【文档说明】受体阻滞剂在心律失常治疗中的应用课件_2.ppt，共(94)页，3.801 MB，由小橙橙上传

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受体阻滞剂在心律失常治疗中的应用2020年10月2日1“……自200年前发现洋地黄以来，-受体阻滞剂是药物防治心脏疾病最伟大的突破……”2020年10月2日2临床第一个-受体阻滞剂Pronethalol于1962年问世

，对心绞痛有效，因在动物体表现的副作用而未被推广，但其发明者JamesWBlack1988年因提出-受体阻滞剂的概念而获诺贝尔医学奖2020年10月2日3受体阻滞剂治疗心律失常的机制2020年10月2日4◼受体阻滞剂对心血管病的治疗，包括降压、抗心肌缺血、抗心

律失常的多重作用，降低了多种严重疾病（AMI，心衰）的心血管事件，降低猝死和死亡率。受体阻滞剂治疗心律失常的机制2020年10月2日5◼近年来，受体阻滞剂在治疗心律失常的作用受到极大重视。CAST试验结果使I类药物应用受到质疑，其亚组分析显示了受体阻滞剂的优越，涌现出性

能更佳的受体阻滞剂。交感神经的激活对心衰患者猝死及急诊心律失常都很重要，阻断其不利作用后，对心脏多种不利情况有治疗和逆转作用。因此，作用谱广，致心律失常作用小的受体阻滞剂已成为理想的一类抗心律失常药物。受体阻滞

剂治疗心律失常的机制2020年10月2日6◼自主神经(交感及迷走神经)通过神经末稍释放神经递质,作用于相应受体，进而调节细胞膜离子通道的通透性，改变细胞内外的离子分布，影响动作电位的时程和幅度◼心脏的受体是参与心脏功能活动最重要的受体，其亚型

1和2受体共存于心肌组织中，其中1受体占75%，遍布整个心脏，2受体占25%，主要存在于心室和心房,心房中在窦房结的密度比右心房高出2.5倍，这决定了2受体更多地参与心率和心律的调节受体阻

滞剂治疗心律失常的机制2020年10月2日7◼1及2受体作用的比较1受体2受体心脏兴奋(正性变时、变力)骨骼肌血管扩张肠管抑制支气管扩张脂肪分解糖酵解受体阻滞剂治疗心律失常的机制2020年10月2日8器官主要受体生理学效应心肌窦房结房室结心房心室

1>2(75:25)1111心率加快传导加快收缩力增强,传导加快收缩力增强,传导加快,自律性提高支气管平滑肌2支气管扩张冠状动脉血管收缩1血管扩张脑血管血管收缩腹腔内脏血管血管收缩血管扩张肾上腺素

能受体亚型的分布与效应受体阻滞剂治疗心律失常的机制2020年10月2日91、受体阻滞剂抗心律失常作用机制1）阻滞受体主要甚至唯一电生理：抑制兴奋性、传导性预防缺血：降低自律性、抑折返机制2）膜稳定作用局部麻醉奎尼丁样作用：抑制

兴奋性延长不应期延迟传导3）特殊药理作用1选择性：内在拟交感作用（似乎不是抗心律失常作用）受体阻滞剂治疗心律失常的机制2020年10月2日10Gs腺苷酸环化酶+PacemakerChannel

(HCN4)OutInATPcAMP激动剂NacAMP-受体2、受体激动后对离子通道的作用受体和起搏通道（Na+）受体阻滞剂治疗心律失常的机制2020年10月2日11受体和Ca2+通道Gs腺苷酸环化酶+L-型Ca2+通道Ca2+外膜内膜ATPcAMPPKA++-受体激动剂

受体阻滞剂治疗心律失常的机制2020年10月2日12受体和K＋通道Gs腺苷酸环化酶+IKS通道(KCNQ1+KCNE1)外膜内膜ATPcAMPPKA+-受体激动剂K+受体阻滞剂治疗心律失常的机制2020年10月2日13(+)(+)(+)其他作用G蛋白cAMP

(+)K+Ca2+β－ARCa2+Na+β－AR激动剂儿茶酚胺蛋白激酶A受体阻滞剂治疗心律失常的机制受体被激动后与G蛋白耦联，激活腺苷酸环化酶，促进cAMP生成，cAMP增加后，使蛋白激酶A磷酸化K+外流↑Na+内流↑Ca++内流↑2020年10月2日14交感激活对心室肌动作电位的影响受

