中枢神经系统药物专题知识讲座培训课件

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以下为本文档部分文字说明:

中枢神经系统药物专题知识讲座中枢神经系统中枢神经的血脑屏障作用于中枢神经系统,对中枢神经活动起到抑制或兴奋作用,用于治疗中枢神经系统疾病。2中枢神经系统药物专题知识讲座一、发展◼1、20世纪初,雷丕林建立精神病临床分类学原则;◼

2、20世纪以来对脑的研究◼3、二战以后,CNSD于1940s末应运而生◼4、神经、精神病治疗进入现代“化学治疗时代”3中枢神经系统药物专题知识讲座二、分类◼镇静催眠药◼抗癫痫药◼抗精神失常药◼抗抑郁药◼镇痛药◼中枢兴奋药4中枢神经系统药物专题知识

讲座第一节镇静催眠药◼催眠药:引起类似正常睡眠状态的药物􀁺◼镇静药:使服用者处于安静或思睡状态的药物。---在2005年的调查显示,50%左右的美国人每周都会有几天时间出现至少一种失眠症症状。---在欧洲,大约有4%~22%的人受到失

眠症的严重影响。---而我国目前失眠症的发病率也高达10%~20%。睡眠质量不好等睡眠问题的高达42.5%。特别是以妇女和老人居多。5中枢神经系统药物专题知识讲座催眠镇静与剂量的关系小剂量中等剂量大剂量过量镇静催眠深度抑制死亡(麻醉)(自杀)苯巴比妥的用法6中枢神

经系统药物专题知识讲座发展◼1、1950s以前,以巴比妥类为主,现多用于抗癫痫和静脉麻醉;◼2、1952年合成了丙二醇类的眠尔通,现已被淘汰;◼3、1960年利眠宁和1963年安定的上市,标志着新一代抗焦虑药BZ类的诞生;◼4、80年代出现的丁螺环酮和佐匹克隆为新的非BZ类抗焦虑药,有第

三代安眠药之称;7中枢神经系统药物专题知识讲座镇静催眠药的分类◼按化学结构分为三类巴比妥类(丙二酰脲)苯二氮卓类其它类•基本结构•理化性质•构效关系•分类•命名•合成通法•临床应用•基本结构•化学命名•发展及常用药物•构效关系•地西泮

8中枢神经系统药物专题知识讲座(一)、巴比妥类◼1、结构分析◼环丙二酰脲(巴比妥酸)OOONHNHHH123456NNHOHOOH9中枢神经系统药物专题知识讲座◼2、本类药物◼R1R2药物作用苯巴比妥镇静催眠抗癫痫环己烯巴比妥催眠司可

巴比妥催眠OOONHNH123456R1R2--CH2CH3--CH2CH3--CH2CH=CH2--CHCH2CH2CH3CH310中枢神经系统药物专题知识讲座2、本类药物◼海索比妥硫喷妥钠HOOONNCH3CH3HOONN

SNaC2H5CH3CH2CH2CHCH3催眠静脉麻醉静脉麻醉11中枢神经系统药物专题知识讲座◼反向合成法◼典型反应法3、合成12中枢神经系统药物专题知识讲座3、巴比妥类药物的合成通法◼丙二酸二乙酯的合成方法13中枢神经系统药物专题知识讲座4、

理化性质---弱酸性◼酸性比碳酸弱,pKa为7.9----溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液14中枢神经系统药物专题知识讲座4、理化性质--水解性◼(酰脲结构、钠盐)◼水解速度与温度、PH有关----10%溶液于35℃贮存时,在一个月内分解达22%----如于1℃贮存,二个月基本无变化◼为避免注射

剂水解失效----不能预先配制,进行加热灭菌,----须制成粉针剂,临用时溶解15中枢神经系统药物专题知识讲座4、理化性质---鉴别反应◼A与硝酸银反应16中枢神经系统药物专题知识讲座4、理化性质---鉴别反应B与吡啶-硫酸铜反应(紫色)与含硫的巴比妥显绿色17中枢神经系统

药物专题知识讲座5、结构、性质与作用的关系(构效)◼5位不同基团取代成不同的巴比妥类药物–作用强弱和快慢----药物的理化性质–作用时间长短----药物的体内代谢速度解离常数pKa脂水分配系数18中枢神经系统药物专题知识讲座弱酸类:pKa=pH

