【文档说明】组胺与组胺受体阻断药课件.ppt，共(16)页，92.017 KB，由小橙橙上传

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组胺与组胺受体阻断药课件自体活性物质autacoidsPG、5-HT、组胺、白三烯、血管活性肽类（P物质，激肽类，血管紧张素，利尿钠肽，降钙素基因相关肽等）、NO、腺苷等称为自体活性物质。其特点是均由本身作用的靶组织形成，作用部位与分泌部位很近，故又称局部激素（localhormones），是由

组织而非特定内分泌腺产生，不需由血循环运送到远处的靶器官发挥作用。组胺贮存于组织的肥大细胞和血液的嗜碱粒细胞对应的受体组胺受体H1受体H2受体H3受体体内的组胺是组氨酸脱羧基而成。药用是人工合成，2-(4-咪唑)乙基胺。【效应】

1、心血管系统激动H1受体收缩增强，传导减慢激动H2受体收缩加强，心率加快血管激动H1、H2受体扩张2、平滑肌收缩•激动H1受体•支气管平滑肌、胃肠平滑肌、子宫平滑肌心脏3、腺体激动胃壁细胞H2受体胃酸分泌增加4

、激动H3受体负反馈调节组胺释放组胺受体阻断药-一、H1受体阻断药-二、H2受体阻断药H1受体阻断药【体内过程】1、口服吸收良好，2、多数药可透过血脑屏障3、药物在肝内代谢后，经尿排出。4、特非那丁、阿司咪唑代谢产物仍有

活性可使作用时间延长【药理作用】1．抗外周H1受体效应（1）对抗组胺引起的胃肠、支气管平滑肌收缩抑制组胺引起小血管扩张，通透性增加。（2）对组胺引起的血管扩张和血压下降，H1受体阻断药仅有部分接对抗作用2．中枢作用镇静与嗜睡•

作用强度因个体敏感性和药物品种而异，•以苯海拉明、异丙嗪作用最强，•特非那丁因不易通过血脑屏障几乎无中枢抑制作用3．抗胆碱作用多数H1受体阻断药有抗胆碱作用（1）中枢抗胆碱作用抗晕、镇吐（2）外周抗胆碱作用阿托品样作用【临床

应用】1．变态反应性疾病•对荨麻疹、花粉症和过敏性鼻炎等皮肤粘膜变态反应效果良好。•对昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒和水肿也有良效。•对药疹和接触性皮炎有止痒效果。•对支气管哮喘患者几乎无效。•对过敏性休克也无效。2．晕动病及呕吐晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐作用。防晕动病应

在乘车、船前15～30分服用茶苯海明（氨茶碱与苯海拉明）3、镇静催眠对中枢有明显抑制作用的异丙嗪、苯海拉明可用于失眠【不良反应】1.常见镇静、嗜睡、乏力，故服药期间应避免驾驶车、船和高空作业。2.少数有烦躁、失眠。3.消

化道反应及头痛、口干等。抗组胺药马来酸氯苯那敏、苯海拉明：白加黑的黑片解析复方感冒药：1解热镇痛药：对乙酰氨基酚（解热镇痛，发热头痛等症状）；2盐酸伪麻黄碱：扩张血管（缓解鼻塞等症状，可能有升高血压、加速心跳等副作用）；3抗组胺药：第一代的马来酸

氯苯那敏、苯海拉明；第二代的氯雷他定等；（喷嚏、流鼻涕）4抗病毒药：金刚烷胺吗啉双胍（流感病毒）5镇咳怯痰药：右美沙芬、溴环己胺醇（咳嗽、痰液等）6其他：咖啡因、维生素C、中药如金银花；人工牛黄等第二节H2受体阻断药治疗消化性溃疡药物常用药；西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁。【药理作用】1

.抑制组胺引起的胃酸分泌（竞争性拮抗H2受体）•能明显抑制基础胃酸及食物和其他因素所引起的夜间胃酸分泌。•抑制胃酸分泌作用：雷尼替丁为西咪替丁的10倍，法莫替丁为西味替丁的30倍，尼扎替丁与雷尼替丁相等。2.乙溴替丁为新一代H2受体阻断药，•抑制胃酸分泌作用为西咪替丁10

倍。•促进溃疡愈合，增加和改善胃粘液分泌及质量，•与抗幽门螺杆菌药有协同作用。【临床应用】用于十二指肠溃疡，胃溃疡，应用4-8周，愈合率较高，延长用药可减少复发。【不良反应】1.男性青年可引起勃起障碍、性欲消失及乳房发育。2.西咪替丁可抑制细胞色素P450肝药酶活性．抑制华法

林、苯妥因钠、茶碱、苯巴比妥等代谢。