【文档说明】中枢神经系统药物专业知识讲座培训课件.ppt，共(72)页，1.528 MB，由小橙橙上传

转载请保留链接：https://www.ichengzhen.cn/view-241024.html

以下为本文档部分文字说明：

ONH3COOHCH3H3PO411/2H2O中枢神经系统药物专业知识讲座ONH3COOHCH3H3PO411/2H2O学习要求掌握苯巴比妥、地西泮、苯妥英钠、盐酸氯丙嗪、盐酸吗啡、盐酸哌替啶、咖啡因的的名称、化学结构、理化性质

及临床用途；掌握巴比妥类、苯二氮类药物的一般性质。熟练应用典型药物的结构特点和理化性质，解决药物的生产、检验、运输、贮存的相关问题。熟悉巴比妥类药物的基本结构、抗癫痫药和抗精神病药的结构类型；熟悉常用镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、镇痛药和中枢兴奋药的结构特点、作用特点及临床用

途。学会认识药物的结构及疗效之间的关系。了解苯二氮类药物的发展及巴比妥类药物和镇痛药的构效关系。第二章中枢神经系统药物中枢神经系统药物专业知识讲座2ONH3COOHCH3H3PO411/2H2O重点难点重点：典型

药物：苯巴比妥、地西泮、苯妥英钠、盐酸氯丙嗪、盐酸吗啡、盐酸哌替啶、咖啡因的化学结构或结构特点、理化性质及临床用途；巴比妥类、苯二氮类药物的一般性质；巴比妥类药物的基本结构、抗癫痫药和抗精神病药的结构类型；常用镇静催眠药、抗癫痫药、

抗精神失常药、镇痛药和中枢兴奋药的结构特点、作用特点。难点：典型药物的化学结构和结构特点。巴比妥类药物和镇痛药的构效关系。第二章中枢神经系统药物中枢神经系统药物专业知识讲座3ONH3COOHCH3H3PO411/2H2O授课内容第一节镇静催眠药第二节抗癫痫药第三节抗精神失常药第四节

镇痛药第五节中枢兴奋药第二章中枢神经系统药物中枢神经系统药物专业知识讲座4ONH3COOHCH3H3PO411/2H2O第一节镇静催眠药镇静药可使人处于安静或思睡状态，催眠药可引起类似正常的睡眠，两者并无严格区别，常因剂量不同而产生

不同效果，通常小剂量时镇静，较大剂量时催眠，大剂量时则产生麻醉、抗惊厥作用，统称镇静催眠药。本类药物对中枢神经系统具有普遍的抑制作用，也用于癫痫、焦虑等疾病的治疗。镇静催眠药按照化学结构可分为巴比妥类、苯二氮类及其他类

。第二章中枢神经系统药物中枢神经系统药物专业知识讲座5ONH3COOHCH3H3PO411/2H2O一、巴比妥类巴比妥类药物是巴比妥酸（丙二酰脲）的衍生物，巴比妥酸本身并无治疗作用，只有5位亚（次）甲基上的两个氢原子被烃基取代后，才呈现活性。巴比妥类药物按其作

用时间的不同可分为长时效、中时效、短时效和超短时效四种类型。NHNHOR1R2巴比妥类药物基本结构OO第一节镇静催眠药中枢神经系统药物专业知识讲座6ONH3COOHCH3H3PO411/2H2O化学性质弱酸性水解性与

金属离子成盐一、巴比妥类中枢神经系统药物专业知识讲座7ONH3COOHCH3H3PO411/2H2O弱酸性巴比妥类药物结构存在互变异构现象，即丙二酰脲的内酰胺（酮式）和内酰亚胺醇（烯醇式）互变异构，故显弱酸性。巴比妥类药物酸性比碳酸酸性弱，其钠盐水溶液不稳定，易吸收空气中二氧化

碳而析出药物，使溶液呈现浑浊。NHNHOR1R2OONHNOHR1R2OONHNONaR1R2OONaOHH+一、巴比妥类中枢神经系统药物专业知识讲座8ONH3COOHCH3H3PO411/2H2O水解性巴比

