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标准剂量优化冠心病患者β受体阻滞剂治疗审批编号411.277,022有效期2016年8月仅供医疗专业人士参考冠状动脉疾病()的分类冠状动脉疾病()稳定性冠状动脉疾病（)心脏性猝死()•••••稳定型心绞痛心肌梗死后无症状性心肌缺血微血管性心绞痛术后急性冠脉综合征

（)非段抬高段抬高早期0～4872h恢复期3天～1/3个月心肌梗死后1～3月之后射血分数正常缺血性心肌病射血分数低发展过程禁忌症无禁忌症早期,足剂量！心率管理:50～60长期使用无禁忌症症是否消除：消除后血流动力学是稳定可直接应用，做到心率达标：50-6

0次/分有禁忌症•发病第0-48h：酒石酸美托洛尔片25-50q6h•（每6小时评估一次禁忌症）()早期起始剂量每24小时再次评估禁忌()恢复期维持剂量（3天-1/3个月）()陈旧期三个月后•49h后（血流动力学稳定后，若不稳定继琥珀酸美托洛尔：95-190•使用期间注意监测心律、心率

、血压及心听诊肺部。•心率达标：50-60次•剂量管理：95-380关于临床应用流程要点注：本资料根据指南要点整理，仅供参考，临床医生应根据病人具体情况个体化治疗禁忌症：1.心衰表现；2.低心排证据（低血压低灌注）；3.心源性

休克风险增加；4.其他禁忌症（>0.24s、2~3度心脏阻滞、急性哮喘或高气道反应性疾病）等禁忌症无禁忌症早期,足剂量！剂量管理:190长期使用无禁忌症每24小时再次评估禁忌症是否消除：消除后血流动力学是稳定可直接应用，尽可能增至190（剂量达标）有禁忌

症()早期起始剂量•发病第0-48h：酒石酸美托洛尔片25-50•q612h•49h后（血流动力学稳定后，若不稳定继续平片）()恢复期维持剂量（3天-1/3个月）()陈旧期三个月后转换为酒石酸美托洛尔50-100或琥珀酸洛尔95-190•使用期间注意监测心律、心率、血压及心听诊肺部。•剂量达标：1

90•剂量管理：1902013急性段抬高型指南——关于临床应用流程要点注：本资料根据指南要点整理，仅供参考，临床医生应根据病人具体情况个体化治疗禁忌症：1.心衰表现；2.低心排证据（低血压低灌注）；3.心源性休克风险增加；4.其他禁忌症（>0.24s、2~3度心脏阻滞、

急性哮喘或高气道反应性疾病）等稳定后伴左室收缩功能异常：•:必须使用，长期应用，最大耐受量！最大耐受量：琥珀酸美托洛尔190•:必须使用，长期应用，最大耐受量！最大耐受量：琥珀酸美托洛尔190伴左室收缩功能正常：•:必须使用

，至少应用>3年，最大耐受量！最大耐受量：琥珀酸美托洛尔190•:推荐使用！?（Ⅱa类)➢在稳定性冠心病中应用现状➢的➢如何更规范，更安全使用β阻剂在稳定性冠心病患者的应用冠心病出院后减轻症状，改善缺血，减少心绞痛的发作和增加运动耐量改善远期预后，预防猝死1.中华心血管病杂志,

2007,35(3):195-206对于稳定性冠心病患者,应用治疗的目的是：专家共识推荐—倍阻剂在冠心病中的应用要点所有的稳定性冠心病尤其劳力性心绞痛患者需应用β阻滞剂；伴陈旧性、或高血压者应优先使用，首选β1受体阻滞剂，使静息心率降至

55-60次倍阻剂抗心绞痛的目标剂量为：美托洛尔缓释片50-150每日一次段抬高的急性期倍阻剂口服方法同稳定性冠心病27我国β受体阻滞剂使用率和心率达标率均较低上海、北京等7个城市心率达标现状调查：分析1262例冠心病患者处方和心

率达标情况714例56.58%548例43.42%处方情况总体心率达标情况239例18.94%1023例81.06%➢在稳定性冠心病中应用现状➢的➢如何更规范，更安全使用➢（血药浓度最稳）➢（疗效最肯定）➢（脂溶性最高）➢（证据最广）➢（剂型最

