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第十七章片剂◼北京中医药大学杜守颖中药药剂学北京中医药大学片剂1◼要求：1.掌握片剂的含义、特点与分类。2.重点掌握片剂的赋形剂种类、特点与应用。3．掌握片剂的制备方法。4．重点掌握湿法制粒压片法。5．掌握干法制粒压片法

。6．掌握全粉末直接压片法。7．重点掌握压片时可能发生的问题与解决的办法。8．掌握片剂包衣目的、种类与方法。9．了解片剂的质量检查方法。中药药剂学北京中医药大学片剂2第一节概述一、片剂的含义与特点片剂含义：◼药材细粉＋赋形剂◼药材细粉＋药材提取物＋赋形剂片状剂型◼药材提取物＋

赋形剂中药药剂学北京中医药大学片剂3中药药剂学北京中医药大学片剂4中药药剂学北京中医药大学片剂5中药药剂学北京中医药大学片剂6特点：•剂量准确•质量稳定•服用、携带、运输、贮存方便•生产效率高、成本低•生物利用度中药

药剂学北京中医药大学片剂7➢按形状来分二．片剂的分类中药药剂学北京中医药大学片剂81.口服片剂①普通常释片◼素片◼包衣片◼咀嚼片◼泡腾片◼分散片◼多层片◼口腔速释片➢按给药途径和作用分中药药剂学北京中医药大学片剂9②控缓释片◼阻滞型的控缓释片◼渗透泵式的控缓释片◼膜控释片◼溶蚀

型控缓释片中药药剂学北京中医药大学片剂102.口腔用片◼口含片◼舌下片◼口腔贴片3.外用片◼阴道用片（泡腾片）◼溶液片中药药剂学北京中医药大学片剂111.提纯片2.全浸膏片3.半浸膏片4.全粉末片➢按提取工

艺分中药药剂学北京中医药大学片剂12第二节片剂的赋形剂制备片剂对物料的要求◼容易流动◼有一定的粘着性◼不粘冲头和模圈◼遇体液迅速崩解、溶解、吸收而产生应有的疗效中药药剂学北京中医药大学片剂13一、稀释剂和吸收剂稀释剂◼主要剂量小于0.1◼浸膏粘性大吸收剂◼挥

发油◼脂肪油◼其他液体药物中药药剂学北京中医药大学片剂14➢乳糖◼稳定的化学性质（惰性辅料）与安全性◼低吸湿性（低于淀粉及其衍生物、纤维素/MCC等)◼很好的可压性◼良好的溶解性（水中溶解度约20％（W/W）)◼有助于促进溶出◼多规格适用于不同用途中药药剂学北京中医药大学片剂15➢淀粉◼性质稳

定、安全◼含水量一般为12％－15％◼不溶于冷水及乙醇，62℃－72℃热水可糊化◼吸湿而不潮解，遇水膨胀，单独使用，可压性差。◼常用玉米淀粉中药药剂学北京中医药大学片剂16➢预胶化淀粉（可压淀粉）◼淀粉经物理处理◼弹性较小，与水亲和性好

．容易在水中分散◼有良好的流动性、可压性、自身润滑性好，◼溶胀迅速可用于全粉末直接压片中药药剂学北京中医药大学片剂17➢糊精◼淀粉水解的中间产物◼微溶于水，能溶于沸水◼比淀粉黏性大中药药剂学北京中医药大学片剂1

8➢糖粉◼蔗糖干燥后粉碎成粉◼受潮后易结块◼具有一定的黏性口含片和咀嚼片的优良稀释剂中药药剂学北京中医药大学片剂19➢甘露醇、山梨醇◼可压性好◼可溶性好◼有凉爽感和甜味中药药剂学北京中医药大学片剂20➢微晶纤维素◼纤维的经水解后除去无定形纤维剩下的结晶体◼白色、多孔性微晶状、易流动的颗粒或粉末◼