(7.4)+lg[RCOOH]/[RCOO-]19中枢神经系统药物专题知识讲座5、结构、性质与作用的关系(构效)◼(1)5,5双取代有活性;◼(2)5位取代基可用烷基、烯基、芳香基,R1和R2的总碳数为4~8时最佳;--使脂水分配系数保持一定比值--具有良好的镇静催眠作用--碳

数超过8,具有惊厥作用亲水性才能才能在体液中运转,亲脂性才能透过血脑屏障20中枢神经系统药物专题知识讲座5、结构、性质与作用的关系(构效)◼(3)取代基若为烯烃则易被代谢,作用时间短,若为烷烃或芳烃,作用时间长;◼(4)2位O可

换成S,如硫喷妥钠,脂溶性增加,起效快,但抗代谢能力差,失效也快;◼(5)R3用甲基取代起效快,因为可以降低酸性并增加脂溶性;OOONH123456NR1R2R321中枢神经系统药物专题知识讲座6、代谢:◼5位取代基的氧化和环的水解,然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结

合物排出体外◼去烃基◼脱硫22中枢神经系统药物专题知识讲座典型药物-异戊巴比妥(Amobarbital)5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮23中枢神经系统药物专题知识讲座添加氢◼在环系上为了提供结构特征而添加的两个氢中的一个(不是结构位置上的那一个

)----由定位号和H,加上圆括号----紧接在结构特征定位号的后面1355-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮24中枢神经系统药物专题知识讲座性质◼2、性质:◼(1)物理性质:白色有光泽的结晶或结晶性粉末,难溶于水,能溶于乙醚、乙醇;◼

(2)用甘油和丙二醇与水的混合溶液,延缓水解◼(3)化学性质:①弱酸性②钠盐水溶液易水解③鉴别反应◼催眠、镇静和抗惊厥作用。25中枢神经系统药物专题知识讲座(二)苯并二氮杂卓类◼1发展和构效关系◼发现-氯氮卓(利眠宁)◼1957年,发现Chlordiazep

oxide(Librium),第一个临床治疗神经官能症----如紧张、焦虑和失眠的药物◼氧和脒结构----不是活性的必要部分26中枢神经系统药物专题知识讲座1发展和构效关系◼1959年,结构简化发现地西泮◼作用特点

:较好的抗焦虑和镇静催眠作用◼安全范围大􀁺◼目前已完全取代了巴比妥类等传统镇静催眠药物27中枢神经系统药物专题知识讲座SAR(构效关系):◼①A环(七元亚胺内酰胺环)是活性必需的;◼②A环1位用甲基取代有利

,如地西泮,链长增加,可延长作用,如氟托西泮为长效安定;◼③B环7位引入吸电子基可明显增强活性,其增强活性的能力依次为:-NO2>-Br>-CF3>-Cl;◼④C环2‘位引入吸电子基团,可增强活性,如劳拉西泮、氯硝西泮;◼⑤4,5位双键被饱和或并骈入四氢恶唑

环能增加镇静作用,如氯沙唑伦为一抗焦虑药;12358947O6NNR1R2ABC28中枢神经系统药物专题知识讲座本类药物◼三唑仑奥沙西泮替马西泮O6NNClOHHNNOOHClCH3地西泮29中枢神经系统药物专题知

识讲座◼氟托西泮氯沙唑仑◼艾司唑仑阿普唑仑ONNClCH2FHONNClClO345126NNCl7NN8345126CH3NNCl7NN830中枢神经系统药物专题知识讲座地西泮◼安定◼苯甲二氮卓􀁺1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-

酮31中枢神经系统药物专题知识讲座定位氢◼-2H----置于环系前◼表示----环上饱和元素的位置----可指示主要功能基1H-吡咯2H-吡咯3H-吡咯1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮32中枢神经系统药物专题知识讲座结构分析2H-1,4苯并

二氮卓2-酮7-氯-1,3-二氢-1-甲基-5-苯基-1NN23456789HHNNO2NNHHOClCH333中枢神经系统药物专题知识讲座定位氢vs添加氢应用格式添加氢在环系上为了提供结构特征而添加的两个氢之一,不是结

