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医学院药理学研究所DrugsAffectingtheionchannelsofCardiovascularSystem◼Sodiumchannels◼Calciumchannels◼Potassiumchannelscharacteristic：Permeation,selec

tivity,gatingCALCIUMCHANNELBLOCKERS(CalciumAntagonists)◼ROC:receptoroperatedcalciumchannel◼VDC:voltag

edependentcalciumchannel:L、T、N、P、Q、RⅠ.Classification◼SelectiveCalciumChannelBlockers:Phenylalkylamines(苯烷胺类)：verapamil（维拉帕米）Dihydropyridines（二氢吡啶类）

：nifedipine（硝苯地平）Benzothiazepines（苯硫卓类）：diltiazem（地尔硫卓）◼Flunarizines(氟桂利嗪类）◼Prenylamines（普尼拉明类）◼Others◼2.IUPHAR（1992）◼3.Accordingto

theapplyingtimeofdrugs:First-generation:verapamil、nifedipine、diltiazemSecond-generation:felodipine、nimoldipine、nicardipineetal

Third-generation:pranidipine、amlodipineetal◼药物与离子通道的相互作用及亲和性与通道所处状态和药物的理化性质相关◼维拉帕米、地尔硫卓与激活态或失活态通道结合，↓通道开放的频

率◼硝苯地平与失活态通道结合，延长通道恢复所需时间。1)Actiononmyocardiaca.Negativeinotropiceffectb.Negativefrequencyactionandnegative

dromotropiceffectc.Protectivemyocytes2)ActiononvascularAllCa2+channelblockerrelaxarterialSM,buttheyhavelitt

leeffectonmostvenousbeds.钙通道阻滞剂对心血管作用比较硝苯地平尼莫地平地尔硫卓维拉帕米扩张血管5534抑制心肌1124降低自律性1155抑制房室传导00453)ActiononotherSMrelaxbronchialSM

>gastrointestinalSM、ureteranduterusSM（1）减少钙内流，↓Ca2+超载对动脉壁的损伤。（2）↓平滑肌增殖和动脉基质蛋白合成，增加血管壁的顺应性。（3）↓脂质过氧化，保护内皮细

胞（4）↓细胞内胆固醇钙通道阻滞剂的药动学参数药品吸收F(%)PPB(%)tmax(h)t1/2(h)硝苯地平>9060950.5～14～11a硝苯地平ER>9054～582.5～57尼莫地平>907991～22氨氯地平>9563976～10

35～50维拉帕米>9020～35901～24～8维拉帕米SR>9010～201～24.5～12地尔硫卓>9040～508034～8地尔硫卓ER>95404～65～10ER:extendedrelease(控释片）SR:sustainedrel

ease(缓释片）◼(1)CardiovasculardiseaseHypertensionAnginaArrhythmia◼(2)Cerebralvasculardisease:cerebralvasospasmcerebralembolism,cerebralischemia.(3

)Others:◼Radynau’sdisease◼bronchialasthma◼migraine◼Cardiacdepression:bradycardiaAVblockcongestiveheartfailure

◼lowbloodpressure谢谢！