体阻滞剂治疗心律失常的机制心室肌膜电位(mV)0-50200msec钙电流增加钾通道更快激活钠通道内流增多1)促进细胞外钙内流及肌浆网内钙释放，可使动作电位2相缩短2)促进细胞外钠离子快速内流，加快0相除极速率3)促进细胞内钾离子

外流，4)增加了其他离子流的跨膜流动：If(起搏电流)2020年10月2日15β－AR阻滞剂(-)(-)其他作用G蛋白cAMP(-)K+Ca2+β－ARCa2+Na+β－AR激动剂儿茶酚胺蛋白激酶A(-)(-)β－AR阻滞剂阻断了β－AR激

动剂对信号转导通路及离子通道的作用Na+内流↓K+外流↓Ca++内流↓↓受体阻滞剂治疗心律失常的机制类似IV类药类似I类药类似III类药2020年10月2日16受体阻滞剂治疗心律失常的机制◼受体阻滞剂通过竞争性抑制与受体结合的儿茶酚胺起作用2020年10月2日17窦房结自律性下降（大剂量

时正常者下降，病窦者更显著）传导时间延长房室结前向传导减慢有效不应期延长心房组织不同药物作用不同心室肌对心室有效不应期不同：或延长，或不变，或缩短（对QT间期大多延长，但使QTc缩短）旁路对旁路前向和逆向传导的不应期和传导时间不影响3、受体阻滞剂对不同心肌组织的电生理作用受体阻滞剂治疗心律

失常的机制2020年10月2日18◼阻断受体几乎是其唯一的抗心律失常直接机制，作用强弱受到心脏不同部位肾上腺素能受体分布多少的影响，因此对交感神经末梢分布丰富的窦房结、房室结作用明显，对心房肌、心室肌的影响较小受体阻滞剂治疗心律失常的机制2

020年10月2日19对窦房结的作用◼抑制4相自动除极，降低自律性，减慢心率。◼不仅影响自律性而且影响变时性◼对病态窦房结作用比正常窦房结的作用更明显受体阻滞剂治疗心律失常的机制2020年10月2日20交感神经激活与窦房结动作电位受体阻滞剂治疗心律失常的机

制2020年10月2日21静息状态刺激交感神经▪交感激活对心电图的影响受体阻滞剂治疗心律失常的机制2020年10月2日22对窦房结的作用1)自动化除极的去极化速率(↓)2)自动化除极的最大舒张期电位(负↑)3)自动化除极的阈电位(负

↓)◼对窦速、窦房折返性心动过速治疗作用好受体阻滞剂治疗心律失常的机制2020年10月2日23对房室结的作用◼明显延长房室结不应期，减慢传导◼在室上性心动过速的治疗中，对房室结依赖性的折返性心动过速（预激、房室结双径路）、房

室结参与的快速心室率（房速、房扑、房颤）疗效较好受体阻滞剂治疗心律失常的机制2020年10月2日24Lipidsolublebetablocker4、受体阻滞剂的中枢性抗心律失常作用▪亲脂性受体阻滞剂具有中枢性抗心律失常药物作用，抗室颤作用相对强。▪

同时有可能引起中枢神经系统症状（嗜睡）亲脂性受体阻滞剂心率减慢电稳定受体阻滞剂治疗心律失常的机制2020年10月2日25◼受体阻滞剂对心律失常各种机制均有治疗作用◼自律性（降低自律性）◼折返性（减慢传导）◼触发性（减低钙负荷）受体阻滞剂治疗心律失常的机制2020年10月2日26小结◼受体

阻滞剂对多种离子通道均有阻断和抑制作用。这决定了受体阻滞剂是一种广谱抗心律失常药2020年10月2日27受体阻滞剂治疗心律失常总述2020年10月2日28受体阻滞剂治疗心律失常总述1、国内常用-受体阻滞剂及效能比值-体阻滞剂的效能比值:是指与心得安的

阻滞作用相比的比值口服药物阻滞剂效能比值静脉药物阻滞剂效能比值美托洛尔1美托洛尔1阿替洛尔1艾司洛尔0.02比索洛尔1卡维地洛10普萘洛尔12020年10月2日292、受体阻滞剂的药效学影响因

