中药药理学课件-理气药

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以下为本文档部分文字说明:

第十三章理气药第一节概述•理气药的定义:以疏畅气机,调整脏腑功能,消除气滞、气逆为主要功效,主治气滞和气逆病证的药物。•气,升降出入运行全身,是人体生命活动的根本。•气机不畅主要与肺、胃、肝、脾等脏腑功能失调有关。适应证:1.脾胃气滞证:脘腹胀痛、嗳气吞酸、恶心呕吐、腹泻或便秘。2.肝

气郁滞证:胁肋胀痛、抑郁不乐、疝气疼痛、乳房胀痛、月经不调等。3.肺气壅滞证:胸闷胸痛、咳嗽气喘等慢性胃炎、消化不良、溃疡病、肠炎胆道疾病、肝炎、痛经、月经不调咳嗽、支气管哮喘•理气药的功效:理气健脾、疏肝解郁、理气宽胸、行气止痛、破气散结

等•常用药物:枳实、枳壳、青皮、陈皮、木香、香附、乌药、大腹皮、薤白、沉香、甘松、佛手等。•常用复方:枳术丸、木香顺气丸、枳实导滞丸等。1、对胃肠道的作用表现为兴奋或抑制的双向作用。与胃肠功能状态有关理气

药的药理作用(1)兴奋作用:枳实、枳壳、乌药等兴奋胃肠道平滑肌,增加其运动,表现为肠管张力增大,收缩幅度增强,节律加快,蠕动增加。(2)抑制作用:大多数理气药如枳实、枳壳、陈皮、木香、香附等又松弛胃肠道平滑肌(解痉作用),表现为肠管紧张性降低,收缩幅度减小,节律减慢。

机制:阻断M受体;兴奋α受体;直接抑制作用;•解痉作用有效成分:对羟福林、N-甲基酪胺。2.对消化液及胆汁分泌的影响:(双向调节)促进作用:木香、陈皮等药物所含挥发油促进消化液的分泌,呈现助消化作用;枳壳、青皮、陈皮、香附、沉香等理气药还有不同程度的促进胆汁分泌

的作用;青皮、陈皮增加胆酸盐含量。抑制作用:所含的甲基橙皮苷抑制胃酸分泌,可抗消化性溃疡。3、对子宫平滑肌的作用•作用:调节子宫机能,包括兴奋和抑制的双向调节作用。•兴奋作用:枳实﹑枳壳﹑陈皮﹑土木香等•抑制作用:青皮﹑香附、乌药等•香附具有雌激素

样作用•特点:其作用与动物种属相关。4、对支气管平滑肌的作用•作用:松弛支气管平滑肌,扩张支气管,增加肺灌流量。•eg.枳实、陈皮、香附等•机制:直接扩张支气管平滑肌;抑制迷走神经功能;抗过敏介质释放;兴奋支气管平滑肌的β受体。•挥发油尚有化痰止咳作

用5、对心血管系统的作用•强心•升压•抗休克•药物:青皮、陈皮、枳实、枳壳等•有效成分:对羟福林、N-甲基酪胺等。•作用机制:•对羟福林可直接兴奋肾上腺素α受体;•N-甲基酪胺可促进肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素,间接兴奋α、β受体。•作用特点:

必须静脉注射,灌服无效!•其他心血管作用:•木香中所含挥发油及其各种内酯成分有不同程度的抑制心脏、扩张血管及降压作用。•理气药理气健脾、疏肝解郁、行气止痛功效主治主要与其对消化系统、呼吸系统、生殖系统的药理作用有关,而对心血管系统的作用是理气药的现代研究进展。•理气药治疗“气

滞”、“气逆”的科学内涵,除与消化系统、呼吸系统、生殖系统有关外,还应重视其对心血管、神经内分泌系统药理作用的研究。第二节常用中药枳实与枳壳•来源:•枳实为芸香科植物酸橙CitrusaurantiumL.及其栽培变种或甜橙C

itrussinensisOsbeck的干燥幼果。•枳壳为芸香科植物酸橙CitrusaurantiumL.及其栽培变种的干燥未成熟果实。枳实与枳壳的有效成分•挥发油:主要右旋柠檬烯(d-limonene)•黄酮类:新橙皮苷

(neohesperidin),水解得橙皮苷(hesperidin)和柚皮苷(naringin)等。•分离出有效成分:•N-甲基酪胺(N-methyl-tyramine,MT)•(含量为0.02%)•对羟福林(synephrine,辛弗林)•(含量为0.024%~0.18%)•性味:苦、辛、酸,

性温,•归经:脾、胃经,•功效:破气消积、化痰散痞、理气宽中、行滞消胀•主治:积滞内停,痞满胀痛,泻痢后重,大便不通;胸胁气滞,胀满疼痛,食积不化,痰饮内停等•西医:消化、生殖系统疾病,如胃脘胀痛、消化不良

、胃下垂、脱肛、子宫下垂等。•心血管系统作用如强心、升高血压[主要药理作用]1.对胃肠平滑肌的作用作用特点:呈双向调节作用。差异源于:⚫机体或脏器机能状态;⚫药物浓度;⚫实验手段⚫动物种属;⚫体内外环境实验例子•犬•家兔•绵羊•小鼠•豚鼠