妥类药物中的酰脲结构使其具有水解性，水解程度及产物与水解条件有关，随温度和pH值的升高，水解速度加快。NHNONaR1R2OOR1R2NHNH2OOR1R2ONaO+Na2CO3+NH3NaOHCO2H2O△一、巴比妥类中枢神经系统药物专业知识讲座9ONH3CO

OHCH3H3PO411/2H2O与金属离子成盐反应（1）与硝酸银作用在碳酸钠溶液中与硝酸银试液作用，生成白色可溶性的一银盐，加入过量的硝酸银试液，可生成白色不溶性的二银盐沉淀。NHNHOR1R2OONHNOAgR1R2OONNOAgR1R2NaOONNOAgR1R2AgO

OAgNO3Na2CO3AgNO3一、巴比妥类中枢神经系统药物专业知识讲座10ONH3COOHCH3H3PO411/2H2O（2）与铜吡啶试液作用与吡啶-硫酸铜试液作用显紫色或生成紫色沉淀，含硫巴比妥显绿色。NHNOR1R2OONHNOR1R2OOCuNN一、巴比

妥类与金属离子成盐反应中枢神经系统药物专业知识讲座11ONH3COOHCH3H3PO411/2H2O典型药物：苯巴比妥化学名为5-乙基-5-苯基-2,4,6(1H,3H,5H)-嘧啶三酮,又名鲁米那。NHHNOOOH3C一、巴比妥类中枢神经系统药物专业知识讲座12ONH3COOHCH

3H3PO411/2H2O性质1.为白色有光泽的结晶性粉末；无臭，味微苦。2.酰亚胺基可互变异构成烯醇式结构，显弱酸性，pKa为7.40，在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解。3.固体在干燥空气中较稳定，钠盐水溶液放置易水解，生成2-苯基丁酰脲而失去活

性。4.在碳酸钠溶液中与硝酸银试液作用，生成可溶性的一银盐，加入过量的硝酸银试液可生成不溶性的二银盐沉淀。5.与吡啶-硫酸铜试液作用显紫红色。6.分子中具有苯环，可与亚硝酸钠-硫酸试液作用，即显橙黄色，随即转橙红色。7.与甲醛-硫

酸试剂作用，接界面产生玫瑰红色。典型药物：苯巴比妥中枢神经系统药物专业知识讲座13ONH3COOHCH3H3PO411/2H2O二、苯二氮类苯二氮类药物是1,4-苯二氮杂的衍生物。❖二氮分子中的七元亚胺内酰胺环为活性必需结构。❖在分子的7位和5位苯环取代的邻位（C-2′位）引入吸

电子基，能显著增强活性。❖在1,2位或4，5位并入杂环可增强活性。NNR4OR1R2R31234567891'2'3'4'5'6'第一节镇静催眠药中枢神经系统药物专业知识讲座14ONH3COOHCH3H3PO411/2H2O一般性质1.为白色或类白色结晶性粉末，不溶于水，溶于三氯甲

烷等有机溶剂。2.具有二氮环，多数显弱碱性，可溶于强酸。3.二氮环中的内酰胺及亚胺结构，在酸性或碱性溶液中，受热易水解。二、苯二氮类中枢神经系统药物专业知识讲座15ONH3COOHCH3H3PO411/2H2O

典型药物：地西泮化学名为1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂-2-酮，又名安定。NNClOCH3二、苯二氮类中枢神经系统药物专业知识讲座16ONH3COOHCH3H3PO411/2H2O性质1.为白色或类白色结晶性粉末；无臭，味微苦。2.

在酸或碱性溶液中，受热易水解，生成2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和甘氨酸。3.溶于硫酸，在紫外光灯(365nm)下检视，显黄绿色荧光。4.溶于稀盐酸，加碘化铋钾试剂，即产生橙红色沉淀，放置颜色加深。典型药物：地西泮中枢神经系统药物专业知识讲座17

ONH3COOHCH3H3PO411/2H2O地西泮水解反应NNClOCH3NHClCH3NOOHNHClCH3OH2NOHO+H+H+OH-NClCH3ONH2O典型药物：地西泮中枢神经系统药物专业知识讲座18ONH3COOHCH3H3PO411/2H2O奥沙西泮NHNClOOH二、