素◼-受体阻滞剂竞争性与受体结合后，减弱或阻滞了激动剂对效应器官的作用◼影响-受体阻滞剂药效学性质的因素主要有1)心脏选择性2)内源性拟交感作用3)膜稳定性4)亲脂性受体阻滞剂治疗心律失常总述2020年

10月2日301）心脏的选择性心脏选择性受体阻滞剂主要作用于心脏的1受体，特点如下：I.作用强：同一剂量可产生同样或更大的心脏作用II.更安全：对2受体的作用甚少，保护了2受体的扩血管作用，较少引起因阻滞2受体的副作用：如诱发支气管哮喘、低血糖、雷

诺氏反应III.耐受性强：对代谢的紊乱作用较小，可长期服用。剂量大时也会对2受体发生作用，因为同一器官可同时存在1、2受体，只是比例不同。选择性只是相对而言。受体阻滞剂治疗心律失常总述2020年10月2日311）心脏的选择性根据药物对1受体阻

滞的程度分为◼选择性:高选择性和低选择性◼非选择性1.8:11:35氨酰心胺1:35倍他乐克比索洛尔ICI118.551普萘洛尔增加1选择性无选择性增加2选择性1:71:7卡维地洛1:351:351:75高选择性低选择性非选择性受体阻滞剂治疗心律失常总述20

20年10月2日32国内常用受体阻滞剂的心脏选择性口服药物阻滞剂效能比值心脏选择性静脉药物阻滞剂效能比值心脏选择性美托洛尔135:1美托洛尔135:1阿替洛尔135:1艾司洛尔0.02—比索洛尔175:1卡维地洛107:1普萘洛尔

11:1.8受体阻滞剂治疗心律失常总述2020年10月2日332）内在的拟交感活性（ISA）指某些受体阻滞剂不仅具有与受体结合的必要结构，同时还有一定的激动受体结构，这种激动较弱，又称部分激动剂。

安静时体内儿茶酚胺水平较低，阻滞作用不明显，表现ISA作用，显示“激动作用”，对心率、心肌收缩力的抑制作用较弱，心率不减慢或减慢幅度小受体接受刺激受体被阻断(部分激动）内在拟交感作用儿茶酚胺-受体阻滞剂受体阻滞剂治疗心律失常总述2020年10月2日34▪运动时儿茶酚胺增多，其

ISA作用已不能显示，而阻滞剂作用显示，故运动时表现出明显的心率减慢、心肌收缩力减弱。▪优点：停药时无撤药综合征▪缺点：临床疗效被ISA作用抵消受体阻滞剂治疗心律失常总述2020年10月2日35-阻滞剂组安慰剂组P值无ISA活性药物469/6204（7.6

%）604/5753（10.5%）<0.0001有ISA活性药物358/4248（8.4%）382/4107（9.3%）NS注：无ISA活性药物主要为美托洛尔，阿替洛尔，普奈洛尔。有ISA活性药物主要为普拉洛尔，阿普洛尔，氧烯洛尔，吲哚洛尔。心肌梗死后阻滞剂的长期治疗无内源拟交感神经活性的药物

才能降低死亡率受体阻滞剂治疗心律失常总述2020年10月2日362）国内常用受体阻滞剂内在的拟交感活性口服药物阻滞剂效能比值心脏选择性内在的拟交感活性美托洛尔135:1-阿替洛尔135:1-比索洛尔175:1-卡维地洛107:1-普萘洛尔11:1.8-受体阻滞剂治疗心律

失常总述2020年10月2日373）膜稳定作用即奎尼丁样作用：抑制Na离子快速进入细胞膜内，使跨膜动作电位0相位上升速度减慢，幅度降低。过去曾认为受体阻滞剂的抗心律失常作用系膜定作用引起，但后来发现：很多受体阻滞剂无膜稳定作用，同样有抗心律失常作用

，而且膜稳定作用的血药浓度远远超过治疗时的血药浓度10~50倍，或更高。因此，目前认为受体阻滞剂的抗心律失常作用与膜稳定作用几乎无关。受体阻滞剂治疗心律失常总述2020年10月2日38口服药物阻滞剂效能比值心脏选择性内在的拟交感活性膜稳定性美托洛尔135:1--阿替洛尔135:1-++比