全）➢（治疗窗最合适）X,.J.1996;34(2):61-70.比索洛尔产品说明书在降压药的选择上，目前医学界的共识是优先选用一天一次给药、具有持续24小时降压作用的长效降压药物。从上图可以看出，相较比索洛尔，在服用倍他乐克24小时后血药浓

度仍足以有效控制血压，可有效避免在服药后第二日清晨血压晨峰风险。血药浓度最稳血药浓度最稳疗效最肯定比索洛尔无大型冠心病相关循证证据1J.1988;116(1P12):338-347.2J.2006;19(4):388-395.3.1981;2:823-827.4.1985;5(6):14

28-1437.5J.1985;6(3):190-198.6J.1985;6(3):199-226.7J.1987;8:1056-1064.8.2005;366(9497):1622-1632.9.1993;342:1441-1446.10J.

2003;146(4):721-728.比索洛尔未获批准用于心绞痛治疗&:对血脑屏障的穿透力的差异：脂溶性β-受体阻滞剂较易进入中枢神经系统对肝肾功能的影响差异：水溶性β-受体阻滞剂胃肠道吸收不完全，以原型或活性代谢产物从

肾脏排泄；与其他肝代谢药物无相互作用，甚当肾小球滤过率下降(老年、肾功能障碍)时，半衰期延长，会增加蓄积风险脂溶性和水溶性的主要差异中华医学会心血管病学分会等.中华心血管病杂志.2009,37(3):195-209.脂溶性最高脂溶性最高英文药名

中文药名亲脂程度非选择性普萘洛尔噻吗洛尔索他洛尔β1选择性阿替洛尔比索洛尔美托洛尔艾司洛尔α1β选择性卡维地洛柳胺苄心啶.J2004,25(15):1342-1362受体阻滞剂的亲脂性和长期心脏保护密切相关倍他乐克®循证证据贯穿整个心

血管事件链1.3.5.7.9.2贝尔法斯特哥德堡美托洛尔17证据最广剂型最全治疗窗最合适➢在稳定性冠心病中应用现状➢的➢如何更规范，更安全使用以下就从使用原则、用法用量、注意事项、禁忌、撤药、药物过量药物来对β受体阻滞剂

（）合理优化使用。使用原则➢β受体阻滞剂的使用要求早期、足量！➢只要无禁忌症，β受体阻滞剂应作为稳定性心绞痛的初始治疗药物，β受体阻滞剂能降低心肌梗死后稳定性心绞痛患者死亡和再梗的风险。➢β受体阻滞剂能抑制心脏β肾上腺素能受体，从

而减慢心率，减弱心肌收缩力、降低血压，以减少心肌耗氧量，可以减少心绞痛发作和增加运动耐量。用药后要求静息心率降至55-60次/分，严重心绞痛患者如无心动过缓症状，可降至50次/分。治疗、、的常用剂量药物名称常用剂量服药方法选择性普萘洛尔10-20非选择性

美托洛尔25-1001选择性美托洛尔50-2001选择性阿替洛尔25-501选择性比索洛尔5-101选择性阿罗洛尔5-10α1选择性用法用量➢不合并心衰的患者➢95～190，一日一次。➢需要时可合用硝酸酯类药物或增加剂量。➢合并心衰的患者➢心功能级的稳定性心力衰竭患者：推荐起始用量为23

.75，一日一次，二周后可增至47.5，一日一次。此后每二周剂量可加倍。长期治疗的目标用量为190，一日一次。➢心功能级的稳定性心力衰竭患者：上述剂量减半。最大可至190，一日一次。➢严重症状稳定性心力衰竭（心功能）患者➢有关本品的有效性/安全性的临床对照研究资料有限，因此，这类

患者的治疗只能由经验丰富且训练有素的医生来开始。用法用量➢肾功能损害➢肾功能对清除率无明显影响，因此肾功能损害患者无需调整剂量。➢肝功能损害➢通常肝硬化患者所用琥珀酸美托洛尔的剂量与肝功能正常者相同。仅在肝功能损害非常严重（如旁路手术患者）时才需考虑减少

