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第二章抗微生物药AntimicrobialDrugs第二节抗生素一、β-内酰胺类二、大环内酯类三、氨基糖苷类四、四环素类与氯霉素五、其他它抗生素目标要求1.掌握临床常用抗生素如β-内酰胺类抗菌作用、适应证、不良反应和用药护理。2.

掌握大环内酯类抗菌作用、用途、不良反应和用药护理。3.掌握氨基糖苷类抗生素的共性，熟悉庆大霉素、大观霉素等的抗菌特点、用途、不良反应和用药护理。4.熟悉四环素类、氯霉素及其他抗生素的作用特点及应用。一、β-内酰胺类本类药是一类化学结构中含有β-内酰胺环的抗生素。包括青霉素类、头孢菌素类

和其他β-内酰胺类。抗菌机制①抑制转肽酶活性，阻止黏肽的交叉连接，使细菌细胞壁缺损，水分内渗，菌体膨胀、破裂、死亡。其作用靶位是青霉素结合蛋白（PBPs）。②激发细菌自溶酶（autolysins）活性，促进菌体裂解死亡。为繁殖期杀菌剂。细菌耐药机制①产生水解酶。②缺乏自溶酶。使

菌体自溶减少。③β内酰胺酶与药物结合。使之停留在胞浆膜外而不能到达作用靶位（PBPs）发挥抗菌作用。④改变菌膜通透性。使该类抗生素不能进入菌体内。⑤加速药物外排。⑥改变PBPs。使β内酰胺类对PBPs亲和力降低。（一）青霉素类青霉素G(PenicillinG)【作用

】抗菌谱G+球菌溶血性链球菌、草绿色链球菌肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌G+杆菌白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌厌氧杆菌等G-球菌脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌螺旋体和放线菌梅毒、回归热、钩端螺旋体牛放线菌耐药性一般不易产生耐药性，但抗药金葡菌易产生青霉素酶。天然青霉素青

霉素G—临床应用1.G+球菌感染如化脓性链球菌感染所致的咽炎、扁桃体炎、中耳炎、蜂窝组织炎、心内膜炎、产褥热、猩红热等首选青霉素。也常用于肺炎链球菌引起的大叶性肺炎、脑膜炎、支气管炎及葡萄球菌的敏感菌株引起的疖、痈等。2.G-

球菌感染如淋病奈瑟菌引起的淋病，脑膜炎奈瑟菌引起的脑膜炎。3.G+杆菌感染如白喉、破伤风、气性坏疽等，因青霉素对这些细菌产生的外毒素无作用，故应及时合用相应的抗毒素。4.螺旋体感染如钩端螺旋体病、梅毒、回归热等。5.放线菌感染如放线菌引起的局部肉芽肿

样炎症、脓肿、多发性瘘管及肺部感染、脑脓肿等，常需大剂量长程用药。青霉素G-不良反应1.过敏反应（最为常见）①一般过敏反应：药热、药疹、血清病型反应等②过敏性休克（最严重）：表现冷汗、四肢冰冷、呼吸困

难、发绀（皮肤或黏膜呈现青紫色。由呼吸或循环系统发生障碍，血液中氧的含量减少，二氧化碳的含量增多引起。心肺疾患、局部静脉被压迫等会发生这种症状。也叫青紫。）、血压下降、昏迷。抢救不及时可危及生命。过敏性休克发生与剂量、给药途径无关。预防过敏反应措施(1)询问病史（用药史、

过敏史、家族史）。(2)皮肤过敏试验：凡初次注射或停用3天后再用者，或用药过程中批号更换时作皮试，反应阳性者禁用。(3)注意:注射液应现配；避免过分饥饿时给药；注射器不得混用。(4)注射后观察20~30分钟。(5)准备抢救药物（肾上腺素、激素、抗H1药等）。青霉

素G-不良反应2.赫氏反应：治疗梅毒、钩端螺旋体、炭疽病时，可有症状加剧的现象，表现为全身不适、寒颤、发热、咽痛、肌痛、心跳加快等，并可危及生命。3.其他(1)局部刺激：青霉素钾引起局部疼痛、红肿、硬结。以钾盐为重。(2)水电解质

紊乱青霉素钾盐大剂量静脉注射易引起高血钾症，甚至心律失常。(3)青霉素脑病：青霉素鞘内注射一次超过2万U或大剂量快速静脉给药时，可引起头痛、肌肉震颤、惊厥、昏迷等类似癫痫发作。1.对繁殖期细菌作用强，对静止期细菌作用弱。2.对G+菌作用强，对G

-杆菌作用弱。3.对人和动物毒性小，对真菌无效。4.不宜与四环素、氯霉素及大环内酯类等速效抑菌剂合用。小结天然青霉素的特点本类药是在天然青霉素的基础上，用化学合成的方法合成的一类青霉素。其抗菌机制、不良反应与青霉素相同，与青霉素有交叉过敏反应。常用的部

