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药物与机体间的相互作用现代医学导论药理学的学科性质◼是研究药物与机体相互作用及作用规律的学科◼是中介医学和药学、基础医学和临床的一门桥梁学科◼为合理用药提供基本理论、基本知识和科学的思维方法2021/4/272药理学研究内容20

21/4/273➢药物作用：指药物与机体细胞间的初始作用，是动因，具有特异性➢药理效应：指药物作用所致的的机体细胞和器官功能的改变，是结果，具有选择性1.药物的基本作用2021/4/2741.药物基本作用

➢药物作用的选择性：指药物在一定剂量范围内只作用于某些组织和器官，对其他组织和器官没有作用。➢药物作用的两重性：指在临床应用药物时，既可以产生符合用药目的作用（治疗作用），也出现一些不符合用药目的的甚至给病人带来痛苦的反应（不良反应）。治疗

作用：对因：消灭致病原因（治本）对症：改善疾病症状，不能消除病因（治标）补充疗法：也称替代疗法，指补充营养物质或内源性活性物质（激素）2021/4/275➢不良反应包括：A、副作用：使用治疗剂量时出现的与治疗目的无关的、可给病人带来不适但危害性不大的作用。是药物固有的

，难以避免B、毒性反应：用药剂量过大或时间过长所引起的对机体危性反应。每个药物都会现特定的中毒症状，一般比较严重C、后遗效应：停药后血药浓度降至最低有效浓度以下时依然残存的药理效应1.药物的基本作用20

21/4/276D、停药反应：突然停药后原有疾病加剧E、变态反应：某些人对某些药物产生的病理性免疫反应，也称为过敏反应。见于过敏体质的人，与药物剂量无关，不易预知F、特异质反应：由于先天遗传异常所致的对某些药物过敏药物的基本作用2021/4/2772.药物的作用机

制构效关系：指药物作用的性质取决于药物的化学结构。◼理化效应——抗酸药、甘露醇等◼参与或干扰细胞代谢——补充疗法或抗代谢药◼影响生理物质转运——利尿药◼对酶的影响——新斯的明、奥美拉唑2021/4/2782.药物的作用机制✓作用于细胞膜的离子通道——钙通道拮抗剂（尼

莫地平）✓影响核酸代谢——抗癌药物、抗生素（喹诺酮类）✓影响免疫机制——免疫抑制剂和免疫增强剂✓非特异性作用——消毒防腐剂✓作用于受体2021/4/2793.药物的量效关系◼量效关系：药物的效应在一定范围内随剂量的变化而变化。可用量效曲线来表示◼剂量：

一般指药物每天的用量无效量：所用剂量小，不出现药效最小效量：刚引起药理效应的剂量最大有效量：引起最大效应而不出现中毒的剂量最小中毒量：出现中毒症状的最小剂量治疗量：介于阈剂量与极量之间的剂量2021/4/2710⚫半数有效

量（medianeffectivedose,ED50)引起50%的实验动物出现阳性反应的药物剂量⚫半数致死量（medianlethaldose,LD50引起50%实验动物死亡的药物剂量2021/4/2711药物的安全性评价指标◼治疗指数：药

物的LD50与ED50的比值◼安全范围：用LD5与ED95值或LD1与ED99之间的距离◼安全范围叫治疗指数更可靠2021/4/2712二、药物在体内的过程◆吸收指药物从用药部位进入血液循环的过程。除静脉给药外，都存在吸收过程◆分布指药物从血液进入组织的过程。

◆生物转化指药物在体内发生化学结构的改变。◆排泄指药物及其代谢物被排出体外的过程。2021/4/2713药物在体内的过程吸收◼胃肠道给药：口服（最常用）、舌下含服、直肠给药◼注射给药：静脉注射、静脉滴注：无吸收过程，直接迅速准确进入体循环肌肉注射、皮下注射

：可全部吸收，较口服快◼呼吸给药：雾化吸入◼经皮给药：外用药◼椎管内给药：如麻醉2021/4/27142021/4/2715药物在体内过程：影响药物在体内分布的因素①药物化学结构和理化性质；②药物与血浆蛋白结合：结合型药物不能进行转运、代谢和排泄，结合存在饱和和竞争性抑制现象；③局部器

官血流量：再分布——药物从一种组织向另一种组织转移的过程；④药物与组织的亲和力；⑤体内屏障：血脑屏障、胎盘屏障和血眼屏障。2021/4/2716药物在体内过程生物转化生物转化与排泄统称为消除。◼生物转化主要在肝脏进行，因促进体内药

物生物转化的酶主要是肝脏微粒体混合功能氧化酶系统（又称肝药酶）。◼主要氧化酶为细胞色素P-450。其特点是专一性低，活性有限，个体差异大和活性可受药物影响。2021/4/2717药物在体内过程排泄◼肾排泄：是大多数药物的主要排泄途径。尿液

PH值对药物排泄的影响：弱酸性药物在碱性尿液中解离多，重吸收少，排泄快，而在酸性尿液中解离少，重吸收多，排泄慢。弱碱性药物则相反。意义：改变尿液PH值可以改变药物的排泄速度，用于药物中毒的解毒或增强疗效。2021/4/2718药物在体内过程排泄◼胆汁排泄肝肠循环：指

自胆汁排进十二指肠的结合型药物在肠中经水解后被再吸收的过程。乳汁排泄：（哺乳期慎用药物）◼其他排泄途径：肺、肠道和汗腺等。2021/4/2719三、影响药物效应的因素1.剂型：不同剂型的体内过程不同2.剂量：不同剂量对机体的作用强度不同3.给药途径：药效快慢

、作用性质不同⚫静脉注射>吸入>肌肉注射>皮下注射>口服>直肠>贴皮4.给药时间和次数：时辰药理2021/4/27205.药物相互作用：协同作用、拮抗作用联合用药的目的：提高疗效、减低不良反应、延缓抗药性6.机体方面的因

素：年龄·、性别、遗传异常、病理情况、心理因素7.机体对药物反应的变化：致敏反应，快速耐受性、耐受性、耐药性三、影响药物效应的因素2021/4/2721谢谢观赏！2020/11/522