不溶于水，可压性和黏合性好◼可吸收2～3倍量的水分而膨胀，也可吸收1．2～1．4倍的油可作稀释剂、黏合剂和崩解剂中药药剂学北京中医药大学片剂21➢常用的吸收剂◼硫酸钙◼磷酸氢钙、磷酸钙◼其他中药药剂学北京中医药大学片剂221.乳糖2.淀粉3.预胶化淀粉又叫可压淀粉4.糊精5.糖粉6.甘露醇、

山梨醇7.微晶纤维素8.硫酸钙二水物9.磷酸钙、碳酸钙中药药剂学北京中医药大学片剂23二、润湿剂和粘合剂1.乙醇2.水3.淀粉浆、糊精（浆）4.糖粉（浆）、炼蜜、液状葡萄糖5.胶浆明胶、阿拉伯胶6.低取代羟丙基纤维素、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基

纤维素7.聚维酮中药药剂学北京中医药大学片剂24三、崩解剂1.崩解剂的作用机理①毛细管作用能保持压制片的空隙结构，形成易于润湿的毛细管通道②膨胀作用除毛细管作用外，自身还能与水膨胀③产气作用④酶解作用淀粉和淀粉酶、纤维素类和纤维素酶、树胶和半纤维素酶、明胶和蛋白酶、蔗糖和转化酶

、海藻酸纳和角叉菜胶酶中药药剂学北京中医药大学片剂252.常用的崩解剂①交联羧甲基纤维素钠②交联聚维酮③淀粉、羧甲基淀粉钠④低取代羟丙基纤维素⑤泡腾崩解剂⑥表面活性剂中药药剂学北京中医药大学片剂263.崩解剂的加入方法①内加法②

外加法③内、外加法中药药剂学北京中医药大学片剂27四、润滑剂◼增加流动性助流剂◼减少物料对冲模的黏附性抗黏附剂◼减少摩擦力润滑剂中药药剂学北京中医药大学片剂281.疏水性及水不溶性润滑剂◼硬酯酸镁、硬脂酸钙、硬脂酸硬酯酸镁与颗粒黏附性好，分不均匀◼滑石粉主要成分为硅酸镁黏附性较

差◼氢化植物油中药药剂学北京中医药大学片剂292.水溶性润滑剂◼PEG◼十二烷基硫酸镁3.助流剂◼微粉硅胶中药药剂学北京中医药大学片剂30第三节片剂的制法湿法制粒颗粒压片法干法制粒片剂制备粉末直接压片直接压片法结晶直接压片中药药剂学北京中医药大学片剂31一、湿法制粒压

片法1.原料的处理2.制粒①制粒的目的◼增加物料的流动性◼减少细粉吸附空气◼避免粉末分层◼避免粉末飞扬中药药剂学北京中医药大学片剂32②制粒的方法I.制粒操作方法◼挤出制粒法——制软材——制粒（摇摆式或旋转式颗粒机，高速搅

拌制粒）中药药剂学北京中医药大学片剂33中药药剂学北京中医药大学片剂34◼流化喷雾制粒（一步制粒、沸腾制粒）◼滚转制粒中药药剂学北京中医药大学片剂35③湿颗粒的干燥④干颗粒的质量要求◼主药含量应符合该品种的要求◼含水量应符合要求3％—5%◼颗粒大小、松紧、细度适当大片用

粗颗粒，小片用细颗粒，应有一定比例的细粉⑤干颗粒压片前的处理◼整粒◼加挥发油◼加润滑剂和崩解剂中药药剂学北京中医药大学片剂363.压片◼片重的计算数理论片前加入的辅＋干颗片重＝片料重压粒重含量干颗粒测得的主药百分每片含主药量片重＝中药药剂学北京中医药大学片

剂374.压片机◼单冲压片机◼旋转试压片机中药药剂学北京中医药大学片剂38二、干法制粒压片1.干法制粒压片：不用润湿剂和液态粘合剂2.优点：适合于对湿、热不稳定的品种3.方法◼滚压法：干法造粒机◼重压法：中药药剂学北京中医药大学片剂39中药药剂学北京中医药大学片剂40三、粉末直接压片1.粉

