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氨基糖苷类抗生素医学知识氨基糖苷类第一节氨基糖苷类抗生素的基本结构是由苷元和氨基糖分子通过氧桥连接而成。氨基糖+氨基环醇（苷元）氨基糖苷氨基糖苷类抗生素医学知识2一、氨基糖苷类抗生素的共性（一）化学结构相似（二）体内过程相似（三）抗菌

谱相似（四）抗菌机理相似（五）耐药性相似（六）不良反应相似六个相似氨基糖苷类抗生素医学知识31.吸收：为有机强碱，口服难吸收，仅用于肠道感染和肠道消毒；2.分布：血浆蛋白结合率低，主要分布于细胞外液;在耳淋巴液和肾皮质中浓度高;可透

过胎盘屏障，不易透过血脑屏障；3.消除：不被代谢，原形肾小球滤过排泄。（一）化学结构相似氨基糖+氨基环醇（苷元）氨基糖苷（二）体内过程相似氨基糖苷类抗生素医学知识41.起始阶段：抑制30S亚基始动复合物和70S亚基始动复合物的形成；2.延伸阶段：与30S亚基的P10蛋

白结合，致A位歪曲，mRNA错译，阻止移位；3.终止阶段：阻止终止密码子与A位结合；阻止70S亚基的解离。（四）抗菌机理相似抑制蛋白质合成的全过程（起始、延伸、终止）——静止期杀菌药氨基糖苷类抗生素医学知识6图41-1氨基苷类

抗菌作用机制（上图为细菌正常蛋白质合成示意图，下图为氨基苷类药物作用示意图）药物导致错误编码5’3’mRNA正常细菌细胞起始密码子50S亚基新合成的肽链肽链释放30S亚基5’3’mRNA氨基苷类处理的细菌细胞药物阻断

起始复合物形成药物阻断移位药物阻断核糖体70S解离及肽链释放30S亚基-50S亚基氨基糖苷类抗生素医学知识71.产生钝化酶如磷酸转移酶、核苷转移酶、乙酰转移酶；2.细胞膜通透性下降如绿脓杆菌对链霉素的耐药；3.修饰靶

蛋白（P10蛋白）如结核杆菌对链霉素的耐药；4.缺乏主动转运功能如厌氧菌对氨基糖苷类的耐药。（五）细菌的耐药机制相似氨基糖苷类抗生素医学知识81.耳毒性：损害第8对脑神经，包括——前庭神经障碍和耳蜗神经损害预防：询问早期症状（眩晕、耳鸣），检查听力，

避免与有耳毒性的药物合用，如万古霉素、高效利尿药呋噻米、依他尼酸及脱水药甘露醇合用，1.H1受体阻断剂可掩盖其耳毒性，避免合用。（六）主要不良反应相似氨基糖苷类抗生素医学知识9表现：蛋白尿、管型尿、血尿、氮质血症等；预防：避免与肾毒性的药物合用，如第一代头孢菌素、万古霉素、多粘菌素等；（六

）主要不良反应相似2、肾脏损害氨基糖苷类抗生素医学知识10（六）主要不良反应相似原因：可能是氨基苷类与Ca2+结合，或在突触前膜与Ca2+竞争钙结合部位，阻止Ca2+参与乙酰胆碱的释放所致防治：避免与肌松药合用；一旦发生可采用新斯的明和钙剂抢救。3

.神经肌肉阻滞氨基糖苷类抗生素医学知识11表现：嗜酸性粒细胞、皮疹、药热、过敏性休克等特点：过敏性休克发生率低，但死亡率高防治：（1）皮试（2）葡萄糖酸钙+肾上腺素（六）主要不良反应相似4、变态反应（以链霉素多见）氨基糖苷类抗

生素医学知识121.抗菌谱：对结核杆菌、G-杆菌作用强，对铜绿假单胞菌无效二、主要氨基糖苷类抗生素的特点及应用链霉素第一个用于临床的氨基糖苷类抗生素，亦是第一个抗结核药。氨基糖苷类抗生素医学知识132.耐药性：细菌对链霉

素易产生耐药性3.临床应用：（1）兔热病、鼠疫——首选（2）结核病：+其他抗结核药（3）细菌性心内膜炎：+青霉素（4）布鲁菌病：+四环素4.不良反应：耳毒性最常见（前庭损害为主），其次为肌毒性链霉素氨基糖苷类抗生

素医学知识141、抗菌谱：对G-杆菌包括绿脓杆菌作用强，金葡菌有效，结核杆菌疗效差或无效；二、主要氨基糖苷类抗生素的特点及应用庆大霉素临床最常用的氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素医学知识152、临床用于（1）一般G-杆菌感染——首选（2）绿脓

杆菌感染：+羧苄（3）泌尿系手术前后预防感染，口服用于肠道感染及术前准备（4）局部用于皮肤、粘膜及五官的感染3、耳毒性以前庭损害为主，可逆性肾损害也多见庆大霉素氨基糖苷类抗生素医学知识161.抗菌谱最广的氨基糖苷类，对结核、绿脓杆菌均有效；2.对钝化酶稳定，不易产生耐

药性3.用于对常用氨基糖苷类耐药菌株的感染——首选二、主要氨基糖苷类抗生素的特点及应用阿米卡星（Amikacin，丁胺卡那霉素）氨基糖苷类抗生素医学知识17其他氨基糖苷类抗生素妥布霉素对绿脓杆菌的作用较庆大强，且无交叉（Tobra

mycin）耐药；主要用于绿脓杆菌的严重感染。奈替米星对G+球菌的作用强于其他氨基糖苷类（Netilmicin）不易产生耐药性，与其他药物无交叉耐药耳毒性、肾毒性最小新霉素耳毒性、肾毒性最大（Neomycin）禁止全身使用，仅口服用于肠道感染、

肠道手术前消毒及肝昏迷患者大观霉素对淋球菌高敏（Spectinomycin）用于耐青霉素菌株和对青霉素过敏的（淋必治）淋病患者氨基糖苷类抗生素医学知识18第二节多肽类一、万古霉素（vancomycin）和去甲万古霉素（norvancomycin）

特点：1.体内过程：口服不吸收，肌注刺激性强，宜静脉给药2.抗菌谱：对G+菌作用强大，G-菌无效3.抗菌机理：抑制细胞壁粘肽的合成——繁殖期杀菌剂氨基糖苷类抗生素医学知识194.临床应用：用于耐药金葡菌和G+菌所致严重感染（其他药物无效或过敏时）5.毒性

大：耳毒性：耳鸣、听力减退、耳聋等肾毒性：蛋白尿、管型尿等变态反应——抗组胺药+皮质激素血栓性静脉炎注意：禁与有耳毒性的药物如：氨基苷类、高效利尿药合用。万古霉素和去甲万古霉素氨基糖苷类抗生素医学知识20二、多粘菌素B（polymyxinB）和多粘菌素E（polymyxinE）1.仅

对G-杆菌作用强大，尤其绿脓杆菌为窄谱杀菌剂2.抗菌机理：增加胞浆膜的通透性氨基糖苷类抗生素医学知识213.现已少用，主要用于耐药的铜绿假单胞菌感染4.毒性大：肾毒性：如蛋白尿、管型尿神经系统毒性：如头晕、面部麻木、周围神经炎变态反应：如皮疹、瘙

痒、药热其他：如肝毒性二、多粘菌素B（polymyxinB）和多粘菌素E（polymyxinE）氨基糖苷类抗生素医学知识22