索洛尔175:1--卡维地洛107:1-普萘洛尔11:1.8-++3）国内常用受体阻滞剂的膜稳定性受体阻滞剂治疗心律失常总述2020年10月2日394）国内常用受体阻滞剂的脂溶性◼脂溶性脂溶性受体阻滞剂（如美托洛尔）1)吸收快速、完全2)在肝脏快速代谢，代谢物无活性、受肝功影响3

)受血浆蛋白影响大，全身各器官分布，半衰期短4)易通过血脑屏障，进入中枢神经，起到中枢性抗心律失常作用，也易引起相关的副作用：头晕、嗜睡受体阻滞剂治疗心律失常总述2020年10月2日40▪水溶性受

体阻滞剂（例如：氨酰心安）1）吸收慢、不完全2）代谢极少，半衰期长3）从肾脏以原形排除，肾功障碍时，半衰期更长4）受血浆蛋白的影响小，不能广泛分布到各脏器◼比索洛尔（Bisoprolol）亲脂（高吸收率）、亲水（半衰期长，低首过效应）各半，集中了两者的优点。受体阻滞剂治疗心

律失常总述2020年10月2日414）国内常用受体阻滞剂的亲脂性口服药物阻滞剂效能比值心脏选择性内在的拟交感活性膜稳定性亲脂性美托洛尔135:1--++阿替洛尔135:1-++-比索洛尔175:1--+卡维地洛107:1-+++普萘洛尔11:1.8-+++

++受体阻滞剂治疗心律失常总述2020年10月2日42理想的阻滞剂应当具有1选择性+脂溶性–内在的拟交感活性口服药物阻滞剂效能比值心脏选择性内在的拟交感活性膜稳定性亲脂性美托洛尔135:1--++阿替洛尔135:1-++-比索洛尔175:1--+卡维地洛107:

1-+++普萘洛尔11:1.8-+++++受体阻滞剂治疗心律失常总述2020年10月2日43国内常用的受体阻滞剂及使用方法2020年10月2日44国内常用的受体阻滞剂国内常用受体阻滞剂-体阻滞剂的效能比值:是指与心得安的阻滞作用相比

的比值口服药物阻滞剂效能比值静脉药物阻滞剂效能比值美托洛尔1美托洛尔1阿替洛尔1艾司洛尔0.02比索洛尔1卡维地洛10普萘洛尔12020年10月2日451、静脉注射受体阻滞剂作用特点：1）作用快，起效迅速：直接入血，避免肝的首次通过效应，故需很小剂量，很短时间达到

有效浓度。2）半衰期短：9min（2~3min达峰），20min完全清除可以避免减少副作用，集中发挥其受体作用3）负荷剂量后常不需要静脉维持（美托洛尔）国内常用的受体阻滞剂使用方法2020年10月2日46静脉给药与口服给药比较静脉给

药的特点1）起效快2）疗效明确3）可反复给药4）半衰期短5）获得较为完全的受体阻滞作用国内常用的受体阻滞剂使用方法2020年10月2日47国内应用的静脉制剂的受体阻滞剂◼艾司洛尔(Esmolol)◼美托洛尔（M

etoprolol）国内常用的受体阻滞剂使用方法2020年10月2日48◼具有一定心脏选择性的静脉应用的受体阻断剂◼它没有内源性拟交感活性和膜稳定作用且脂溶性较差◼是超短效静脉应用的受体阻断剂（其阻滞留强度约为普奈洛尔的1/4）。国内常用的受体阻滞剂使用方法2020年

10月2日49艾司洛尔(Esmolol)药代动力学1)起效时间：<5min，出现窦性心率减慢2)达峰时间：5min3)清除半衰期：9min4)作用维持时间：10min作用迅速降低,20~30min作用消失5)停药后24小时内88％以上的药物以无活性的酸性代谢产物形式由尿排出国内常用的受体

阻滞剂使用方法2020年10月2日50给药方法◼每支2.5g/10ml，500ml稀释2支◼负荷量：1分钟内0.5mg/kg◼维持量：按50g/kg/min的速度静脉滴注4min，必要时滴速可增加至300g/kg/min国内常用的受体阻滞剂使用方法2020年10月2日51作用◼减少

恶性室性心律失常复发◼可迅速降低室上速和房颤患者的平均心室率◼一组63例患者的研究中，对各种室上速病人的有效率为72％，而安慰剂组则为6％◼一项对比研究中，72％的应用艾司洛尔的患者产生疗效，而69％应用普奈洛