末直接压片：不经制粒2.优点：不受湿热影响，省工、省时。3.缺点：粒径、密度差异大，易分层。4.改善压片用物料的性能干燥粘合剂助流剂崩解剂5.压片机械的改善改善饲粉装置增加预压机构改进除尘机构中药药剂学北京中医药大学

片剂41四、结晶性药物直接压片◼结晶性药物直接筛选大小适宜的进行压片中药药剂学北京中医药大学片剂42五、压片中可能发生的问题与解决的办法1.松片2.粘冲3.崩解时间超限4.裂片5.片重差异超限6.变色或表面斑点7.引

湿受潮8.微生物超标中药药剂学北京中医药大学片剂431、松片①细粉过多；缺乏粘性；颗粒质地疏松。②挥发油、脂肪油量过多。③颗粒中含水量不当。④制粒时乙醇浓度过高，颗粒松；润滑剂用量过多；粘合剂不适。⑤冲头长短不齐

；压力不够；车速过快。中药药剂学北京中医药大学片剂442、粘冲①颗粒太潮。②室内温度、湿度过高。③冲模表面粗或刻字太深。④辅料用量太少。中药药剂学北京中医药大学片剂453、崩解时间超限①压力过大。②粘合剂粘性太强或用量过多。③疏水性润滑剂用量过多。④贮存条件不当。中

药药剂学北京中医药大学片剂464、裂片①粘合剂粘性不够或用量不足；细粉过多。②颗粒中油类过多或纤维过多。③颗粒过分干燥。④车速过快。⑤冲模不符合要求。中药药剂学北京中医药大学片剂475、片重差异超限①颗粒大小

不符合要求②颗粒流动性不好③加料器堵塞；下冲活动不灵。中药药剂学北京中医药大学片剂486、变色或表面斑点①颗粒过硬。②辅料未过筛混匀。③上冲润滑油过多。④挥发油或脂肪油未混匀。中药药剂学北京中医药大学片剂497、引湿

受潮①辅料用量少。②含有易吸潮的成分。③包装不严。中药药剂学北京中医药大学片剂508、微生物超标①原料带有微生物。②原粉未处理干净。③生产过程带入（设备、人员、环境）。④包装材料带入。中药药剂学北京中医药大学片剂51第四节片剂的包衣中药药剂学北京中医药大学片剂52一、片剂包衣的目的、种类和要求1、

片剂包衣的目的◼增加药物的稳定性◼掩盖不良嗅◼减少对胃的刺激性或被胃液的破坏◼便于识别，使药物美观2、种类◼糖衣◼薄膜衣胃溶、肠溶和不溶3.质量要求4.双凸型5.衣层要求牢固，色泽均匀，无裂纹。中药药剂学北京中医药大学片剂53二、片

剂包衣的方法和设备1、滚转包衣法2、流化包衣法（悬浮包衣）3、压制（干压）包衣中药药剂学北京中医药大学片剂54三、片剂包衣的物料与工序1.糖衣①包衣物料糖浆、胶浆、滑石粉、白蜡②包衣工序2.薄膜衣①薄膜衣的物料纤维素及衍生物（HPMC)、PEG、PVP、丙烯酸树脂、欧巴代。②包衣方法3

.肠溶衣①包衣物料虫胶、邻苯二甲酸醋酸纤维素、丙烯酸树脂②包衣方法中药药剂学北京中医药大学片剂55薄膜包衣处方的基本组成◼包括成膜剂（包衣材料）、溶剂、增塑剂、着色剂，还可以添加致孔剂、不溶性填料等。

中药药剂学北京中医药大学片剂56丙烯酸树脂◼丙烯酸树脂是由丙烯酸和甲基丙烯酸及其酯以一定比例共聚而成的一类高分子聚合物，具有安全、稳定、惰性及无刺激等优点。◼商品名统称为优奇特（Eudragit）。由于Eudragit具有成膜性能优良、各型

号间相容性好等优点。◼国外已广泛应用于薄膜包衣、骨架制剂、微球及透皮等给药系统。◼上海医药工业研究院开发出了一系列国产品种，定名为I~IV号树脂。中药药剂学北京中医药大学片剂57欧巴代◼欧巴代具有防潮、遮光、不褪色等功能，并且薄膜衣层只需要2~3分钟就完全崩解。◼欧巴代使用方