构位置上的那一个由定位号、H、圆括号,接在结构特征定位号的后定位氢确定环上饱和元素位置,可指示主要功能基由定位号和H置于环系之前34中枢神经系统药物专题知识讲座理化性质◼1,水解性➢1,2位水解不可逆水解◼3,4位水解可逆(不影响生物利用度)➢7位和1,2位有强吸电子基

团时,水解在4,5位进行;35中枢神经系统药物专题知识讲座三、其他◼唑吡坦◼1、具有咪唑并吡啶的结构◼2、选择性强,副作用小◼3、剂量小,极少耐受性和成瘾性NNN(CH3)2O36中枢神经系统药物专题知识讲座第二节抗癫痫药◼癫痫的分类◼大发作◼小发作◼精神运动性发作◼局限性发作◼癫痫持

续状态抗癫痫药主要用于防止和控制癫痫的发作37中枢神经系统药物专题知识讲座抗癫痫药物分类◼化学结构◼环内酰脲类:苯妥英钠◼苯并氮卓类:卡马西平◼其它类:丙戊酸钠38中枢神经系统药物专题知识讲座环内酰脲结构类39中枢神经系统药物专题知识讲座苯妥英钠◼大伦丁钠5,5-二苯基-2,4-咪唑烷

二酮钠盐乙内酰脲(由巴比妥类衍生而来)40中枢神经系统药物专题知识讲座性质和作用◼性质:◼(1)强碱弱酸盐,遇CO2和H2O析出苯妥英,临床用粉针剂◼(2)环状酰脲结构,遇碱加热水解,释放出NH3◼(3)与汞盐的反应◼药理作用:◼(1)抗癫痫◼(2)治疗外周神经

痛◼(3)抗心律失常ONHNONa41中枢神经系统药物专题知识讲座◼卡马西平(Carbamazepine)◼共轭,有最大吸收◼需避光、干燥保存NCONH242中枢神经系统药物专题知识讲座ClFNONH2OH◼普罗加比(Progabide)◼结构:载体部分+活性部分

◼作用机制:GABA受体抑制剂43中枢神经系统药物专题知识讲座第三节抗精神病药◼1917疟疾治疗◼1922睡眠治疗◼1927胰岛素休克治疗◼1936精神外科治疗◼1936电休克治疗◼1949锂盐治疗◼1952氯丙嗪44中枢神经系统药物专题知识讲座按结构分类◼⑴吩噻嗪类◼⑵噻

吨类(硫杂蒽类)◼⑶二苯并二氮卓类◼⑷丁酰苯类◼⑸取代苯甲酰胺类45中枢神经系统药物专题知识讲座一、吩噻嗪类(一)发展及结构演变◼在研究抗组织胺药异丙嗪过程中,发现----具镇静作用----并能延长大鼠对巴比妥的睡眠时间46中枢神经系统药物专题知识讲座

(一)发展及结构演变◼研究构效关系◼发现Chlorpromazine(1952)具有很强的抗精神失常作用----为精神病的化学治疗开辟了新的领域47中枢神经系统药物专题知识讲座Chlorpromazine类的构效关系48中枢神经系统药物专题知识讲座乙酰丙嗪氟奋乃静奋

乃静作用强于氯丙嗪49中枢神经系统药物专题知识讲座氯普噻吨奥氮平•氯普噻吨副作用小、疗效好、治疗抑郁症•奥氮平没有锥体外系副作用,治疗慢性精神病50中枢神经系统药物专题知识讲座(二)稳定性与代谢◼1,还原性◼有苯并噻嗪母环,易被氧化◼

注射液中加入抗氧剂可阻止变色◼–对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素C等51中枢神经系统药物专题知识讲座(二)稳定性与代谢◼体内代谢极复杂----在尿中存在20多种代谢物----可检测的代谢物有100多种◼主要有硫原子氧化,苯核羟化,侧链去

N-甲基和侧链的氧化等52中枢神经系统药物专题知识讲座盐酸氯丙嗪(ChlorpromazineHydrochloride)◼(1)、N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10丙胺盐酸盐◼(2)、性质:①光化毒反应②吩噻嗪母核易被氧化③本品水溶液遇硝酸显红色④与三氯化铁作用显红色◼(3)、优势构

