【文档说明】中枢神经系统疾病用药课件.ppt，共(34)页，1.003 MB，由小橙橙上传

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镇静催眠药一、镇静催眠药的概念对中枢有抑制作用，能引起近似生理性睡眠的药物评价标准：是否接近生理性睡眠该类药特点：剂量小大作用弱强镇静催眠、抗癫痫抗惊厥、麻醉二、药物分类第一代：巴比妥类1903年第二代：苯二氮类1960s第三代：忆梦返,思诺思其他：水合氯醛，眠尔通，安眠酮苯二氮卓类的分类❖长

效类：地西泮（安定）、氟西泮❖中效类：氯氮卓、奥沙西泮、硝西泮（硝基安定）❖短效类：三唑仑、艾司唑仑一、结构和分类短效类：三唑仑中效类：劳拉西泮长效类：地西泮苯二氮卓类二、药理作用和临床应用１、抗焦虑作用：小于镇静剂量时，用

于焦虑症，地西泮、氯氮。２、镇静催眠作用:缩短睡眠潜伏期，延长2期睡眠时间。用于麻醉前，心脏电击复律或内窥镜检查前给药,地西泮。３、抗惊厥作用：用于各种惊厥，如破伤风、子痫、小儿高热惊厥、药物中毒惊厥等。癫痫持续状态：首选

地西泮(iv)。４、中枢性肌肉松弛作用三、体内过程口服吸收良好而安全，肌注吸收慢而不规则，iv显效快速。脂溶性高，易在脂肪组织蓄积药物作用时间与半衰期不平衡五、不良反应１、后遗效应：头昏、嗜睡、乏力等。２、大剂量：共济失调。３、过量急性中毒：昏迷、呼吸抑制。４、

与其他中枢抑制药有协同作用。５、久服可发生依赖性、成瘾，停药出现反跳，戒断症状。脊髓小脑性共济失调是以小脑性共济失调为主要症状的常染色体显性遗传性疾病，病理改变以小脑、脊髓、脑干变性为主，临床主要特征为小脑性共济失调，可伴有构音障碍、震颤、锥体束征以及痴呆等共济失

调第二节巴比妥类一、分类：长效：巴比妥、苯巴比妥6～8h中效：戊巴比妥、异戊巴比妥3～6h短效：司可巴比妥2～3h超短效：硫喷妥钠0.25h二、药理作用１、镇静催眠２、抗惊厥、抗癫痫３、麻醉三、临床应用１、抗癫痫、抗惊厥：长效（巴比妥类）２、静脉麻醉：超短效（硫喷妥钠）第

三节其他镇静催眠药丁螺环酮１、抗焦虑药，无镇静、抗惊厥作用。２、起效慢，服药后1～2周才显现。３、非苯二氮类，抗焦虑。唑吡坦：1、抗焦虑、抗惊厥和中枢肌松作用弱，仅用于镇静和催眠“理想的”安眠药1.能够很快催眠，服后30min内即可入睡。2.不引起睡眠结构

紊乱。3.没有宿醉作用。4.无呼吸抑制。5.不引起药物依赖。6.和其他药物没有相互作用。第三节其他镇静催眠药口服吸收良好而安全，肌注吸收慢而不规则，iv显效快速。胆碱能N原占优势→兴奋性功能加强，帕金森病（PD）是锥体外系运动功能失控性疾病3、抗帕金森病药的作用原理第三节其他镇静催眠药短：连续用

药6～8周，疗效逐渐减弱。第三代：忆梦返,思诺思与阿托品相似，但较弱。和其他药物没有相互作用。２、静脉麻醉：超短效（硫喷妥钠）BP下降，心律失常---与兴奋β受体有关。用于：停乳或催乳素分泌增多症与多巴脱羧酶抑制药合用→转为多巴胺↓→透过血脑屏

障量↑→疗效↑，外周的不良反应↓。４、与其他中枢抑制药有协同作用。１、后遗效应：头昏、嗜睡、乏力等。中效类：氯氮卓、奥沙西泮、硝西泮（硝基安定）口服吸收良好而安全，肌注吸收慢而不规则，iv显效快速。抗震颤麻痹药❖帕金

森病（PD）是锥体外系运动功能失控性疾病15•2、病因：•黑质-纹状体缺乏多巴胺所致•黑质-纹状体功能由两种N原调节•①多巴胺能N原•释放多巴胺，与多巴胺受体结合，产生抑制作用。•②胆碱能N原•释放Ach，与胆碱受体结合，对脊髓前角运动N原