分合成青霉素：部分合成青霉素（二）头孢菌素类本类药是以7-氨基头孢烷酸联接不同侧链而成的部分合成抗生素。不良反应：过敏反应、肾损害、胃肠反应、二重感染等。第三代头孢菌素类的特点1.抗菌谱广，杀菌力强2.对-内酰胺酶稳定，不

易产生耐药性3.t½长，分布广，穿透力强4.无肾毒性，过敏反应少5.临床用途广泛与青霉素类相比1.作用机制相同2.对-内酰胺酶稳定性高，不易产生耐药3.抗菌谱广，抗菌作用强4.过敏反应少，与青霉素类有部分交叉过敏反应（5%~1

0%）1.头霉素类头孢美唑、头孢西丁，二者抗菌谱和抗菌活性与第二代头孢菌素相似。2.碳青酶烯类亚胺培南，体内可被肾脱氢肽酶灭活。亚胺培南+西司他丁→泰宁（多重耐菌药菌的感染）。美洛培南，单用。3.氧头孢稀类拉氧头孢、氟氧头孢，广谱。

4.单环类氨曲南，抗菌谱窄，具有耐酶、低毒、体内分布广、与青霉素和头孢菌素类很少交叉过敏等特点。5.内酰胺酶抑制剂克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦该类药本身没有或很弱的抗菌活性，但与-内酰胺类抗生素联用则可发挥抗菌增效作用。如：克拉维酸+阿莫西林→奥格门汀；克拉维酸+

替卡西林→泰门汀；舒巴坦+氨苄→优立新，舒巴坦+头孢哌酮钠→舒巴哌酮；他唑巴坦(tazobactam)+哌拉西林。（四）-内酰胺类药物的用药护理（p36）（三）其他-内酰胺类二、大环内酯类是一类具有14~16碳大环内酯环相同化学结构的抗菌药。三、氨基糖苷类aminoglycosides天

然氨基糖苷类链霉素(streptomycin)庆大霉素(gentamicin)卡那霉素(kanamycin)妥布霉素(tobramycin)西索米星(sisomicin)新霉素(neomycin)小诺米星(micronomicin)大观霉素(sp

ectinomycin)部分合成氨基糖苷类阿米卡星(amikacin)奈替米星(netilmicin)（一）氨基糖苷类抗生素的共性1.化学结构相似：均由氨基糖分子和非糖部分的苷元通过氧桥连接而成的。2.体内过程相

似：口服难吸收，仅用于肠道感染，全身感染必须注射给药。主要分布细胞外液，肾皮质及内耳淋巴液中浓度很高，且在该部位半衰期极长，与其肾损害及耳毒性直接相关；不易通过血-脑屏障，但可通过胎盘，孕妇慎用。约90%以原形经肾排泄，利于泌尿道感染治疗。碱化尿液，可增强抗菌活性。3.抗菌作用相似：抗菌谱较广

，对G-菌作用强于革兰阳性菌。在碱性环境中抗菌作用增强，钙、镁等阳离子可抑制其抗菌活性。庆大霉素、阿米卡星、妥布霉素对铜绿假单孢菌敏感。结核分枝杆菌对链霉素敏感，对阿米卡星、庆大霉素也有一定敏感度。4.抗菌机制相似：属静止期杀菌药。阻碍细菌蛋白质的各个阶段，抑制蛋白质合成或造成蛋

白质合成紊乱，同时细菌细胞膜通透性发生改变，造成细菌死亡。5.耐药性：细菌对各药间有部分或完全交叉耐药性。耐药机制相似。6.不良反应相似：主要有耳毒性、肾毒性、过敏反应、阻断神经肌肉接头。（二）常用药物链霉素主要用于：①抗结核病的

一线药物。②鼠疫、兔热病，首选。③与青霉素配伍用于溶血性链球菌、草绿色链球菌等引起的心内膜炎。庆大霉素主要用于：①严重G-杆菌感染，首选。②与羧苄西林或头孢菌素等联用治疗铜绿假单胞菌感染。③与青霉素、羧苄西

林或头孢菌素等联用治疗心内膜炎。④口服用于肠道感染或结肠术前准备。5与克林霉素、甲硝唑合用可减少结肠手术后的感染等。阿米卡星为该类抗菌谱最广，对钝化酶稳定性极强。尤适用于铜绿假单胞菌等革兰阴性菌及葡萄球菌所致感染等，并对结核及其它非典型分枝杆菌感染有效。奈替米星的肾、耳毒性在氨基糖苷抗生

素中最轻，主用于敏感菌所致的泌尿系统、肠道、呼吸系统、伤口等部位感染。大观霉素仅限于对青霉素、四环素耐药或对青霉素过敏的淋病治疗。四、四环素类和氯霉素（一）四环素类1.天然四环素类四环素(tetracycline)、土霉素(terramycin)体内过程口

服可吸收，易受食物影响，易与多价阳离子形成络合，影响吸收。四环素吸收较土霉素好，但半衰期稍短，两者口服给药均为一日4次，每次0.5g，增加剂量并不增高血药浓度。吸收后分布广泛，与血浆蛋白结合率较低，易与骨和牙等组织结合，不易透过血-脑屏障。易渗入胎儿循环及

