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止吐药临床应用呕吐的病理生理机制感觉神经系统细胞毒性药物前庭迷路咽喉和胃部大脑和边缘系统催吐化学感受区小脑孤束核呕吐中枢躯体运动神经元自主传出神经元呼吸肌和腹肌收缩呕吐胃肠逆蠕动腺体分泌等2止吐药临床应用恶心呕吐发生机制恶心呕吐→脑部反射的刺激1.来自催吐化学感受区(CTZ)2.咽喉部

和胃肠道神经束3.大脑皮层等部位的传入冲动传向位于髓质的呕吐中枢。当由呕吐中枢发出的传出冲动发送到唾液分泌中枢、腹肌、呼吸中枢和颅神经时，呕吐发生。3止吐药临床应用止吐药止吐药主要用于各种原因所致的剧烈呕吐，是非特异性的治疗措施。注：使用止吐药前应明确病因。

4止吐药临床应用止吐药的分类一、吩噻嗪类止吐药二、多巴胺受体拮抗剂三、抗组胺药四、抗胆碱能药五、5-HT3受体拮抗剂六、NK1受体拮抗剂5止吐药临床应用分类代表药物吩噻嗪类止吐药氯丙嗪、异丙嗪、奋乃静、三氟拉嗪多

巴胺受体拮抗剂甲氧氯普胺、多潘立酮抗组胺药苯海拉明抗胆碱能药东莨菪碱5-HT3受体拮抗剂昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、帕洛诺司琼NK1受体拮抗剂阿瑞吡坦止吐药的分类6止吐药临床应用止吐药的分类吩噻嗪类（奋乃静）更多

用于精神治疗而较少用于止吐领域。抗组胺（苯海拉明）和抗胆碱能（东莨菪碱）主要用于晕动的止吐。7止吐药临床应用一、多巴胺受体拮抗剂代表药物：甲氧氯普胺多潘立酮8止吐药临床应用1.甲氧氯普胺适应症1.可用于因脑部肿瘤手术、肿瘤的放疗、化疗、脑外伤后遗症、急性颅脑损伤以及

药物所引起的呕吐。2.对于胃胀气性消化不良、食欲不振、嗳气、恶心、呕吐也有较好的疗效。3.用于海空作业引起的呕吐及晕车（船）。9止吐药临床应用适应症4.可用于胃和十二指肠的内镜检查。5.对糖尿病性胃轻瘫，胃下垂等有一定疗效；6.可减轻偏头痛引起的恶心。7.可试用于乳量严重

不足的产妇。8.可用于胆道疾病和慢性胰腺炎的辅助治疗。10止吐药临床应用甲氧氯普胺作用机制本品为D2受体拮抗剂，同时还具有5-HT4受体激动效应，对5-HT3受体有轻微抑制作用。可作用于延髓催吐化学感受区（CTZ）中多巴胺受

体而提高CTZ的阈值，有强大的中枢性镇吐作用。11止吐药临床应用甲氧氯普胺药动学1.主要吸收部位在小肠。2.由于本药促进胃排空，故吸收和起效迅速3.本药口服有首过效应，生物利用度为70%4.进入血液循环后，

13%-22%的药物迅速与血浆蛋白结合。5.经肝脏代谢，半衰期一般为4-6小时6.本药经肾脏排泄7.容易透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障。12止吐药临床应用甲氧氯普胺不良反应1.较常见昏睡、烦躁不安、倦怠无力。2.少见严重口渴、恶心、便秘、

腹泻、睡眠障碍、眩晕、头痛、乳腺肿痛及皮疹等。3.用药期间可出现乳汁增多。4.注射给药可引起直立性低血压。5.本药大剂量或长期应用可能因阻断多巴胺受体，使胆碱能受体相对亢进而导致锥体外系反应。13止吐药临床应用甲氧氯普胺药物相互作

用1.对乙酰氨基酚、左旋多巴、四环素类抗生素、氨苄西林、地西泮2.硫酸镁3.中枢抑制药4.地高辛5.西咪替丁6.阿扑吗啡7.抗胆碱药8.甲硝唑9.乙醇10.糖皮质激素14止吐药临床应用2.多潘立酮适应症1.消化不良症状，包括：恶

心、呕吐、嗳气、上腹闷胀、腹痛、腹胀，以及由于返流引起的口腔和胃烧灼感。2.各种原因引起的恶心呕吐：如功能性、感染性、饮食性、放射治疗或药物治疗以及多巴胺受体激动药治疗等。15止吐药临床应用多潘立酮作用机制本品可阻断CTZ多巴胺的作用，抑制呕吐的发生；可促进上胃肠道的蠕动和张

力恢复正常，并能加速餐后胃排空。此外，还可增进贲门括约肌的紧张性，促进幽门括约肌餐后蠕动的扩张度。16止吐药临床应用多潘立酮药动学1.本品口服后吸收迅速，15～30min达血药浓度峰值。2.由于存在“首过效应”和

