（3）有适宜的硬度，在包装或贮藏时，无发霉变质现象。栓剂医学知识12第二节栓剂的基质与附加剂◼基质的种类及特点◼附加剂栓剂医学知识13（一）药物◼栓剂中药物加入后可溶于基质中，也可混悬于基质中。◼供制栓剂用的固体药物,除

另有规定外，应预先用适宜方法制成细粉，并全部通过六号筛。◼根据施用腔道和使用目的的不同，制成各种适宜的形状。栓剂医学知识14（二）基质◼栓剂基质对剂型特性和药物释放均具重要影响；优良的基质应具下列要求:◼①室温时具有适宜的硬度,当塞入腔道时不变形、不破碎。在体

温下易软化、融化，能与体液混合或溶于体液；◼②对粘膜无刺激性、无毒性、无过敏性；◼③性质稳定不妨碍主药的作用与含量测定；◼④不因晶形的转化而影响栓剂的成型；◼⑤基质的熔点与凝固点的间距不宜过大，油脂性基质的酸价应在0.2以下，皂化价应在200～245

间，碘价低于7；◼⑥适用于冷压法及热熔法制备栓剂，且易于脱模。栓剂医学知识15◼本品化学组成为脂肪酸甘油三酯，主要为硬脂酸酯、棕榈酸酯和油酸酯等的混合物，还含有少量的不饱和酸。由于所含各酸的比例的不同，所组成的甘油酯混合物的熔点及药物释放

速度也不同。可可豆酯具有同质多晶的性质，有α、β、及γ三种晶型◼通常应缓缓加热升温，待熔化至2／3时，停止加热，让余热使其完全熔化，这样可减少转型的可能性。栓剂医学知识17◼（2)半合成脂肪酸甘油酯◼系由天然植物油（如椰子或棕榈种子油等）水解、分馏所得

C12～C18游离脂肪酸，经部分氢化再与甘油酯化而得的甘油三酯、二酯、一酯的混合酯。◼这类油酯称半合成脂肪酸酯。◼这类基质具有适宜的熔点,不易酸败，为目前取代天然油脂的较理想的栓剂基质。◼国内已投产的有半合成椰子油酯、

半合成山苍子油酯、半合成棕榈油酯等。其它类似的合成产品尚有硬脂酸丙二醇酯等，是由化学品直接合成的酯类。栓剂医学知识182.水溶性和亲水性基质◼①甘油明胶（gelatinglecerin）系用水、明胶、甘油组成,三者按一定的比例（10：20：70）在水浴上加热

溶和，蒸去大部分水而成，放冷后凝固。◼本品的优点是制品有弹性，不易折断，且在体温下不融化，但能软化并缓慢地溶于分泌液中,故药效缓慢,持久。◼其溶解速度与明胶、甘油及水三者用量有关，甘油与水的含量越高则越容易溶解、且甘油能防止栓剂干燥变硬。栓剂医学知识19◼②聚乙二醇类(polyethyleneg

lycols；PEG)也称碳蜡（carbowax）系乙二醇的高分子聚合物总称。◼如PEG1000、1540、4000、6000的熔点分别为38～40℃、42～46℃、53～56℃、55～63℃。若以不同分子量的PEG，以一定比例加热融合，可制成适当硬度的

栓剂基质。本品无生理作用，遇体温不熔化，但能缓缓溶于体液中而释放药物。◼本品吸湿性较强，对粘膜有一定刺激性，加入约20%的水，则可减轻刺激性.栓剂医学知识20◼③聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类（polyoxyl40st

earate）商品代号为“S-40”，为水溶性基质。◼系聚乙二醇的单硬脂酸酯和二硬脂酸酯的混合物，并含有游离乙二醇。◼呈白色至徽黄色，无臭或稍具脂肪臭味的蜡状固体，熔点为39～45℃；酸值≤2，皂化值25～35。可溶于水、乙

醇、丙醇等，不溶于液体石蜡。我国已合成并大量生产，◼国外药典多已收载，商品名Myrj52栓剂医学知识21◼④泊洛沙姆（Poloxamer）系聚氧乙烯、聚氧丙烯的嵌段聚合物，本品型号有多种，随聚合度增大，物态从

液体、半固体至蜡状固体，易溶于水，可用作栓剂基质。◼较常用的型号为188型；即poloxamer-188，熔点为52℃。能促进药物的吸收并起到缓释与延效作用。已上市的栓剂有复方平硝唑栓、吲哚美辛栓、乙酸水杨酸栓等。◼型号188表示

：聚氧丙烯的分子量为前两位数字乘以10，18×10＝180；第三位数字乘以10为聚氧乙烯分子量占整个分子量的百分比即8×10%＝80%，其他型号类推，相同含义。栓剂医学知识22附加剂◼吸收促进剂◼吸收阻滞剂◼增塑剂◼抗氧剂栓剂医学知识23第三节栓剂的制备◼冷压法

◼热熔发◼搓捏法栓剂医学知识24冷压法（coldcompressionmethod）◼此法采用制栓机制备，是将药物与基质的粉末置于冷却的容器内混合均匀，然后装入制栓模型机内压成一定形状的栓剂，即得。机压

模型成型者较一致、美观。栓剂医学知识25◼2.热熔法（fusionmethod）◼热熔法应用较广泛：将计算量的基质锉末用水浴或蒸气浴加热熔化，勿使温度过高，然后按药物性质以不同方法加入药物混合均匀，倾入冷却并涂有润滑剂模

型中至稍为溢出模口为度。◼放冷，待完全凝固后，削去溢出部分，开模取出。小量生产热熔后用手工灌模的方法；大量生产则用自动模制机器操作。◼一般用油脂性基质制备栓剂可采用任何一种方法，水溶性基质多采用热溶法，此外还有一种搓

捏法，可用于临时搓制。栓剂医学知识26置换价◼药物的重量与同体积基质重量的比值称为该药物对基质的置换价DV=W／G-（M-W）G：纯基质平均栓重；M：含药栓的平均重量；W：每个栓剂的平均含药重量；栓剂医学知识27设备栓剂医学知识28第四节栓剂的质量、包装与贮藏◼质量评价：外观检查重量差异融变

时限微生物限度稳定性试刺激性试验栓剂医学知识29包装与贮藏◼所用包装材料或容器应无毒，并不得与药物或基质发生理化反应。◼除另有规定外，栓剂应置于干燥阴凉处30以下密闭贮存，防止受热、受潮而变形、发霉、变质。甘油明胶栓及聚乙二

醇栓应置于密闭容器中，以免吸湿，于室温阴凉处贮存。栓剂医学知识30