苯二氮类中枢神经系统药物专业知识讲座19ONH3COOHCH3H3PO411/2H2O艾司唑仑NNClNN二、苯二氮类中枢神经系统药物专业知识讲座20ONH3COOHCH3H3PO411/2H2O三、其他类除巴比妥类和苯二氮镇静催眠药外，还有

醛类、氨基甲酸酯类、具有酰胺结构的杂环化合物作为镇静催眠药。CCl3OHHOOOH3CH3CONH2ONH2HNOOH3CNOCH3H3C水合氯醛甲丙氨酯格鲁米特甲喹酮第一节镇静催眠药中枢神经系统药物专业知识讲座21ONH3COOHCH3H3PO411/2H

2ONNONCH3CH3CH3H3CNNNOOONNCH3NCl唑吡坦佐匹克隆第一节镇静催眠药三、其他类中枢神经系统药物专业知识讲座22ONH3COOHCH3H3PO411/2H2O第二节抗癫痫药癫痫是由大

脑局部神经元过度兴奋，产生阵发性地放电，所导致的慢性、反复性和突发性的大脑功能失调。表现为不同程度的运动、感觉、意识、行为和自主神经障碍等症状。抗癫痫药可抑制大脑神经的兴奋性，用于防止和控制癫痫的发作。第二章中枢神经系

统药物中枢神经系统药物专业知识讲座23ONH3COOHCH3H3PO411/2H2O环内酰脲类NHHNOONHNHH3COOONOOCH3H3CCH3HNOOH3CCH2CH3苯妥英扑米酮三甲双酮乙琥胺第二节抗癫痫药中枢神经系统药物专业知识讲座24ONH3COOH

CH3H3PO411/2H2O二苯并氮类和脂肪酸类NONH2H3COONaH3C卡马西平丙戊酸钠第二节抗癫痫药中枢神经系统药物专业知识讲座25ONH3COOHCH3H3PO411/2H2O典型药物：苯妥英钠化学名为5,5

-二苯基乙内酰脲钠盐，又名大伦丁钠。NHNOONa第二节抗癫痫药中枢神经系统药物专业知识讲座26ONH3COOHCH3H3PO411/2H2O性质1.为白色粉末；无臭、味苦；微有引湿性。2.水溶液呈碱性，在空气

中渐渐吸收二氧化碳，析出苯妥英，使溶液浑浊。3.分子中具有内酰脲结构，在碱性溶液中受热易水解，可生成二苯基脲基乙酸，最后生成二苯基氨基乙酸，并释放出氨。4.水溶液加二氯化汞试液，可生成白色沉淀，在氨试液中不溶。5.与吡

啶-硫酸铜试液作用显蓝色。典型药物：苯妥英钠中枢神经系统药物专业知识讲座27ONH3COOHCH3H3PO411/2H2O苯妥英钠吸收二氧化碳NHNONaO+CO2+H2ONHHNOO+NaHCO3典型药物：苯妥英钠中枢神经系统药物专业知识讲座

28ONH3COOHCH3H3PO411/2H2O苯妥英钠水解NHNONaOHNONH2OOHNH2OOH+NH3NaOH△典型药物：苯妥英钠中枢神经系统药物专业知识讲座29ONH3COOHCH3H3PO411/2H2O卡马西平NONH2第二节抗癫痫药中枢神经系统药物专业

知识讲座30ONH3COOHCH3H3PO411/2H2O丙戊酸钠ONaH3COCH3第二节抗癫痫药中枢神经系统药物专业知识讲座31ONH3COOHCH3H3PO411/2H2O第三节抗精神失常药◼抗精神失常药是用以治疗各种精神疾病的一类

药物。根据药物的主要适应证，抗精神失常药可分为抗精神病药、抗抑郁药、抗躁狂症药和抗焦虑药四类。第二章中枢神经系统药物中枢神经系统药物专业知识讲座32ONH3COOHCH3H3PO411/2H2O一、抗精神病药抗精神病药对神经活动具有较强的选择性抑制，可在不影响意识清醒的条件