肠壁代谢，生物利用度仅13％～17％。3.在体内的消除半衰期为7h。约60％经粪便排泄。4.由于其通过血脑屏障弱，故无明显的镇静、嗜睡及锥体外系的副作用。17止吐药临床应用2.5、药物相互作用1.对乙酰氨基酚、氨苄西林、左旋多巴、四环素

2.地高辛19止吐药临床应用二、5-羟色胺3受体拮抗剂5-HT3受体拮抗剂可能通过作用于迷走神经的5-HT3受体，抑制迷走神经传入纤维的兴奋；通过作用于中枢神经系统（AP）和孤束核（NTS）的5-HT3受体，抑制两

者的兴奋，阻断向呕吐中枢的传入冲动，抑制呕吐。20止吐药临床应用代表药物5-羟色胺受体拮抗剂昂丹司琼格拉司琼托烷司琼帕洛诺司琼第一代5羟色胺受体拮抗剂第二代5羟色胺受体拮抗剂21止吐药临床应用第一代5-HT3受体拮抗剂药物名称适应症昂丹司琼1.细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐2.预防和

治疗手术后的恶心呕吐格拉司琼托烷司琼22止吐药临床应用5-HT3受体拮抗剂作用机制5-HT35-HT3受体兴奋呕吐5-HT3受体拮抗剂23止吐药临床应用达峰时间血浆蛋白结合率半衰期昂丹司琼1.5h70%~80%约3h格拉司琼3h

65%8h托烷司琼2~3.5h约71%8h药动学24止吐药临床应用不良反应昂丹司琼1.主要不良反应有头痛、头部和上腹部发热感、静坐不能、腹泻、皮疹、急性张力障碍性反应、便秘等：部分患者可有短暂性氨基转移酶升高。2.罕见的不良反应包括支气管痉挛、心动过速、胸痛、低钾血症、心电图改变和

癫痫大发作3.未发现锥体外系反应及其他严重不良反应。4.偶见皮疹、瘙痒、荨麻疹等。格拉司琼托烷司琼25止吐药临床应用药物相互作用昂丹司琼1.与地塞米松合用，可提高本品的疗效，降低不良反应。2.与利福平或其他肝药酶诱导药物同时使用，本品血药浓度减低，应适当增加剂量。格拉司琼托烷司琼26止吐药

临床应用第二代5-HT3受体拮抗剂帕洛诺司琼是于2003年7月首先在美国获准上市，其用量极低（0.25mg/天），体内半衰期长（大于40小时）。27止吐药临床应用帕洛诺司琼帕洛诺司琼为第二代5_HT3

受体拮抗剂，与5_HT3受体的亲和力是第一代药物的30～100倍，对于中、高度致吐性化疗引起的急性化疗所致恶心、呕吐的预防作用均略胜于第一代，而对于迟发性化疗所致恶心、呕吐的预防作用则明显强于第一代。因此对急性和迟发性化疗所致恶心、呕吐

都表现出较高的应答率，而且止吐作用持续时间更长，显著改善患者的用药依从性。28止吐药临床应用Nk1受体拮抗剂阿瑞吡坦本品系神经激肽-1(NK-1)受体拮抗药(P物质拮抗剂)，对人NK-1受体有高选择性的亲和力，对5-羟色胺(5-HT3)、多巴胺和皮质激素受体的亲和力很低。P物质是

一种位于中枢和外周神经系统神经元中的速激肽(神经激肽)，它与多种功能有关，包括呕吐、抑郁、炎性疼痛以及哮喘和其他疾病的炎症/免疫反应。P物质的作用通过NK-1受体介导，NK-1受体是一种G蛋白受体，与磷酸肌醇

信号通路耦合。本品与大脑中NK-1受体结合，对该受体进行拮抗，从而治疗由P物质介导的疾患。29止吐药临床应用•用于化疗后的急性和延迟性恶心或呕吐发作。还可用于重度抑郁症(伴焦虑）。不能阻止已经发生的恶心和呕吐。本品用于化疗诱发的恶心和呕吐时，常与昂丹司琼(仅首日使用)

及地塞米松合用。对于控制顺铂诱发的呕吐，单用本品并不能达到最佳疗效，应该与地塞米松(或地塞米松加一种5-HT3-R拮抗药)合用。30止吐药临床应用•用法用量口服给药。1．化疗诱发的恶心和呕吐：初始剂量为首日125mg，化疗前1h服用；第2～3日，每日80mg，化疗前1h服用。2

．用于重度抑郁症(伴焦虑)每次300mg，每日1次。31止吐药临床应用小结综上所述,随着对恶心、呕吐反应机制的不断研究,新的药物不断出现,使得患者的耐受性与生活质量得到了一定程度的提高。必须充分了解各类止吐药物的药理学、药代动力学、耐受性及疗效的差异

性,针对药物止吐性的强弱,选择合理、方便、经济的止吐药物,或不同机制的药物联合,能更好地体现个体化用药治疗的手段,在控制呕吐方面达到用药合理性、安全性、有效性与经济性的统一。32止吐药临床应用Thankyou！33止吐药临床应用