象◼冬眠灵治疗精神分裂症和狂躁症----亦用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠等53中枢神经系统药物专题知识讲座(4)、合成◼说明:乌尔曼反应,制备二苯胺的常用方法◼侧链:◼侧链与母核缩合,再与盐酸成盐,即得。CH2=CH-CH2OHNH(CH3)2(CH3)2NCH2CH2

CH2OH(CH3)2NCH2CH2CH2ClHCl54中枢神经系统药物专题知识讲座二、噻吨类(硫杂蒽类)将吩噻嗪类中的N换成C,并通过双键与侧链相连◼氯普噻吨(泰尔登)(Chlorprothixene)◼结构中存在双键,有顺反异构体,顺式的抗精神病作用比反式强7倍。SClN(C

H3)255中枢神经系统药物专题知识讲座三、丁酰苯类◼氟哌啶醇(Haloperidol)◼是在哌替啶的结构改造中发现的,具有叔醇、酮羰基、碱性哌啶环的结构;ClN(CH2)3COFHO56中枢神经系统药物专题知识讲座四、二苯氮卓类◼氯氮平(Clozapine)(氯扎平

)◼具有混合的受体亲和力,特别是对D1和5-HT2受体亲和力大;◼广谱抗精神病药,作用强,几乎无锥体外系副作用,对其他药物无效的病人也有效◼代谢:N氧化,N去甲基,脱氯原子,形成硫醚(引起毒性的原因)NNHNNCl57中枢神经系统药物专题知识讲座第四节抗抑郁药(Antidepressants

)◼分类:◼(一)、单胺氧化酶抑制剂◼(二)、5-羟色胺重摄取抑制剂◼(三)、去甲肾上腺素重摄取抑制剂58中枢神经系统药物专题知识讲座盐酸丙咪嗪(ImipramineHydrochloride)◼原为抗组胺药,是最早用于抑郁的三环类药物,副作用多,显效迟;◼用乙撑基替代吩噻嗪的硫

原子◼用于治疗内源性抑郁症、反应性抑郁症、更年期抑郁症等NN.HCl59中枢神经系统药物专题知识讲座盐酸氟西汀(Fluoxetine)(百忧解)◼是在哌替啶的结构改造中发现的,具有叔醇、酮羰基、碱性哌啶环的

结构◼有一手性碳,S构型活性强,临床用消旋体◼活性代谢产物:去甲氟西汀◼本品为选择性5-HT重摄取抑制剂◼其他:氯伏胺、舍曲林、氟伏沙明OHNCF3*HCl60中枢神经系统药物专题知识讲座第五节镇痛药(Analgesics)◼依来源不同可分为:◼生物碱类:吗啡◼半合成镇痛药:纳洛啡丁丙诺啡

◼合成镇痛药:哌替啶芬太尼美沙酮◼内源性多肽:内啡肽◼依其对阿片受体的作用可分为:◼激动剂◼部分激动剂◼拮抗剂61中枢神经系统药物专题知识讲座一、吗啡(Morphine)◼来源◼Morpheusn.[希神]摩尔莆神(睡梦之神),催眠物◼罂粟科(papav

eraccae)罂粟----未成熟果的浆汁◼阿片中至少含有25种生物碱----Morphine含量最高,是主要镇痛成分虞美人62中枢神经系统药物专题知识讲座发展----Timeline63中枢神经系统药物专题知识讲座◼一、结构◼1、功能基:酚羟

基、仲醇、7、8位双键、4、5位氧桥、N上甲基◼2、立体特征:◼(1)5、6、14上的H与乙胺链呈顺式,◼(2)B环与C环呈顺式,C环与D环呈反式,C环与E环呈顺式;◼(3)氧桥与乙胺链呈反式;◼(4)5、6、9、13、14号碳为手性碳,天然品为左旋体。OHNHOOCH312345678

910111213141516ABCDE17ONCH3OHHHOHH564中枢神经系统药物专题知识讲座二、性质:(一)无色针状结晶,见光色变,难溶于水、苯、乙醚氯仿等,较易溶于热乙醇、热戊醇(二)化学性质:◼1、两性物质:酚羟基显弱酸性