乳汁中。主要以原形（约60%）经肾排泄，肾功能损害者因可加重氮质血症而不宜应用。有肝肠循环，使作用时间延长。抗菌作用抗菌谱广。对其敏感的G+菌、G-菌和某些厌氧菌有较强抑制作用。对肺炎支原体、立克次体、衣原体、螺旋体亦有

强大抑制作用。能间接抑制阿米巴原虫。对铜绿假单胞菌、结核分枝杆菌、伤寒沙门菌及病毒无效。抗菌机制特异性的与敏感菌核蛋白30s亚基结合，抑制蛋白质合成。临床应用斑疹伤寒、恙虫病等立克次体病及支原体肺炎，首选。对布鲁杆菌感染及霍乱衣原体所致鹦鹉热也有明显疗效。天然四环素类

—不良反应①局部刺激症状：胃肠反应②二重感染（菌群交替症）广谱抗生素长期大量应用，使敏感菌受抑，不敏感菌(如真菌等)乘机在体内生长繁殖所造成的继发感染。常见疾病以白色念珠菌引起的鹅口疮、肠炎多见，可用抗真菌药制霉菌素治疗。严重者可致假膜性肠炎，对免疫功能低下的老年病人及幼儿尤易

发生，此与肠道难辨梭菌所产生的毒素有关，表现为肠壁坏死、体液渗出、剧烈腹泻甚至脱水或休克等。一旦发生，立即停药，并采用万古霉素或甲硝唑等相应的抗菌药及时治疗。③影响骨、牙生长该类抗生素可与新形成的骨和牙中所

沉积的钙相结合，从而抑制骨的发育，造成牙齿黄染及釉质发育不全。孕妇、哺乳期及8岁以上小儿禁用。④其它反应大剂量长期应用可引起肝、肾损害，多发生在孕妇。偶见皮疹、发热、血管神经性水肿等过敏反应。2.部分合成四环素类多西环素(deoxycycline,强力霉素)体内过程口服

吸收迅速而完全，受食物影响小，主要由胆汁排泄，可形成肝肠循环，少部分经肾排泄。半衰期长达20h，一般细菌感染每日用药一次即可。抗菌作用抗菌谱、抗菌机制与四环素相似，较四环素强2~10倍，具有长效、速效、高效的特点。对耐天然

四环素和耐青霉素的金葡菌、化脓性链球菌、大肠埃希菌等有效。与天然品之间无明显交叉耐药性。临床应用用于呼吸道、泌尿道和胆道感染，也可用于斑疹伤寒、恙虫病。不良反应常见胃肠反应。米诺环素(minocycline)口服吸收迅速，不受

牛奶和食物的影响。抗菌谱和四环素相似，抗菌作用为四环素类中最强。（二）氯霉素(chloramphenicol)抗菌谱广谱，对G+、G-均有抑制作用，尤对伤寒沙门菌、流感嗜血杆菌、脑膜奈瑟菌、肺炎链球菌作用强，对立克次体、支原体

、衣原体等有效。作用机制与50S亚基结合，抑制蛋白质合成体内过程口服易吸收，广泛分布于全身组织和体液中。脑脊液中浓度高，主要经肝代谢，少量经原形经肾排泄。临床应用伤寒、副伤寒首选局部滴眼，用于沙眼、结膜炎的治疗。不

良反应①抑制骨髓造血系统a.可逆性血细胞减少b.不可逆性再生障碍性贫血②灰婴综合症③其它过敏反应、二重感染、胃肠反应五、其他类—林可霉素类抗生素林可霉素(lincomycin)、克林霉素(clindamycin)抗菌作用抗G+菌、厌氧菌，抑菌药作用机制与核蛋白体50s亚基结合，抑制蛋白

质合成。不与红霉素合用。临床用途急慢性敏感菌引起的骨、关节感染需、厌氧菌引起的混合感染不良反应胃肠反应、伪膜性肠炎五、其他类—万古霉素类有：万古霉素(cancomycin)去甲万古霉素(demethylcancomycin)替考拉宁(teicoplanin)抗菌作用抗G+菌、

厌氧菌，为杀菌药。作用机制阻碍细胞壁合成。临床应用青霉素过敏患者或对青霉素耐药的金葡菌严重感染如败血症、肺炎、心内膜炎、结肠炎及某些抗生素如克林霉素引起的假膜性肠炎。不良反应毒性较大，严重为听力损害。五、其他类—多粘菌素pol

ymyxin抗菌作用多数G-杆菌如铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、沙门菌属有强大的杀灭作用。作用机制与G-杆菌细胞膜中的磷脂结合，使细胞膜通透性增加，营养成分外漏，导致细菌死亡，对生长繁殖期和静止期的细菌均呈杀菌作用。临床应用局部用于敏感菌引起的眼、耳、皮肤、粘膜感染及烧

伤后铜绿假单胞菌感染。不良反应肾毒性，神经系统毒性，神经肌肉阻滞，过敏反应