下，控制兴奋、躁动、妄想和幻觉等症状。抗精神病药主要治疗精神分裂症，故又称抗精神分裂症药、强安定药。抗精神病药按化学结构可分为吩噻嗪类、丁酰苯类和其它类。第三节抗精神失常药中枢神经系统药物专业知识讲座33

ONH3COOHCH3H3PO411/2H2O典型药物：盐酸氯丙嗪化学名为N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐，又名冬眠灵。一、抗精神病药中枢神经系统药物专业知识讲座34ONH3COOHCH3H3PO

411/2H2O性质1.为白色或乳白色结晶性粉末，有微臭，味极苦，有引湿性。2.水溶液呈酸性反应，遇碱可析出游离氯丙嗪沉淀。3.结构中的吩噻嗪环，易被氧化，在空气或日光中放置，逐渐变为红色。遇氧化剂时氧化变色。加硝酸后显红色，渐变淡黄色。与三氯化铁试液作用，显稳定的红色。典型药物：盐酸氯丙嗪

中枢神经系统药物专业知识讲座35ONH3COOHCH3H3PO411/2H2O吩噻嗪环易氧化NSClRNSClRO+NSClROHO[O]一、抗精神病药中枢神经系统药物专业知识讲座36ONH3COOHCH3H3PO411/2H2O氟哌啶醇FONClOH一、抗精神病药中枢神

经系统药物专业知识讲座37ONH3COOHCH3H3PO411/2H2O二、抗抑郁药◼抑郁症是以情绪异常低落为主要临床表现的精神疾患，常有强烈的自杀倾向，伴有自主神经或躯体性伴随症状。◼抗抑郁药按作用机制可分为去甲肾上腺素再摄取抑制剂（三环类抗抑郁药）、选择性5-羟

色胺再摄取抑制剂和其他类抗抑郁药。第三节抗精神失常药中枢神经系统药物专业知识讲座38ONH3COOHCH3H3PO411/2H2O盐酸氯米帕明二、抗抑郁药中枢神经系统药物专业知识讲座39ONH3COOHCH3H3PO411/2H2O盐酸氟西汀二、抗抑郁药中枢神经系统药物专业知识讲座40ONH

3COOHCH3H3PO411/2H2O第四节镇痛药◼镇痛药主要作用于中枢神经系统的特定部位，可选择性地减轻或消除病人的痛觉，而不影响其他感觉。◼常用于镇痛的药物有两大类，一类是解热镇痛药（非甾体抗炎药）；另一类是本节介绍的与阿片受体作用的镇痛药，习惯上称作麻醉性镇痛药，简称镇痛药。两类药的作

用机制不同，适应证和副作用也不同。◼镇痛药按结构和来源可分为吗啡及其衍生物、合成镇痛药和内源性阿片样镇痛物质。第二章中枢神经系统药物中枢神经系统药物专业知识讲座41ONH3COOHCH3H3PO411/2H2O一、吗啡及其衍生物◼吗啡具有悠久的药用历史

，存在于罂粟浆果浓缩物即阿片中。阿片中至少含有25种生物碱，吗啡的含量最高可达20%左右。1804年从阿片中提取分离得到纯品吗啡，1847年确定分子式，1927年阐明化学结构，1952年完成全合成，1968证明其绝对构型。70年代后，逐渐揭示出其作用机制。◼为了降低或消除吗啡成瘾

性、呼吸抑制等副作用，得到更好的镇痛药，对吗啡进行了结构改造，得到许多吗啡的半合成衍生物。第四节镇痛药中枢神经系统药物专业知识讲座42ONH3COOHCH3H3PO411/2H2O典型药物：盐酸吗啡化学名为17-甲基-3-羟基-4，5α

-环氧-7，8-二脱氢吗啡喃-6α-醇盐酸盐三水合物。一、吗啡及其衍生物中枢神经系统药物专业知识讲座43ONH3COOHCH3H3PO411/2H2O性质1.为白色、有丝光的针状结晶或结晶性粉末，无臭；遇光易变质。2.结构中既有酚羟

基，又有叔胺基，为两性化合物。3.在光照下能被空气氧化，生成毒性较大的伪吗啡（又称双吗啡）和N-氧化吗啡。4.在酸性溶液中加热，可脱水并进行分子重排，生成阿扑吗啡。5.可被铁氰化钾氧化生成伪吗啡，再与三氯化铁试液反应生成亚铁氰化铁而呈蓝色。6.有多种颜色反应可用作鉴别。典型