产生兴奋作用。当纹状体中的多巴胺能N原病变时，多巴胺↓→抑制性功能降低；胆碱能N原占优势→兴奋性功能加强，兴奋性功能＞抑制性功能产生帕金森病17•3、抗帕金森病药的作用原理•①增加多巴胺含量•②阻断胆碱受体•4、抗帕金森病药分类•①

拟多巴胺药：•左旋多巴、卡比多巴•②中枢性抗胆碱药：•苯海索苯海索❖中枢抗胆碱药❖一、作用与用途❖抗帕金森病❖1、特点：❖疗效小于左旋多巴。❖可缓肌肉解震颤，而对肌肉强直和动作迟缓较差，19❖2、原理：❖阻断中

枢胆碱受体，减弱纹状体Ach的兴奋作用。外周抗胆碱作用<阿托品❖二、不良反应❖与阿托品相似，但较弱。口干、视力模糊、便秘等。20❖3、用途：❖①不能耐受左旋多巴不良反应的患者❖②抗精神病药引起的锥体外系症状❖③轻症患者21金刚烷胺一

、作用特点:快：用药数天即可获最大疗效弱：<左旋多巴而>苯海索短：连续用药6～8周，疗效逐渐减弱。22❖二、作用原理：❖1、促进纹状体中残存的多巴能N释放DA❖2、抑制DA再摄取——DA↑❖3、直接激动DA受体❖4、抗胆碱作用（弱）❖三、用途❖不

能耐受左旋多巴的帕金森病人23一、作用特点:4、抗胆碱作用（弱）短：连续用药6～8周，疗效逐渐减弱。兴奋性功能＞抑制性功能脊髓小脑性共济失调是以小脑性共济失调为主要症状的常染色体显性遗传性疾病，病理改变以小脑、脊髓、脑干变性为主，临床主要特征为小脑性共济失调，

可伴有构音障碍、震颤、锥体束征以及痴呆等对中枢有抑制作用，能引起近似生理性睡眠的药物用于：停乳或催乳素分泌增多症口干、视力模糊、便秘等。用于治疗帕金森病，疗效与左旋多巴相近。该类药特点：剂量小大３、过量急性中毒：昏迷、呼吸抑制。❖四、不良反应❖1、皮肤网状青斑❖常见

与长期用药时发生。可能与儿茶酚胺释放，引起外周血管收缩所致❖2、中枢症状：❖失眠、精神不安、运动失调，偶见惊厥——大剂量300mg/日可出现。24左旋多巴❖一、药动学❖特点：❖1、易吸收，但透过血脑屏障量少（1%）❖2、进入中枢经多巴脱羧酶脱去羧基→多巴胺→发挥抗

帕金森病作用。26❖与多巴脱羧酶抑制药合用→转为多巴胺↓→透过血脑屏障量↑→疗效↑，外周的不良反应↓。❖使用注意：❖不宜与❖B6合用---加强外周副作用❖利血平合用---纹状体中的DA↓降低药效27二、药理作用与用途❖1、抗帕金森病❖可缓解症状，对肌肉僵直和

运动困难较好，对肌肉震颤较差。❖特点：❖①显效缓慢❖②疗效与剂量和疗程有关❖③对抗精神病药引起的锥体外系症状无效28❖2、治疗肝昏迷❖药后3～4h即可使患者从昏迷转❖变为清醒，但不能根治。❖原因：❖进入中枢转变为DA及NA，改善❖脑内、外周突触传导

功能。29❖三、不良反应❖1、胃肠反应❖偶见溃疡穿孔❖出血溃疡病慎用。❖2、血管反应1/3出现❖BP下降，心律失常---与兴奋β受体有关。30❖3、中枢N系统症状❖①不自主异常运动❖长期用药可引起不随意运动。❖“开关现象”❖②精神障碍：❖不安、焦虑、激动

、失眠等31溴隐亭、培高利特❖一、作用与用途❖1、抗帕金森病❖原理：❖激动结节漏斗部和黑质-纹状体通路的DA受体。用于治疗帕金森病，疗效与左旋多巴相近。32❖2、减少催乳素和生长激素的释放❖用于：停乳或催乳素分泌增多症❖二、不良反应❖

与左旋多巴相似。易引起幻、视幻觉，较少引起运动障碍。33