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第二十六章作用于消化系统药扬州环境资源职业技术学院DepartmentofPharmacologyDRUGSFORDIGESTIVEDISORDERS1消化系统药物分类：◼抗消化性溃疡药◼助消化药◼止吐药

◼泻药◼止泻药◼利胆药2第一节抗消化性溃疡药◼消化性溃疡包括胃和十二指肠溃疡◼发病率约10%，男>女发病原因：“攻击因子”作用增强“防御因子”受损3胃酸胃蛋白酶幽门螺杆菌前列腺素粘膜修复粘液/HCO3-屏障粘膜损伤因子粘膜保护因子

消化与抗消化4◼抗消化性溃疡药物分类：一、抗酸药二、抑制胃酸分泌药三、胃粘膜保护药四、抗幽门螺杆菌药5◼抗酸药Antacids能中和胃酸，↑胃内PH的弱碱性无机药物。作用持久，不吸收，不产气，不致腹泻和便秘，对胃粘膜及溃疡面有保护和收敛作用。◼常用药物有：氢氧化铝aluminumhydrox

ide氢氧化镁magnesiumhydroxide三硅酸镁magnesiumtrislicate碳酸钙calciumcarbonate碳酸氢钠sodiumbicarbonate6胃酸通过胃壁C“三体一泵”分泌，故此类药物有四类：1、H2受体阻断药；2、M受体阻断药；3、

促胃液素受体阻断药；4、H+-K+-ATP酶抑制药；二、抑制胃酸分泌药7壁细胞哌伦西平西咪替丁K+H+奥美拉唑Ca2+cAMPCa2+H2+,K2+-ATP酶H2-R丙谷胺乙酰胆碱组织胺胃泌素××××M-RG-R壁细胞哌伦西平西咪替

丁K+H+奥美拉唑Ca2+cAMPCa2+H2+,K2+-ATP酶H2-R丙谷胺乙酰胆碱组织胺胃泌素××××M-RG-R胃酸分泌抑制药的作用环节8（一）H2受体阻断药◼H2兴奋→C内cAMP↑→兴奋H+—K+—ATP酶→促进胃酸分

泌◼阻断H2受体：①基础胃酸，夜间胃酸分泌均↓；②抑制促胃液素及M受体兴奋药引起的胃酸分泌；③胃蛋白酶分泌也↓。9西咪替丁Cimetidine◼临床应用：消化性溃疡，上消化道出血，促胃液素分泌瘤。◼不良反应：发生率1—5%。一般：头痛、乏力、腹泻；C.N.S：焦虑、定向障碍、幻

觉；内分泌：抗雄激素，促催乳素分泌；10（二）M受体阻断药哌仑西平pirenzepine药理作用：抑制M1受体；小剂量可抑制胃酸分泌；大剂量可影响唾液、肠道动力；同时可影响胃蛋白酶的分泌。11◼临床应用：胃及十二指肠溃疡；应激性溃疡，急性胃粘膜出血，促胃

液素瘤也有一定作用；缓解症状作用不如H2阻断药。◼不良反应：轻、大剂量可有阿托品样作用。哌仑西平pirenzepine12（三）促胃液素受体阻断药-丙谷胺◼为氨基酸衍生物，化构与促胃液素、缩胆囊素两种肽的终末端

相似。为促胃液素受体阻断药。◼抑制胃酸分泌，↑胃粘液的己糖胺量→↑胃粘膜屏障作用→促进溃疡愈合。◼临床效果不理想，少用。13（四）H+-K+-ATP酶抑制药奥美拉唑（Omeprazole,洛赛克）兰索拉唑（Lansoprazole）潘多拉唑（Pantoprazole）【

药理作用】1:是目前最强的抑酸药。2：增强胃粘膜对损伤的抵抗力。3:抑制幽门螺旋杆菌。14【临床应用】⚫反流性食道炎⚫消化性溃疡⚫上消化道出血⚫幽门螺杆菌感染奥美拉唑【不良反应】1.神经系统2.消化系统3.其它15三、胃粘膜保护药胃粘膜屏障细胞屏障粘液-HCO3盐屏障（粘膜

细胞的紧密连接）1、保护胃粘膜，防止有害因子损伤胃粘膜。2、对胃酸还有缓冲作用16米索前列醇misoprostol①抑制基础胃酸分泌；②抑制促胃液素，食物刺激所致胃酸分泌；③抑制胃蛋白酶分泌；④刺激胃粘液-HCO3盐分泌→维持粘膜细胞完整性,有较强的保护作用。17硫糖铝（sucralfate

):【药理作用】1:酸性环境中能聚合成胶冻状,在溃疡面形成保护屏障。2:促进胃、十二指肠粘膜合成前列腺素E2。3：增强生长因子的作用。4:抑制幽门螺旋杆菌的繁殖。18应用：硫糖铝治疗消化性溃疡、慢性糜烂性胃炎

、返流性食道炎有较好疗效。1.在酸性环境中发挥作用，不宜与碱性药合用。注意：2.与布洛芬、吲哚美辛、氨茶碱、四环素、地高辛合用，能降低上述药物的生物利用度。19枸橼酸铋钾1:在胃液的酸性环境下形成保护屏障。药理作用：注意：1.牛奶、抗酸