药物：盐酸吗啡中枢神经系统药物专业知识讲座44ONH3COOHCH3H3PO411/2H2O吗啡氧化产物OHONOHCH3HOOHONH3COHONOHCH3O伪吗啡N-氧化吗啡典型药物：盐酸吗啡中枢神经系统药物专业知识讲座45ONH3COOHCH3H3

PO411/2H2O吗啡脱水、分子重排OHONOHCH3NHOOHH3CHNH3COO阿扑吗啡邻醌化合物（红色）HCl[O]典型药物：盐酸吗啡中枢神经系统药物专业知识讲座46ONH3COOHCH3H3PO411/2H2O吗啡被铁氰化钾氧化C17H19NO3＋K3[Fe(CN)6]C34H36

N2O6＋K4[Fe(CN)6]K4[Fe(CN)6]＋FeCl3Fe4[Fe(CN)6]3＋KCl典型药物：盐酸吗啡中枢神经系统药物专业知识讲座47ONH3COOHCH3H3PO411/2H2O吗啡的颜色反应◼盐酸吗啡的水溶液与中性三氯化铁试

液反应显蓝色；◼与甲醛硫酸试液反应，显蓝紫色（Marquis反应）；◼与钼硫酸试液反应显紫色，继而变为蓝色，最后变为棕绿色（Frohde反应）。典型药物：盐酸吗啡中枢神经系统药物专业知识讲座48ONH3COOHCH3H3PO411/2H2O二、合成镇痛药合成

镇痛药按化学结构可分为◼苯基哌啶类◼氨基酮类◼苯吗喃类等第四节镇痛药中枢神经系统药物专业知识讲座49ONH3COOHCH3H3PO411/2H2O典型药物：盐酸哌替啶化学名为1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐，又名度冷丁。

二、合成镇痛药中枢神经系统药物专业知识讲座50ONH3COOHCH3H3PO411/2H2O性质1.为白色结晶性粉末，无臭或几乎无臭，易吸潮，遇光易变质。2.具有酯的特性，在酸催化下易水解，在pH值为4时最稳定，短时间煮沸不至分解。3.与碳酸钠溶液作用，析出游离碱，为油滴状物。4.与三硝基

苯酚的乙醇溶液反应，生成黄色结晶性的沉淀。5.与甲醛硫酸试液反应，显橙红色。典型药物：盐酸哌替啶中枢神经系统药物专业知识讲座51ONH3COOHCH3H3PO411/2H2O枸橼酸芬太尼二、合成镇痛药中枢神经系统药物专业知识讲座5

2ONH3COOHCH3H3PO411/2H2O盐酸美沙酮二、合成镇痛药中枢神经系统药物专业知识讲座53ONH3COOHCH3H3PO411/2H2O喷他佐辛NHOCH3CH3CH3CH3二、合成镇痛药中枢神经系统药物专业知识讲座54ONH3COOHCH3H3PO411/2H2O三、

内源性阿片样镇痛物质◼最早发现的两个脑啡肽，即亮氨酸脑啡肽和甲硫氨酸脑啡肽。它们在脑内分布与阿片受体的分布相似，与阿片受体结合后产生吗啡样作用。◼继脑啡肽后，陆续发现20多种有镇痛作用的多肽类物质，统称为内啡肽。第四节镇痛药中枢神经系统药物专业知识讲座55ONH3COOHCH

3H3PO411/2H2O第五节中枢兴奋药◼中枢兴奋药是能提高中枢神经功能的药物，主要作用于大脑、延髓和脊髓，对中枢神经的不同部位有一定程度的选择性。根据其作用的选择性和用途，中枢兴奋药可分为：①大脑皮层兴奋药，又称精神兴奋药，

如咖啡因等；②延髓兴奋药，如尼可刹米等；③促进大脑功能恢复的药物，如甲氯芬酯等。◼中枢兴奋药按照来源及化学结构可分为黄嘌呤类、酰胺类及其他类。第二章中枢神经系统药物中枢神经系统药物专业知识讲座56ONH3COOHCH3H3PO411/2H2O一、黄嘌呤类黄嘌呤类生物碱主要