剂量。➢对低血压和（或）心动过缓患者➢可能需要减少所合用药物量或减少本品的剂量。开始的低血压不一定意味着在长期治疗中患者不能耐受本品的用量，但必须在病情稳定后才能注意事项➢对严重的肾功能损害、伴代谢性酸中毒的各种急症，及合用洋地黄时，必须慎重。➢患变异型(氏)心绞痛的患者，非选择性β受

体阻滞剂不能用于此类患者。选择性β1受体阻滞剂在使用时也必须慎重。➢对支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，应同时给予足够的扩支气管治疗，β2受体激动剂的剂量可能需要增加。➢美托洛尔的治疗对糖代谢的影响或掩盖低血糖的危险低于非选择性β受体阻滞剂

。报告的所有呼吸系统不良反应感染17458-0.8%呼吸困难27300.2%肺水肿98支气管痉挛86-0.1%276咯血71-0.2%患者总数3121108-0.6%J,2002;16-231肺炎、支气管炎或呼吸系统感染2慢性阻塞性肺疾病3

1例患者可以在同一系统类发生多种不良反应不良反应安慰剂美托洛尔治疗1年的缓释片净差值20011990--注意事项糖尿病报告的所有不良反应高血糖反应120240.2%低血糖反应2340.1%糖尿病溃疡144新发糖尿病43-0.1%患者总数3

31350.3%J,2002;16-23,J,2005;149:159-671所有糖尿病患者2所有使用胰岛素的患者31例患者可以在同一系统类发生多种不良反应不良反应安慰剂美托洛尔治疗1年的缓释片净差值20

011990-注意事项➢心源性休克或低血压➢病态窦房结综合征➢严重心动过缓、/度房室传导阻滞（但分支或束支阻滞不是禁忌）➢不稳定的、失代偿性心力衰竭患者（肺水肿、低灌注或低血压）➢持续地或间歇地接受β受体激动剂正变力性治疗

的患者禁忌症➢本品不可给予心率<45次/分、间期>0.24秒或收缩压<100的怀疑急性心肌梗死的患者。➢心力衰竭适应症患者，如果其平卧位收缩压在多次测量时均低于100，在开始治疗前应对其是否适用本品进行重新评估。➢伴有坏疽危险的

严重外周血管疾病患者。➢对本品中任何成份或其它β受体阻滞剂过敏者。禁忌症➢新出现的，多提示左冠脉病变，不是禁忌症➢多提示右冠病变➢2度1型仍不是的禁忌症，但应注意观察➢急性下壁，右室心梗时，应用应慎重合并缓慢心律失常如何撤药？➢突然撤除β受体阻滞剂是危险的，特别是在高危病人，可能

会使慢性心力衰竭病情恶化并增加心肌梗死和猝死的危险。因此，本品应尽可能逐步撤药，整个撤药过程至少用二周时间，每次剂量减半，直至最后减至半片23.75片剂，停药前最后的剂量至少给4天。若出现症状，建议更缓慢地撤药。➢若手术前要

停用本品，必须至少在48小时前停药，除非有特殊情况，如甲状腺毒症和嗜铬细胞瘤。如何撤药？病情紧急，剂量不超过50，可以立即撤药病情稳定，剂量超过100，避免突然撤药需撤药时，逐渐减量至25，维持？再撤药药物过量12岁儿童给予美托洛尔450引起中度中毒成人给予美托洛尔1.4g引起中度中毒（≈56片

）给予美托洛尔2.5g引起重度中毒（≈100片）给予美托洛尔7.5g引起极重度中毒（≈300片）小结➢对于稳定性冠心病患者应用治疗的目的是：减轻症状、➢改善预后；治疗应应首选β1受体阻滞剂，使静息心率降至

55-60次➢具有的选择优势（血药浓度最稳疗效最肯定；脂溶性最高；证据最广；剂型最全；治疗窗最合适）➢把握好使用原则、用法用量、注意事项、禁忌、撤药、药物过量等，合理优化使用谢谢！