尔的患者产生疗效国内常用的受体阻滞剂使用方法2020年10月2日52副作用◼有明显的负性肌力作用◼剂量依赖的低血压是最常见的副作用◼对血流动力学的抑制作用与静脉应用4mg普奈洛尔后相似国内常用的受体阻滞剂使用方法2020年10月2日53适应证1）急

性的、快速性心律失常2）围手术期的室上速、窦速3）围手术期的高血压急症国内常用的受体阻滞剂使用方法2020年10月2日54美托洛尔（Metoprolol）药代动力学1)起效时间：2min2)达峰时间：15min3)作用衰减时间：1小时4)持续时间：4~6小时国内常用的受体阻滞剂使用方法20

20年10月2日55给药方法1）剂量：5~10mg2）方法：首剂5mg，5min缓慢推注；需要时间隔5min再次缓慢推注5mg少数情况时，可再加用5mg3）作用时间：4~6小时，因此原则上不需要静脉维持国内常用的受体阻滞剂使用方法2020年10月2日56作用◼减慢房颤和室上速的心室率◼预

防室颤，减少猝死的发生◼减少心肌耗氧，挽救缺血心肌，缩小梗死面积国内常用的受体阻滞剂使用方法2020年10月2日57副作用◼较少，部分病人由于血压和心率的改变，出现头昏和疲乏◼该药通过血脑屏障，可有多梦国内常用的受体阻滞剂使用方法2020年10月2日58适应证1)心室率较快的房颤、

房扑以及室上速，对二尖瓣狭窄的快速性心律失常缓解肺淤血更为有效2)急性心肌梗死3)不稳定型心绞痛4)围手术期中的应用5)中和促心律失常作用6)夹层动脉瘤7)外伤性脑水肿8)预防拔管后心动过速国内常用的受体阻滞剂使用方法20

20年10月2日59病例黄某，男，55岁，突发胸部闷痛1小时，伴胸前导联ST段抬高，诊为急性广泛前壁心肌梗死。就诊后5分钟出现窦速（120bpm），继而发生室颤，电除颤两次，即刻予以美托洛尔5mg，未控制，再次

室颤，电复律后，又静脉注射美托洛尔5mg，心率降为60bpm，病情稳定后，送入导管室，冠脉造影“左主干完全闭塞”，急诊搭桥。2020年10月2日60病例齐某，男，65岁，陈旧下壁梗死，不稳定性心绞痛冠脉造影示“三支病变”，术中反复室颤，电除颤71次，先后应用利多卡因、溴苄胺、普鲁卡

因酰胺、心律平，均未控制室颤的发生，每次室颤发生前均出现窦速（120bpm），继而发生室速，并蜕变为室颤。后予以艾司洛尔5g，心率降为70－80bpm，室速未再发生，2周后外科CABG。2020年10月2日612、口服阻滞剂氨酰心安（阿替洛尔，Atenolol）◼药代动力学1)

生物利用度：50%~60%2)达峰时间：2~4小时3)半衰期：6~8小时◼服用方法：25~100mg，Bid◼主要作用：1)窦房结：窦性心律下降20%2)房室结房室传导时间延长15%~20%，心电图PR间期延长国

内常用的受体阻滞剂使用方法2020年10月2日62美多心安（Metoprolol）又称美托洛尔，倍他乐克，选择性1受体阻滞剂◼药代动力学1)生物利用度：>50%2)起效时间：0.5~1小时3)达峰时间：1~2小时4)半衰期：3~6小时◼服用方法：50~100mg，Bid，缓释

剂200mg，Qd◼作用：与氨酰心安相同国内常用的受体阻滞剂使用方法2020年10月2日63比索洛尔（Bioprolol）高选择性1受体阻滞剂，即康可、博苏◼药代动力学1)生物利用度：2)达峰时间：2~3小时3)半衰期：10~12小时◼服用方法

：2.5~10mg，Qd国内常用的受体阻滞剂使用方法2020年10月2日64口服受体阻滞剂的选择1)美托洛尔2)阿替洛尔3)比索洛尔国内常用的受体阻滞剂使用方法2020年10月2日65受体阻滞剂在各种心律失常中的应用2020年10月

2日66受体阻滞剂在心律失常中的应用一、窦性心动过速目的：降低伴有症状性窦速的心率级别：I类C级伴有以下情况时，在治疗基础病的同时需治疗1）高血压4）心衰2）心肌梗死5）嗜铬细胞瘤3）甲亢6）不良性窦速2020年10月2日67二、室上性心律失常1、手术后及交感张力增强伴发的房早，转

