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1药物化学MedicinalChemistry2第一章绪论Chapter1Introduction3了解药物化学的起源、发展方向和我国药物化学的现状熟悉中国药品通用名称及化学名的命名规则了解商品名的作用及命名要求4本章主要内容▪一、初识药物化学▪二、药物化学的起源和发展

▪三.、药物的命名5有两个术语译作药物化学▪􀂃MedicinalChemistry▪􀂃PharmaceuticalChemistry▪􀂃中文译名都是药物化学6为药学生学习的药物化学▪􀂃1、提供使用药物的化学基础▪􀂃2、研究药物生产的工

艺▪􀂃3、创制新药PharmaceuticalChemistry7药物化学的研究对象➢药物——特殊化学品➢用来预防、治疗、诊断疾病，➢或为了调节人体生理机能、提高生活质量、保持身体健康8药物化学的研究内容▪􀂃发现新药▪􀂃合成化学药物

▪􀂃阐明药物的化学性质▪􀂃研究药物分子与机体（生物大分子）之间相互作用规律9药物化学的主要任务提供使用药物的化学基础研究药物生产的工艺创制新药10▪􀂃化学和生命科学学科的交叉学科初识药物化学11药品的法律定义➢指用于预防、治疗、诊断人

的疾病，有目的的调节人的生理机能➢并规定有适应症、用法和用量的物质，包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清疫苗、血液制品和诊断药品等。药品管理法57条12药物的特性➢物质性——特殊化学品➢生物活性➢预防、治疗、诊断疾病

➢调节人体生理机能13药物的分类➢按来源分类14基本药物的来源15药物的分类▪按作用部位分类􀂃➢作用于外周神经的药物􀂃➢作用于中枢神经的药物􀂃➢……􀂃▪按治疗疾病分类➢化学治疗药􀂃➢抗肿瘤药物􀂃➢……16发明新药▪合成化学药物▪阐明理化性质▪研究药物分子

与机体细胞之间相互作用规律因此，以化学药物作为其研究对象的药物化学是多种化学学科和生命科学学科相互渗透的一门综合性学科药物化学的研究内容17药物化学的任务1)发现具有进一步研究、开发价值的先导化合物（lead

compound），对其进行结构改造和优化，创造出疗效好、毒副作用小的新药。改造现有药物或有效化合物以期获得更有效、安全的药物。（先导化合物：具有一定生理活性的化合物，可以作为结构改造的模型，从而获得预期药理作用的模型）18▪2)实现药物的产业化。▪3)

研究药物理化性质、杂质来源、体内代谢、变化规律等，为制定质量标准、剂型设计和临床药学研究提供依据。合理应用药物。▪总之，即提供出安全、有效的药物以促进医药工业发展、保障人民的健康。19创制新药MedicinalChemistry▪设计、发现和发明新药▪世界用于临床的原料药品种约有4500余种

，然而，一般认为仅有三分之一左右的疾病可以得到较满意的药物治疗；▪肿瘤、心脑血管病、中枢神经系统疾病、病毒和严重感染、寄生虫病及计划生育药等，都还要进一步努力研制高效、毒副作用小的新药。20进行新药开发的原因和目的：★现在有些病症还无

法治愈而只能缓解★减少毒副作用★希望能够发现作用时间长的药物★增加药物的稳定性★改善药物的吸收，提高生物利用度。★预防出现新的疾病21使用药物的化学基础▪化学结构、理化性质▪药物质量分析◆性状、鉴别、检查、含量测定▪药物制剂

◆稳定性、药物间的相互影响、配伍禁忌、剂型选择▪药物的体内化学（代谢）◆体内的化学变化，吸收、分布、代谢、排除22研究药物生产的工艺➢制药工艺学、药物合成、药物合成设计➢精细化工产品◆药物、染料、食物添加剂、工业助剂、日化产品23

发现新药途径▪􀂃意外发现▪􀂃筛选▪􀂃药物设计24二.药物化学的起源与发展▪1发现阶段—Discovery(---1930)▪2发展阶段—Development(1930---1960)▪3设计阶段—

