【文档说明】药物化学-去甲肾上腺素-肾上腺素-异丙肾上腺课件.ppt，共(16)页，1.811 MB，由小橙橙上传

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http://www.klcol.cn去甲肾上腺素去甲肾上腺素在原子上没有甲基，他与肾上腺素的区别仅仅是上没有甲基，它是用酒石酸来成盐，为什么叫重酒石酸？重就是（）,正常的情况下一个氨基和一个羧基相作用，而酒石酸里面有个羧基，其羧基比氨基多（酸性基团比碱性基团多）称为重，既有个酸

性基团称为重。化学名：（）（氨基羟基乙基），苯二酚重酒石酸盐水合物。另外一个名称叫酒石酸正肾上腺素，肾上腺素叫副肾上腺素。1http://www.klcol.cn一、它是一个构型的左旋的化合物，左旋体比右旋体要强倍；二、在水溶液中放置和加热的时候，很容易发生消旋，降低活性，这类药物最好放在低温处保

存，在用的时候再配成溶液，这类化合物也会产生氧化，氧化又成环，生成去甲肾上腺素红。重酒石酸去甲肾上腺素2http://www.klcol.cn这类化合物容易产生氧化，氧化又成环，生成去甲肾上腺素红，肾上腺素氧化成肾上腺

素红，异丙肾上腺氧化成异丙肾上腺红，这是他们的通有反应。三类肾上腺素红比较3http://www.klcol.cn异丙肾上腺素所不同的是在右边是异丙基，其命名和前面都是一样的，以，苯二酚为母核，不同的是位对于肾上腺素是甲胺基，这是异丙胺基。化学名：[异丙胺基羟基]乙基]，苯二酚盐酸盐，也是用它的

旋体，左旋体构型要比右旋体的构型要强倍，也是由于邻苯二酚的存在它容易被氧化，而且金属离子与日光照射，都会加速他的氧化，这是他的显著的特点。异丙肾上腺素4http://www.klcol.cn多巴胺与去甲肾上腺素的差别，就是去甲肾上腺素，在这段有个羟基，盐酸多巴胺，他是个乙胺，而不是羟基乙胺。化

学名：（氨基乙基），苯二酚，由于它没有羟基，所以没有手性构型，没有手性中心，没有对映异构体，它有邻苯酚的结构，同样要以氧化，使得颜色加深，对这类药物主要是邻苯二酚氧化，所以要避光保存。多巴胺5http

://www.klcol.cn麻黄碱有一个酚羟基，有个胺基，所以他有两个手性中心，位是构型，位是构型，所以叫，甲胺基苯丙烷醇盐酸盐，又称麻黄素。盐酸麻黄碱（）6http://www.klcol.cn结构特点：苯环上无酚羟基，α碳上有羟基，有个手性中心、个

光学异构体。理化性质：具有邻氨基醇结构，可被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化产生苯甲醛（特臭）和甲胺（使红色石蕊试纸变蓝）。代谢：结构中不具有酚羟基，故不被代谢；α碳上有甲基，不易被代谢。临床用途：用于支气管哮喘、过敏反应、鼻黏膜肿胀以及低血压等的治疗。用量过

大，会产生震颤、焦虑、失眠、心悸等不良反应。它和伪麻黄碱是制备左甲苯丙胺（冰毒）原料。我国将二者列为第一类易制素化学品，对其生产和使用进行了严格的控制。盐酸麻黄碱（）7http://www.klcol.cn(，)()左旋的麻黄碱才有效，

而右旋的(，)()伪麻黄碱的作用比麻黄碱弱，没有直接作用，有间接作用，通常在复方感冒药中用伪麻黄碱来减轻鼻子的渗血作用，由于这样的结构不含儿茶酚结构，对空气阳光热都较稳定。它是α羟基胺的结构，所以他有特征性反应……麻黄碱的光学异构体（个手性中心，个光学异构体）8http://www.klc

ol.cnα氨基β羟基化合物在这个羟基部位会发生氧化，生成分子苯甲醛，分子甲胺，苯甲醛有一种特殊的气味，生成的甲胺由于它溶液呈碱性，他可以使石蕊试纸变蓝。麻黄碱的特征反应9http://www.klcol.cn它是β

受体的激素剂，β受体的激动剂可以治疗支气管哮喘，原子上取代基比较大时主要作用于β受体，这个是个异丙基，他是一个β受体的激动剂，这不同的是把位的酚羟基变成个羟甲基，这样可以防止间位的羟甲基化的代谢，所以可以对羟甲基的代谢比较稳定。化学名：以乙醇作为他的母核，把胺基作为他的取代基。他位

是（羟基羟甲基苯基），位是（叔丁胺基）的化合物，即（羟基羟甲基苯基）（叔丁胺基）乙醇，又史舒喘灵。沙丁胺醇()10http://www.klcol.cn结构特点：苯环上为羟基和羟甲基取代，上取代基为体积大的叔丁基。代谢：大部分药物在肠壁和肝脏代谢，进入循环的药量少于。临床用

途：()沙丁胺醇的活性比()沙丁胺醇大约倍，两个异构体对β受体的活性都比其β受体的活性强，为选择性β受体激动剂，用于防治支气管哮喘、喘息性支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛。沙丁胺醇11http://www.klcol.cn①为氯甲基化反应；②为芳环酰化反应；③为α碳原子的溴代反

应；④为α碳原子的原子的氨化反应；⑤为水解反应；⑥为中和反应，⑦还原并脱去苄基保护。沙丁胺醇的合成12http://www.klcol.cn他有酚羟基的作用，由于它有个酚羟基，容易被氧化，他在碱性溶液中，被铁氰化钾氧化成醌，醌和氨基比林缩合（

氨基安替比林），与醌的羰基缩合，生成橙黄色，利用这个反应可以检测他的活性，他是一个β受体的激动剂，可以治疗哮喘。沙丁胺醇还原性13http://www.klcol.cn它这上面有一个芳香的伯胺，芳香的伯胺可以和亚硝酸钠、盐

酸形成重氮化，进行偶合反应（重氮化偶合反应），同时酚羟基和胺基之间，可以通过氧化，氧化成苯甲醛，然后和，二硝基苯肼缩合，生成黄色的腙类沉淀，可以进行定量分析。克仑特罗()它是叔丁基胺基取代化合物，它是[（叔丁胺基）甲基]氨基，二氯苯甲醇。俗名瘦肉精14http://

www.klcol.cn．本章介绍了内源性神经递质去甲肾上腺素及肾上腺素的生物合成，以及拟肾上腺素药的一般代谢过程。．临床上使用的扭肾上腺素药的种类较多，可分为α和β受体激动剂、选择性的α受体激动剂及选择性的β受体激动剂。．本章总结了拟肾上朦

素药的构效关系。小结15http://www.klcol.cn16