复局灶性房速并预防复发，但对肺心病伴发混乱性房速无效，禁忌2、室上性心动过速常静脉给药，作用：1)转复：对房室结依赖性的PSVT效果好2)减慢心率3)有助于刺激迷走神经，有效终止室上速4)口服给药预防复发，对激动、运动引发者长期有效3、交界区心动过速对局

灶性、非阵发性心动过速有效受体阻滞剂在心律失常中的应用2020年10月2日68三、预激综合征1、伴发的PSVT90%顺向性有效10%逆向性2、伴发的心房颤动因阻滞剂与洋地黄、钙拮抗剂、对AP无阻滞作用

，少数有加速作用，还可引起低血压及心脏停搏。目前对预激综合征伴发的心律紊乱不主张应用阻滞剂受体阻滞剂在心律失常中的应用2020年10月2日69四、快速性房性心律失常1、房性心动过速转复57%，降低心率18%，无效25%2、心房扑动I→C转复23%，降低心室率

49%，无效28%3、心房颤动转复13%，降低心室率82%，无效5%1）预防房颤：维持窦律，有效。尤其伴有心肌梗死、高血压，非心脏外科术后2）控制心室率优于地高辛，两者合用作用更佳3）减少房颤的持续时间，伴发的症状，预防短期复发受体阻滞剂在心律失常中

的应用2020年10月2日70五、室性心律失常与交感相关、应急诱发、急性心肌梗死、围手术期、心衰、猝死伴发的各种室性心律失常，治疗效果理想1)室早：减少数量80%2)室速：有效减少发作3)室颤：转复无

效预防有效：对各种情况下（急慢性缺血、心衰、心肌病）的室颤预防有效受体阻滞剂在心律失常中的应用2020年10月2日71六、长QT综合征1951年首次报告：心电图长QT，临床猝死晕厥，家族性耳聋，是一种离子通道病变1)基因型（基因病变

的类型和部位）决定了表型（临床症候群）2)外显率不同：即不同程度的表达反复晕厥或无症状3)男性儿童期，女性成人期危险性大受体阻滞剂在心律失常中的应用2020年10月2日72心电图：诊断QTc>0.45s

男性QTc>0.46s女性、儿童HERG通道亚单位受体阻滞剂在心律失常中的应用2020年10月2日7312岁男孩反复发作性晕厥，经诊断证实为LQT，植入ICD，此为一次发作的ICD的记录受体阻滞剂在心律失常中的应用2020年10月2日74分型突变基因离子通道临床

比率基因比率心电图表现LQT1KCNQ1缓慢激活延迟整流钾电流（Iks）55％42％T波宽大LQT2HERG外向快速延迟整流钾电流（Ikr）40％45％T波低平或有切迹LQT3SCN5A缓慢钠通道失活障碍（INa）4％8％ST段延长或T波高尖LQT4Ankyrin-B少见LQT5mink少见3％L

QT6Mirpl-KCNE1导致缓慢激活延迟整流钾电流减小少见2％LQT7KCNJ2内向整流钾电流（Ito）减弱少见常见LQTS的分型2020年10月2日75分型时间突变基因离子通道临床比率基因比率心电图表现诱发治疗LQT11991KCNQ1钾通道55％

42％T波宽大运动首选LQT21994HERG钾通道40％45％T波低平、切迹安静首选LQT31994SCN5A钠通道4％8％ST段延长、T波高尖睡眠药物治疗：QT±、QTc下降、QTd下降受体阻滞剂在心律失常中的应用2020年10月2日76受体阻滞剂在心

律失常中的应用2020年10月2日77◼患者女，14岁，长QT综合征，停受体阻滞剂一周后猝死受体阻滞剂在心律失常中的应用2020年10月2日78七、心衰及心肌梗死患者伴发的心律失常1、心衰几心肌梗死患者心律失常发生特点1)房性心律失常发生率高：包括房早、房速、房颤2)室性心律失常发生高：室早

、室速、室颤3)猝死比例高：II：64％III：51%II：33％2、心律失常的影响大：1)辅助泵作用：恶化心功能15%~45％2)AV瓣关闭作用猝死发生率高：心衰已经是交感系统激活状态受体阻滞剂在心律失常中的应用