•家兔离体肠促进胃肠平滑肌运动抑制平滑肌临床应用:(1)兴奋胃肠平滑肌作用:临床治疗胃部胀痛、胃下垂、胃肠无力性消化不良、脱肛等疾病有效。(机体机能低下)(2)抑制胃肠平滑肌作用:临床治疗胃肠痉挛、泄泻等。(病理性机能亢进)利用其解痉、止痛、止泻作用。[药理作用]2.抗胃溃疡作用:减少胃液分

泌,降低胃蛋白酶活性,预防和治疗胃溃疡;抗幽门螺杆菌。(挥发油)其他药理作用1.对心血管系统的作用(1)对心脏的作用•作用:兴奋心脏兴奋心脏•增强心肌收缩力,增加心输出量,•显著增加CI,Lvdp/dtmax,•降低LVEDP,•轻度加快心率,•增

加冠脉流量,改善心肌代谢。•有效成分:对羟福林和N-甲基酪胺•作用机理:兴奋α受体和β受体。N-甲基酪胺:兴奋α受体和β受体对羟福林:兴奋α受体•(2)血管与血压•作用:收缩血管,升高血压;•作用特点:作用迅速,持续时间较长,连续用药无快速耐受性

。•有效成分:对羟福林和N-甲基酪胺,•需要静脉给药。•作用机理:兴奋α受体和β受体有关。枳实枳壳N-甲基酪胺对羟福林兴奋α、β受体直接收缩外周血管、兴奋心脏促进内源性去甲肾上腺素释放间接升高血压图13-1枳实枳壳升高血压作用示意图(3)对重要器官血流量的影响增加主要生命器

官(脑、肾及冠脉)血流量有效成分:N-甲基酪胺2.对子宫平滑肌的作用•兴奋作用:兴奋家兔子宫(离体或在体,未孕及已孕)表现为收缩力增强、张力增加、收缩频率加快。•抑制作用:小鼠离体子宫(未孕及已孕)•家兔与人的子宫对药物的反应最接近,故临床可治疗子宫脱垂(孕妇忌用)。3.对中枢神经的作用:镇

静无催眠作用,但协同戊巴比妥的催眠作用。镇痛降温中枢抑制作用:d-柠檬烯。4.利尿:机制:a.抑制肾小管重吸收,与肾血流量及肾滤过量的变化无关。b.通过强心、增高滤过压而发挥排钠利尿作用。5.抗炎、抗血栓、抗血小

板聚集、抗氧化、抗变态反应等枳实、枳壳破气消积、理气宽中、行滞消胀等功效主治主要与调节胃肠平滑肌、抗溃疡、镇痛作用密切相关,为其治疗积滞内停、痞满胀痛、泻痢后重、胸胁气滞、胀满疼痛等提供了药理学依据。现代应用:治疗消化不良、腹泻等;对心血管系统的强心、升压作用是现代研

究的新进展。物质基础:柠檬烯、黄酮苷(对羟福林和N-甲基酪胺)青皮青皮的有效成分•本品为芸香科植物橘CitrusreticulataBlanco及其栽培变种的干燥幼果或未成熟果实的果皮。•主要含有挥发油、黄酮苷类

等成分。•挥发油:主要为右旋柠檬烯(d-limonene)、枸橼醛(citral)、对伞花烃(paracymene)等•黄酮苷:主要有对羟福林(synephrine)、橙皮苷(hesperidin)、枸橼苷(pon

cirin)、柚皮苷(naringin)等。•性味:苦、辛,性温,•归经:肝、胆、胃经•功效:疏肝破气,消积化滞•主治:肝郁气滞之胁肋胀痛,乳房胀痛,疝气疼痛;食积气滞之胃脘胀痛,以及气滞血瘀所致的癥瘕积聚,久疟痞块。•西医:消化系统、呼吸系统相关,如慢

性结肠炎、咳嗽等。•心血管系统作用[主要药理作用]•1、松弛胃肠平滑肌(解痉)青皮煎剂及青皮注射液特点:作用强大(理气药中最强)机制:a.阻断M受体,b.兴奋α受体、c.直接抑制肠平滑肌。挥发油:能促进消化液的分泌,调整胃肠功能。2

.利胆(青皮注射液):抑制胆囊收缩、促进胆汁分泌。3.祛痰、平喘(青皮挥发油):有效成分为柠檬烯和蒎烯其他药理作用(青皮注射液)(1)升压:有效成分为对羟福林,•机理:兴奋α受体升压,•(2)抗休克:对多种实验性休克有显著的预防和治疗

作用。•(3)兴奋心脏:兴奋性、收缩性、传导性、自律性均有明显的正性作用。•(4)降低小鼠子宫的紧张性收缩,并使膀胱平滑肌兴奋。促进纤维蛋白溶解、抗血栓形成,抗血小板聚集、加快能量代谢等作用。与青皮疏肝破气、消积化滞功效主治相关的药理作用为松弛胃肠平滑肌、利胆、祛痰、平喘等作用,为其

治疗胁肋胀痛、乳房胀痛、胃脘胀痛、癥瘕积聚、久疟痞块提供了药理学依据。其对心血管系统的作用为中药药理研究的新发现。现代应用:用于急慢性胃肠炎、休克等。主要有效成分:对羟福林和柠檬烯等。

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