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中枢兴奋药分类:1主要兴奋大脑皮层:咖啡因2主要兴奋延脑呼吸中枢:尼可刹米、山梗菜碱3主要兴奋脊髓:士的宁2第一节主要兴奋大脑皮层的药物•甲基黄嘌呤类:咖啡因、茶碱、柯柯碱•哌甲酯3Ⅰ甲基黄嘌呤类咖啡因、茶碱、柯
柯碱4一体内过程吸收:口服、注射可吸收分布:结合率低,脂溶性高,易透过血脑屏障和胎盘代谢:肝代排泄:肾排5二药理作用及机制1中枢:兴奋作用咖啡因>茶碱小剂量(对大脑皮质有选择性兴奋作用)消除瞌睡减轻疲劳改善思维大剂量(兴奋延脑呼吸中枢
和血管运动中枢)呼吸加深加快血压升高中毒剂量(兴奋脊髓)引起惊厥不产生欣快感和刻板动作,戒断症状轻微6大家有疑问的,可以询问和交流可以互相讨论下,但要小声点72心血管:茶碱>咖啡因心脏:直接兴奋+迷走神经血管:直接扩张作用+血管运动中枢+迷
走神经(咖啡因收缩脑血管)3舒张支气管、胆道平滑肌:茶碱>咖啡因•其他:茶碱>咖啡因利尿,刺激胃酸、胃蛋白酶分泌8咖啡因:昏迷、呼吸循环抑制偏头痛:配伍麦角胺治疗一般性头痛:解热镇痛药复方成分茶碱:哮喘、急性左心衰肺水肿、胆绞痛三
临床应用9一般少见,剂量较大:激动、失眠等;剂量过大:惊厥四不良反应10II哌甲酯(methylphenidate,利他林)中枢兴奋作用温和应用:1巴比妥类及其它中枢抑制药中毒2轻度抑郁状态3小儿遗尿症4儿童多动综合征5发作性睡眠过量可致惊厥11发作性睡病本病是以不可抗拒的短期睡眠发作为特点的一
种疾病。多于儿童或青年期起病。多数病人伴有猝倒症、睡眠麻痹、睡眠幻觉等其他症状,合称为发作性睡病四联症。12疾病病因国外报道该病患病率约为0.2~0.9%,男女患病率无明显差异,多数病例始发于10岁以后,
10岁以前发病者约占5%。本病与DQB1等位基因HLA-DQB1*0102密切相关。具体病因不明,可能与遗传因素及睡眠机制异常有关。13(1)睡眠发作:白天不能克制的睡意和睡眠发作,在阅读、看电视、骑车或驾车、听课、
吃饭或行走时均可出现,一段小睡(10-30分钟)可使精神振作;(2)猝倒发作:常由于强烈情感刺激诱发,表现躯体肌张力突然丧失但意识清楚,不影响呼吸,通常发作持续数秒,发作后很快入睡,恢复完全;(3)睡眠幻觉:可发
生于从觉醒向睡眠转换(入睡前幻觉)或睡眠向觉醒转换时(醒后幻觉)为视、听、触或运动性幻觉,多为生动的不愉快感觉体验;(4)睡眠麻痹:是从REM睡眠中醒来时发生的一过性全身不能活动或不能讲话,呼吸和眼球运动不受影响,持续数秒至数分钟。14氯酯醒(遗尿丁)能促进脑细胞代谢,增加糖的利用,兴奋
中枢神经系统.可用于脑外伤性昏迷;中毒、脑动脉硬化,癫痫等引起的意识障碍;儿童精神迟钝,老年痴呆,小儿遗尿.15第二节主要兴奋延髓呼吸中枢的药物16Ⅰ尼可刹米(nikethamide)机制o直接:兴奋延脑呼吸中枢,提高呼吸中枢对CO2的敏感性;o间接:刺激外周化
学感受器各种原因所致的呼吸抑制持效短,间歇给药连续给药可因血药浓度升高引起惊厥17Ⅱ洛贝林(lobeline,山梗菜碱)机制:o不直接兴奋延脑;o刺激颈动脉体和主动脉体的化学感受器,反射性兴奋呼吸中枢安全范围大,不易致惊厥用于新生儿窒息、小儿感染性疾病引起的呼吸衰竭、一氧化碳中毒18
Ⅲ二甲弗林(dimefline,回苏灵)直接兴奋呼吸中枢>尼可刹米100倍多安全范围小,易致惊厥19吡拉西坦piracetam(脑复康)-----直接作用于大脑皮质,促脑细胞对葡萄糖、氨基酸和磷脂的利用,促蛋白质合成,提高大脑中ATP/ADP的比值;-----激活
、保护、修复脑细胞•第二节促脑功能恢复药20[临床应用]用于思维与记忆功能减退由老年精神衰退综合征、阿尔茨海默病、脑动脉硬化症、脑血管意外等原因引起儿童智力低下恢复巴比妥、氰化物、CO、乙醇中毒的意识21