Design(1960---)25药物化学学科的发展261、发现阶段—Discovery(---1930)本能的寻找●公元1～2世纪，神农尝百草，收集了药物300多种●《本草纲目》收载了2000多种动、植物以及矿物质●19世纪，化学提取药物（

植物药）1802佩利蒂尔法古柯叶提取可卡因1805塞脱纳德鸦片提炼吗啡卡文顿法金鸡纳树提取奎宁27●1899年，阿司匹林（Aspirin）的上市标志人们开创了用化学方法改变天然化合物的化学结构，使之成为更理想药物的阶段。●随着生物化学、生理学及药理

学的发展，总结出药物化学结构（药效基团）与药物活性的关系，因此简化结构合成含有基本药效基团的化合物，得到化学药物。如：古柯碱－苯佐卡因－普鲁卡因，奎宁－安替比林。●1878年，longley提出受体的概念，认为在哺乳动物的细胞中存在受体，药物必须与其受体进行结合后才能发挥药

效。282发展阶段—Development(1932---1960)●1935年，磺胺类药物的发现，开创了药物体内代谢产物作为先导化合物进行开发新药的先例，并形成了抗代谢学说。NNSO2NH2NH2H2N百浪多息29发展阶段●30-40‘s磺胺类、抗生素类（1929年，Flemory发现了青霉

素，40年代用于临床，开创了抗生素药物的发展）●40-50‘s抗精神失常类、抗肿瘤药●50-60‘s非甾体抗炎药、甾体口服避孕药3060年代中期，沙利度安“反应停”事件导致研发费用增加“三致”毒性实验：致畸，致癌，致突

变313.设计阶段—Design(1960---)●60-70‘sβ1-R阻断剂、H2-R阻断剂●70-80‘s钙通道拮抗剂、前列腺素类、免疫调节剂●80-90‘s血管紧张素转化酶抑制剂●90年代至今，基

因工程的介入，生物技术的发展，利用计算机辅助药物分子设计发现新药，组合化学得到发展，高通量筛选技术（HTS）中国和世界药物研究现状▪国外目前的研究热点仍然是化学药，生物药品也占据一定位置，其中纯化学合成药越来越少，主要以天然药物（植物、动物）中有效单体为先导化合物进行衍生化改造。2000-20

08年中国、美国以及世界范围批准上市的新药▪2000–2008▪世界范围美国中国▪年份化学药生物药化学药生物药化学药生物药▪2000371315610▪200120198700▪200229918800▪20032113129

10▪20041756202▪200520812201▪2006211416801▪20071699200▪200831721300我国化学合成药研究现状▪每年有接近1万种新药上市，其中97%为仿制药、重复药。▪至今为止，获得

国际承认由中国自主开发的新药有2个。▪化学药物出口主要以原料药方式出口，在该方面我国最大的对手是印度。蒿甲醚OOOOCH3CH3H3COCH3HHH中国科学院上海药物研究所朱大元研究员，他研制的一类新药蒿甲醚，是国际公认的、由我

国研制的新型抗疟药。我国中药研究现状▪中药风行全球。每年世界约300亿美元交易额，但大部被日韩两国赚走，作为发源地的中国却仅占百分之三。而进口的“洋中药”上亿美元。1996年我国中成药出口1.25亿美元，2007年为1.5亿美元。扣除物

价上涨和汇率因素，出口还是负增长。我国药学落后原因分析▪政策因素▪特色中国的国情▪资金缺乏▪人才流失，产学研脱节▪盲目做大，没有内涵38三.药物的命名通用名化学名商品名39通用名即INN▪􀂃在新药申请时向政府主管部门提出的正式名称➢不能取得任何专利及行政

保护，任何该产品的生产者都可使用的名称➢文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成份的名称➢在复方制剂中只能用作使用的复方组份的名称40INN▪以世界卫生组织（WHO)推荐使用的国际非专有药品名称为依据▪（InternationalNon-proprietaryNamesforPharmac

euticalSubstance）▪􀂃结合我国具体情况而制定的--中文的INN41通用名▪􀂃中华人民共和国卫生部药典委员会编写▪􀂃《中国药品通用名称》▪􀂃（化学工业出版社1997）▪􀂃中国药品命名的依据42INN的作用▪􀂃避免药名混乱➢一药多名和一名多药