,叔胺N原子显弱碱性;◼2、还原性:◼水溶液光照下氧化变色,生成双吗啡(伪吗啡),N-氧化吗啡◼吗啡被铁氰化钾氧化成双吗啡,还原产物亚铁氰化钾与三氯化铁反应显蓝色,可区别吗啡与可待因;OHNHOOCH312345678910111213141516ABCDE1765

中枢神经系统药物专题知识讲座◼3、脱水反应:在酸性溶液中加热可脱水并重排,生成阿朴吗啡(可被稀硝酸氧化成红色)◼4、呈色反应:与生物碱沉淀试剂反应,供鉴别;◼Marquis反应:与甲醛硫酸反应显蓝紫色◼Frohde反应:与钼硫酸反应呈紫色,继变为蓝色、绿色◼5、吗啡与亚硝酸的反应,可检测可待因中

含有的微量吗啡◼四、代谢:◼常采用皮下或肌肉注射;主要途径有:N去甲基,羟基与葡萄糖醛酸结合,游离型经肾排出OHNHOOCH312345678910111213141516ABCDE1766中枢神经系统药物专题知识讲座五、SAR:◼1、3

位酚羟基为活性必需,若被醚化或酰化活性降低,如可待因;◼2、6位羟基被烃基化、酯化、氧化成酮或去除,活性及成瘾性均增加,如海洛因;◼3、7、8位双键可被还原,活性及成瘾性均增加,如氢吗啡酮、美托酮等;◼4、N上的取代基为镇痛活性关键,不同取代基对活

性影响不同,如苯乙基吗啡是激动剂,作用是吗啡的6倍,纳洛酮是烯丙基取代,为完全拮抗剂,OHNHOOCH312345678910111213141516ABCDE1767中枢神经系统药物专题知识讲座可待因海洛因氢吗啡酮纳洛酮NOCH3CH3COOOCOCH

3CH3ONOOHCH3NOCH3HOONOHOOOHCH2CH=CH2苯乙基吗啡NOHOCH2CH2OH68中枢神经系统药物专题知识讲座合成镇痛药:◼吗啡烃类:左啡烷左洛啡烷◼苯吗喃类:镇痛新◼苯基哌啶类:哌替啶◼氨基酮类:美沙酮69中枢神经系统药物专题

知识讲座喷他佐辛(Pentazocine)◼又名镇痛新,是第一个用于临床的非成瘾性阿片类合成镇痛药;◼将吗啡烃环开裂后得到的新结构类型◼有三个手性碳,左旋体活性强,临床用消旋体;◼为阿片受体部分激动剂,作用于κ受体。NHHO70中枢神经系统药物专题知识讲座5、结构改造◼阿尼利定◼安

那度尔◼芬太尼NC2H5OCO(CH2)2NH2NC2H5OCOCH3CH2CH2NNCOC2H572中枢神经系统药物专题知识讲座美沙酮(Methadone)(美散酮、阿米酮)◼4,4-二苯基-6-二甲氨基-3-庚酮◼结构中有一手性碳,左旋体活性大于右旋

体,临床用消旋体。◼本品虽为开链化合物,但羰基可与N作用,有类似哌啶环的结构;◼适用于各种剧烈疼痛,作用强于吗啡、哌替啶,并有显著镇咳作用,成瘾性小,安全度也小,目前主要用于海洛因成瘾的戒除治疗。NO73中枢神经系统药物专题知识讲座2023/4/5中枢神经系统药物专题知

识讲座74第六节神经退行性疾病治疗药物drugsforneurodegenerationdisease是一组以原发性神经元变性为基础的慢性进行性神经系统疾病,主要包括帕金森病、阿尔茨海默病、肌萎缩侧索硬化症等。随着

年龄的增长,DNA损伤的累积和蛋白变性等其他疾病使神经退行性疾病变得更加常见。本章主要介绍抗帕金森病药和抗阿尔茨海默病药物2023/4/5中枢神经系统药物专题知识讲座75◼神经递质多巴胺(Dopamine,DA)的不足◼多巴胺与乙酰

胆碱之间保持平衡。多巴胺为抑制性递质,乙酰胆碱为兴奋性递质,在帕金森患者中,多巴胺含量下降,而乙酰胆碱含量不变,破坏平衡,导致肌张力亢进等的运动障碍。近年研究证实,患者脑内其他神经递质如去甲肾上腺素(NE)、5-羟色胺(5-HT)、γ-氨