是黄嘌呤的N-甲基衍生物，如咖啡因、茶碱、可可碱等，多存在于植物中，现采用化学合成法生产。NNNNOCH3CH3CH3咖啡因NNNNHOCH3CH3茶碱HNNNNOCH3CH3可可碱第五节中枢兴奋药中枢神经系统药物专业知识讲

座57ONH3COOHCH3H3PO411/2H2OONH3COOHCH3H3PO411/2H2O性质1.为白色或带极微黄绿色、有丝光的针状结晶，无臭，味苦；有风化性。2.碱性极弱，为了增加咖啡因在水中的溶解度，制成注射液使用，可用有机酸

的碱金属盐与其形成复盐。3.具有酰脲结构，碱性条件下加热，可分解为咖啡啶。4.黄嘌呤类生物碱，具有紫脲酸铵反应。5.饱和水溶液加碘试液，不生成沉淀，再加稀盐酸即生成红棕色沉淀，并能在稍过量的氢氧化钠试液中溶解。

典型药物：咖啡因中枢神经系统药物专业知识讲座59ONH3COOHCH3H3PO411/2H2O安钠咖注射液NNNNH3COOCH3CH3-OOHOH典型药物：咖啡因中枢神经系统药物专业知识讲座60ONH3COOHCH3H3

PO411/2H2O咖啡因碱性下加热分解NNNNH3COOCH3CH3NHNNNH3COOCH3CH3OHNHHNNNH3COCH3CH3NaOHCO2咖啡因咖啡啶典型药物：咖啡因中枢神经系统药物专业知识讲座61ONH3COOHCH

3H3PO411/2H2O二、酰胺类NNOCH3CH3ONOCH3ONONH2O尼可刹米阿尼西坦吡拉西坦第五节中枢兴奋药茴拉西坦尼可刹米吡拉西坦中枢神经系统药物专业知识讲座62ONH3COOHCH3H3PO411/2H2O吡拉西坦NONH2O二、酰胺类中枢神经系统

药物专业知识讲座63ONH3COOHCH3H3PO411/2H2O三、其他类NH3CHOHOSSNCH3OHOHOONCH3CH3OCl吡硫醇甲氯芬酯第五节中枢兴奋药中枢神经系统药物专业知识讲座64ONH3COOHCH3H3PO411/2H2O盐酸甲氯芬酯三、其他

类中枢神经系统药物专业知识讲座65ONH3COOHCH3H3PO411/2H2O学习小结中枢神经系统药物镇静催眠药抗癫痫药抗精神失常药镇痛药中枢兴奋药中枢神经系统药物专业知识讲座66ONH3COOHCH3H3PO411/2H2O学习小结镇静催眠药巴比妥类苯

二氮类其他类基本结构、分类一般性质典型药物构效关系发展、构效关系一般性质典型药物弱酸性、水解性、与金属离子成盐反应苯巴比妥：结构、性质、用途水解性地西泮：结构、性质、用途中枢神经系统药物专业知识讲座67ONH3COOHCH3H3PO411/2H2O学习小结抗癫痫药环内酰脲类二苯并氮类脂肪酸

类典型药物苯妥英钠：结构、性质、用途中枢神经系统药物专业知识讲座68ONH3COOHCH3H3PO411/2H2O学习小结抗精神失常药抗精神病药抗抑郁药典型药物盐酸氯丙嗪：结构、性质、用途中枢神经系统药物专业知识讲座69ONH3COOHCH3H3PO411/2H2O学习小结镇痛药吗啡及其衍生

物合成镇痛药构效关系典型药物盐酸吗啡：结构、性质、用途典型药物盐酸哌替啶：结构、性质、用途中枢神经系统药物专业知识讲座70ONH3COOHCH3H3PO411/2H2O学习小结中枢兴奋药黄嘌呤类酰胺类其他类

典型药物咖啡因：结构、性质、用途中枢神经系统药物专业知识讲座71ONH3COOHCH3H3PO411/2H2O中枢神经系统药物专业知识讲座72