▪􀂃布洛芬片➢芬必得贝思43采用INN词干的好处▪􀂃同类药物有同样的词干▪􀂃根据药名可估计药物的结构和作用•-cain卡因普鲁卡因局部麻醉药44INN采用的部分词干的中文译名表▪􀂃cef-头孢头孢菌素类抗生素▪􀂃-cillin西林青霉素类

抗生素▪􀂃-conazole康唑咪康唑类抗真菌药▪􀂃-oxacin沙星萘啶酸类合成抗菌药▪􀂃-vir韦阿昔洛韦类抗病毒药▪􀂃-nidazole硝唑甲硝唑类抗菌药▪􀂃-caine卡因普鲁卡因局部麻醉药45化学名▪根据化学结构式进行的命名（以

美国化学文摘为依据）中国化学会有机化学命名原则1980–化合物的名称代表它的组成和结构，且具有相应的系统性–化合物的名称和结构不致混淆46化学名▪􀂃布洛芬▪􀂃α-甲基-4-（2-甲基丙基）苯乙酸▪􀂃α-Met

hyl-4-（2-methylpropyl）benzeneaceticacid47化学名的命名方法▪􀂃1、以母体名称作为主体名▪􀂃2、用介词连缀上取代基或官能团的名称▪􀂃3、按规定的顺序注出取代基或官能团的位次➢次序法则48杂环母核的命名49母核前的基团次序▪􀂃中文命名➢应按立体化学中的

次序规则（SequenceRule）进行命名➢小的原子或基团在先，大的在后▪􀂃英文命名➢按基团的字母顺序排列50次序规则的原则▪􀂃1、原子序数大者较优Cl>O>C>H▪􀂃2、逐次比较▪􀂃3、双键为联2个相

同原子▪􀂃4、低于4，可补假想原子（序数0）51命名实例-维生素B152维生素B1中英文化学名的比较▪􀂃4-甲基-3［（2-甲基-4-氨基-5-嘧啶基）甲基］-5-（2-羟乙基）-噻唑▪􀂃3-[（4-Amino-2-methy

l-5-pyrimidinyl）methyl]-5-（2-hydroxyethyl）-4-methylthiazolium53化学名CNONHCH2CH2CIONCIH2CH2C◼母核与编号脲◼取代基1，3：2-氯乙

基；1：亚硝基◼化学名1,3-双(2-氯乙基)-1-亚硝基脲54商品名（以中国新药评审要求为依据）中文译名要求贯彻药政条理，名称要简洁、明确、科学，不准用代号，可以音译，也可意译，也可音意合译。译名应避

免暗示治疗用途。acetaminophen扑热息痛应称醋氨酚HNHOO55indomethasine消炎痛应称吲哚美辛NCOCH3ClCH3Oβ受体阻滞剂原译名propranolol心得安－普萘洛尔alprenolol心得舒practolo

l心得宁oxprenolol心得平pindolol心得静56本章总结57药物的物质性▪化学本质：▪分子式、分子量、化学结构▪性状、理化性质▪不是精神的、虚幻的…阿司匹林C9H8O4MW:180.258药物的生物活

性▪药理作用▪治疗作用、毒副作用▪“药物不产生新的生理作用”▪激动作用▪抑制作用▪补充不足59通用名●国际非专利药品名称INN:新药开发者在新药申请(IND)时向政府主管部门提出的正式名称，不能取得任何专利

和行政保护，任何该产品的生产者都可以使用的名称，也是文献、教材和资料及药品说明书中标明的有效成分的名称。●中国药品通用名称CADN音译：同类药物有相同的词头或词尾60药师应掌握化学名▪􀂃掌握准确的药物结构▪􀂃可研究药物的化学性质▪􀂃查阅药物文献➢医师用通用名开处方61化学名▪􀂃中国化学会有

机化学命名原则1980➢化合物的名称代表它的组成和结构，且具有相应的系统性➢化合物的名称和结构不致混淆62商品名▪􀂃生产厂家利用商品名来保护自己的品牌。--按照中国药品注册的要求􀂃◆商品名应高雅、规范、不庸

俗􀂃◆不能暗示药品的作用、用途􀂃◆简易顺口􀂃