基丁酸(GABA)等也与PD有关。2023/4/5中枢神经系统药物专题知识讲座76◼根据作用机制:➢拟多巴胺药(dopamineanalogs)➢外周脱羧酶抑制剂(peripheraldecarboxylaseinhibitors)➢多巴胺受体激动剂(dopaminere

ceptoragonists)➢多巴胺加强剂和其他药物(dopamine-potentiatingagents)2023/4/5中枢神经系统药物专题知识讲座77◼原发性老年痴呆症(阿尔茨海默病,Alzheimerdisease,AD),占老年痴呆症患者总数

的70%左右。◼AD是一种与年龄高度相关的、以进行性认知功能障碍和记忆力损害为主的中枢神经系统退行性疾病。表现为记忆力、判断力及抽象思维等一般智力的丧失,但视力、运动能力等则不受影响。◼胆碱能神经传递障碍和乙酰胆碱受体变性2023/4/5中枢神经系统药物

专题知识讲座781.乙酰胆碱酯酶抑制剂(AChEI)目前唯一一类明确用于AD治疗的药物,为胆碱能增强剂。他克林多奈哌齐卡巴斯汀tacrinedonepezilrivastigmine加兰他敏(-)石杉碱甲美曲膦酯galantaminehuperzine

Ametrifonate2023/4/5中枢神经系统药物专题知识讲座791.乙酰胆碱酯酶抑制剂(AChEI)目前唯一一类明确用于AD治疗的药物,为胆碱能增强剂。他克林多奈哌齐卡巴斯汀tacrinedonepezilrivastigmi

ne加兰他敏(-)石杉碱甲美曲膦酯galantaminehuperzineAmetrifonate2023/4/5中枢神经系统药物专题知识讲座802.其他药物•种类多样、作用机制各有不同,目前多用于辅助治疗或仍处于研究之中。第七

节中枢兴奋药(CentralStimulants)◼分类:1、生物碱类:咖啡因2、酰胺类:吡拉西坦3、苯乙胺类:盐酸哌甲酯4、其他类:盐酸甲氯芬酯81中枢神经系统药物专题知识讲座咖啡因(Caffeine)◼1、结构:黄嘌呤核◼2、性质:①碱性很弱,不宜成可溶性的盐,临床用的安钠咖

注射液是与苯甲酸钠形成的复盐;②酰脲结构可水解③与碘试液的颜色反应(可供鉴别)④紫脲酸铵反应(黄嘌呤类生物碱的鉴别反应)◼3、作用:抑制磷酸二酯酶,提高环磷酰胺浓度,增强大脑皮层兴奋,用于中枢性呼吸抑制、神经衰弱、循环衰竭、精神抑制等NNNNO

O.H2O82中枢神经系统药物专题知识讲座吡拉西坦(Piracetam)◼具有五元杂环内酰胺结构,水解后产生GABA,作用于大脑皮层,激活、保护和修复神经细胞,◼其他药物如奥拉西坦、普拉西坦等也具有γ内酰胺结构,不同的是1,4位取代基NONH2O83中枢

神经系统药物专题知识讲座盐酸甲氯芬酯(MeclofenoxateHydrochloride)◼又名遗尿丁、氯酯醒,◼可以促进脑细胞的氧化还原代谢,增加对糖类的利用,对中枢抑制的患者有兴奋作用,适用于治疗意识

障碍等中枢和外周神经疾病。ooNClO.HCl84中枢神经系统药物专题知识讲座2023/4/5中枢神经系统药物专题知识讲座85第二章小节◼掌握镇静催眠药、抗精神病药、抗抑郁药的结构类型◼掌握异戊巴比妥、地西泮、氟西汀、氯丙嗪、

吗啡、哌替啶的结构、性质、体内代谢及主要药理作用◼掌握巴比妥类药物的构效关系◼掌握巴比妥类药物、地西泮、氯丙嗪的合成方法◼熟悉唑吡坦、罗匹尼罗、盐酸多奈哌齐、氟哌啶醇、美沙酮的结构特点及主要药理作用◼了解泰尔登、氯氮平、丙咪嗪等的结构特点及主要药理作用

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