药可干扰其作用。2.服药期间可使舌、粪染黑。3.肾功能不全者禁用，以免引起血铋过高。2:能抑制胃蛋白酶活性。3:促进粘膜合成前列腺素。4：抗幽门螺杆菌。20四、抗幽门螺杆菌药抗生素：阿莫西林、甲硝唑、四环素、呋喃唑酮、庆大霉素、克拉霉素。奥美拉唑（枸橼酸铋钾）之一加（阿莫西

林+克拉霉素+甲硝唑）中的两种，疗程一周。其它：硫糖铝、奥美拉唑、枸橼酸铋钾联合用药：21根除Hp的典型方案1、H+-K+-ATP酶抑制药（奥美拉唑）2、铋剂（枸橼酸铋钾）+抗菌药枸橼酸铋钾+克拉霉素+替硝唑抗Hp三联22一、助消化药胃蛋白酶(pepsin)：胰酶(p

ancreatin)：乳酶生(biofermin):第二节消化功能调节药23二、止吐药与胃肠促动药呕吐的原因：1胃肠道疾病2放疗化疗3药物不良反应4兴奋呕吐中枢（多巴胺受体、5-HT受体）24二、止吐药与胃肠促动药1、H1受体阻断药苯海拉明、茶苯海明，用于防治晕动病、内耳性眩晕病。2、抗胆

碱药东莨菪碱，通过降低迷路感受器的敏感性和抑制前庭小脑通路的传导，可用于晕动病，预防给药效果较好。253、多巴胺（D2）受体阻断药氯丙嗪，能有效地减轻轻度化学治疗引起的恶心、呕吐。对晕动病无效。二、止吐

药与胃肠促动药26甲氧氯普胺（metoclopramide,胃复安）1:阻断CTZ的D2受体，发挥止吐作用。（中枢）2:阻断胃肠多巴胺受体。3:临床用于治疗慢性功能性消化不良引起的胃肠运动障碍。4:不良反应：有锥体外系症状二、止吐药与胃肠促动药27多潘立酮（domeperi

done,吗丁林）1:通过选择性阻断外周多巴胺受体发挥胃肠促动作用。（无中枢作用）2:用于治疗慢性消化不良、偏头痛、颅外伤、放射治疗及可致轻中度致吐的肿瘤化疗药引起的恶心、呕吐有效。3:不良反应少。无锥体外系症状二、止吐药与胃肠促动药28西沙必利—5HT4受体激动药药理作用：全胃

肠动力药。临床应用：治疗便秘。不良反应：无锥体外系、催乳素释放及胃酸分泌等。二、止吐药与胃肠促动药29甲氧氯普胺多潘立酮西沙必利机制中枢和外周D2受体外周D2受体5HT4受体作用止吐，胃肠促动同左止吐，胃肠促动，便秘不良反应锥体外系反应，催乳素升高催乳素、胃酸升高腹泻二、止吐药与胃肠促动药30

4、5HT3受体阻断药-昂丹司琼（Ondansetron）1:选择性阻断中枢及迷走神经传入纤维5-HT3受体，产生强大的止吐作用。2:临床用于肿瘤化疗、放疗引起的恶心、呕吐，也可防治手术后恶心呕吐。3:不良反应有头痛、疲劳、便秘或腹泻。二、止吐药与胃肠促动药31硫酸镁口服导泻利胆排便排毒排

虫外科术前或结肠镜检查治急性中毒治肠虫病治阻塞性黄疸、慢性胆囊炎注射抗惊厥治子痫、破伤风惊厥解痉治胆绞痛、胃肠绞痛降压治妊高症（一）容积性泻药四、泻药32乳果糖1、口服不吸收，维持高渗，未被吸收的乳糖进入结肠后被细菌代谢成乳酸，刺激结肠局部渗出，

引起容积增加，致肠蠕动而促进排便。2、降血氨。临床主要用于慢性门脉高压及肝性脑病。四、泻药（一）容积性泻药33四、泻药（二）刺激性泻药(contactcathatics)—酚酞1.口服后与碱性肠液形成可溶性钠盐，刺激结肠肠壁蠕动，服药后6～8h排出软便，作用温和。2.适用于慢性或

习惯性便秘。3.长期使用可致水、电解质丢失和结肠功能障碍。34常用液体石蜡、甘油。通过局部润滑并软化粪便发挥作用。适用于儿童、老人及痔疮、肛门手术患者。（三）润滑性泻药(surface-activeagents)四、泻药35第三节利胆药本类药物能促进胆汁排泄和胆囊排空，主要用于

胆结石、胆囊炎的治疗，常用药物◼去氢胆酸◼鹅去氧胆酸◼熊去氧胆酸◼硫酸镁用于胆囊炎、胆结石用于胆结石的治疗36常用药物◼去氢胆酸◼鹅去氧胆酸◼熊去氧胆酸◼硫酸镁用于胆囊炎、胆结石用于胆结石的治疗37