2020年10月2日793、猝死的发生：多种机制引起1)心肌梗死2)心肌肥厚3)原发性心肌病4)电/结构异常5)一过性缺血/再灌注6)神经心理反应7)神经内分泌激活受体阻滞剂在心律失常中的应用2020年10月2日80◼对心衰、冠心病、高血压患者伴有的心律失常

疗效显著，降低猝死和总死亡率死亡率n=103NYHAII其他24%心力衰竭12%猝死64%其他15%死亡率n=232*NYHAIII猝死59%死亡率n=27NYHAIV其他11%心力衰竭56%猝死33%心力衰

竭26%受体阻滞剂在心律失常中的应用2020年10月2日814、房颤—室颤—猝死生物链发生率18％受累人群：器质性/非器质性防治：控制房颤控制室率受体阻滞剂在心律失常中的应用2020年10月2日82房颤－室颤－猝死链发生原因1、房颤快速心室率激活交感系统2、房颤快速心室率恶化心功能

3、房颤时长短周期现象触发室颤起到关键性作用受体阻滞剂在心律失常中的应用2020年10月2日83患者男，64岁，心肌梗死急性期，因频繁阵发性房颤诱发恶性室性心律失常，先后电转复18次例1房颤室速室颤受体阻滞剂在心律失常中的应用2020年10月2日84例4患者女

，26岁特发性房颤2年，本次Holter记录中猝死长短室颤受体阻滞剂在心律失常中的应用2020年10月2日85Duringshort-termphaseSurvival(%)Nobeta-blocker3.4%P=0.0019Beta-blocker1.1

%0714212810090800days受体阻滞剂在心律失常中的应用2020年10月2日87MERIT-HFCIBISIICOPERNICUSFollow-up(months)CumulativeMortality(%)Time(days)

ProbabilityofSurvival%SurvivalMonths34%Mortality:34%35%20151050036912151821p=0.0062(adjusted)p=0.00009(nominal)PlaceboMetop

rololCR/XLn=39911.00.80.60.40.20Logrankp=0.00006BisoprololPlacebon=26470200400600800CarvedilolPlacebop=0.00014(unadjusted)p=

0.0014(adjusted)10090807060500481216202428n=2289受体阻滞剂在心律失常中的应用2020年10月2日885、防治心衰、心梗猝死机制1)室颤阈值升高60%~80％2)作用于心率：减少猝死室颤—均有心率增快3)心电活动稳定4

)中枢性：切断交感神经，使交感神经减弱，扩大的心脏缩小使迷走神经作用于心脏阻滞剂降低心衰、心梗猝死其他药物不能替代受体阻滞剂在心律失常中的应用2020年10月2日89分类分级级别室上性的心律失常窦性心动过速IC局灶性房速，用于转复IIaC局灶性房速，用于预防复发IB房室结折返性

心动过速IC局灶性交界区心动过速IIaC非阵发性交界区心动过速IIaCWPW伴症状性心律失常IIaC房扑房扑室率控制，耐受性差IIaC房扑室率控制，耐受性好IC受体阻滞剂在心律失常中的应用2020年10月2日90房颤（ES

C/AHA/ACC）预防（AMI、HF、HTA、外科手术后，转复窦律后）IA慢性室率控制IB急性室率控制IA转复窦律IIaB与地高辛合用，控制室率IIaA心衰时，急性室率控制IIbC室性心律失常心梗后早期心律失常控制

IA心梗后晚期心律失常控制IA心衰和心梗后猝死的预防IA受体阻滞剂在心律失常中的应用2020年10月2日91八、其他抗心律失常特点儿茶酚胺相关的心血管疾病伴发的心律失常疗效显著◼二尖瓣脱垂◼肥厚性心肌病◼嗜铬细胞瘤◼肌桥受体阻滞剂治疗心律失常的机制2020年10月2日92九、功能性室

性心律失常十、触发性心律失常受体阻滞剂治疗心律失常的机制2020年10月2日93小结1、多种危重、常见的心血管病存在交感神经激活，受体阻滞剂治疗有效2、多种危重心律失常与交感神经激活相关，与缺血相关

，治疗有效，降低猝死3、受体阻滞剂对离子通道作用广泛，治疗心律失常谱广2020年10月2日94演讲完毕，谢谢观看！Thankyouforreading!Inordertofacilitatelearninganduse,

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