便，将成膜材料、增塑剂、着色剂等多种组分恰到好处的配比起来，形成了一种全新的包衣粉，搅拌45分钟即可使用。欧巴代采用独一无二的电脑配色，色泽稳定有了保障，它有上万种颜色可供选择，色泽均一、亮丽、不褪色。中药药剂学北京中医药大学片剂58包衣工序◼a

用喷枪将喷液喷向锅壁，使锅壁有一层保护膜，干燥后，投入适量片芯（片芯过筛）。◼b吹入热风，将片芯预热至40℃，控制好锅转速，只要求片芯能翻动即可，打开喷枪，喷雾量可大些，并且吹热风（50℃左右）使其迅速成膜，待片芯表面均匀地有一层薄膜后，车速可为20转/分以

上，喷量调小，喷枪与片芯距离调大，使喷雾面扩大，更为均匀。◼c喷雾完毕后，干燥10－15分钟，加入蜡粉打光。◼d薄膜衣片在38℃－40℃干燥一昼夜，使内浸的溶剂挥发。中药药剂学北京中医药大学片剂59生产过程中容易出现的问题（1）色泽不均主要由下面几个原因引起的。a由于使用的色素是水溶液性染料，在干

燥过程中，色素随水分迁移，从而引起花斑。b增塑剂的迁移，使溶于增塑剂中的色素产生不均匀现象。c由于色素本身分散不均，在颗粒聚集处，膜有裂隙，易于吸潮。中药药剂学北京中医药大学片剂60（2）边缘破裂◼主要是由于片芯本身发生膨胀，同时由

于薄膜的强度不够，因此，在最脆弱的部分边缘地区发生破裂。片芯发生膨胀的原因有两个，一是片芯本身是高膨胀系数的辅料，二是片芯吸潮。中药药剂学北京中医药大学片剂61（3）粘连现象◼主要是由于包衣溶液的流量大于干燥能力所致，表面潮湿，最后导

致相互粘连，当粘连的片芯在包衣锅的不断转动过程中被相互分开时，粘连处薄膜破裂。◼解决的方法，使包衣溶液喷射量和干燥能力达成动态平衡，可降低喷量或增加干燥空气的流量及温度。另外，通过包衣材料处方的优化，也可缓解粘连

现象的发生。中药药剂学北京中医药大学片剂62（4）表面粗糙现象◼主要由下面两个原因引起◼a喷雾干燥被包衣的片芯表面暗而粗糙，如果片芯表面有冲痕，冲痕内会堆积干燥的包衣粉末。解决的方法是，通过降低雾化压力，降低进风的风

温及风量，另外，可能通过调节包衣材料的处方及降低有机溶剂的用量。◼b桔皮样粗糙包衣片表面光亮且粗糙是由于雾化压力不足，不能将包衣溶液分散成细小的颗粒所致。解决的方法，提高雾化能力，另外可通过调节包衣处方的固含量及降低包衣溶液粘度来控

制。中药药剂学北京中医药大学片剂63（5）边缘磨损◼边缘磨损发生原因主要是包衣溶液喷射的速度太慢，不能及时保护片芯边缘。解决的方法：增加喷量，降低转速及减少磨损。另外使用高固含量的包衣溶液也可加快成膜速度，还可调节包衣溶液的配方，

增加膜的强度，缓解磨损的程度。中药药剂学北京中医药大学片剂64（6）片与片之间的色差◼主要是因为包衣锅的混合效率太差，以致于在正常的包衣时间内无法使片与片之间达到均匀的包衣效果，如果成本允许，只需相应延长包衣时间，即可达

到色泽的均匀一致。另外在设计处方过程中，如果选择遮盖性强的色素，可以从某种程度上缓解由于包衣重量不匀产生的色泽差别。此外，增加包衣锅转速，同时增加包衣材料的强度可以解决色差问题。中药药剂学北京中医药大学片剂65第五节片剂的质量检查中药药剂学北京中医药大学片剂66