【文档说明】药物化学-第九章-化学治疗药-第二节-抗结核药课件.ppt，共(20)页，216.726 KB，由小橙橙上传

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第二节抗结核病药Tuberculostatics结核病特点◼结核杆菌为革兰氏阳性菌中的特殊致病菌◼适应力强、病程长、病理变化复杂◼易感染、易复发、疗程长◼长期服药易产生耐药性及慢性毒性治疗药物现状◼1944年链霉素问世◼

结核病才得以有效控制◼缺点抗结核病药◼抗生素类抗结核病药◼合成类抗结核病药一、合成类抗结核病药OHOONa.H2OH2NNONHNH2NNNHSNH2NNHSNH2HNOOH2HClHNNHOHOHEthambutolH

ydrochlorideSodiumAminosalicylateThioacetazoneIsonicotiaideThiosemicarbazoneIsoniazid对氨基水杨酸钠氨硫脲异烟醛缩氨硫脲异烟肼

盐酸乙胺丁醇异烟肼NONHNH2Isoniazid异烟肼化学名◼化学名为4-吡啶甲酰肼（4-Pyridinecarboxylicacidhydrazide）◼别名：雷米封（Rimifon）NONHNH2理化性质◼Isoniazid可与铜离子、铁离

子、锌离子等金属离子络合，如与铜离子在酸性条件下生成一分子螯合物，呈红色，在pH7.5时，生成两分子螯合物ONNHNH2CuONNHNH2OCuNNHH2N+理化性质◼受光、重金属、温度、pH等因素影响变质后，分解出游离肼，使毒性增大，所以变质后不

可药用理化性质◼在碱性溶液中，在有氧气或金属离子存在时，可分解产生异烟酸盐，异烟酰胺及二异烟酰双肼等NOOMNOONH2NHNONHNHNONH理化性质◼Isoniazid分子中含有肼的结构，具有还原性。弱氧化剂如溴、碘、溴酸钾等在酸性条件下，均能

氧化本品，生成异烟酸，放出氮气NHNONH2NOOH+HBr+N2Br2H2O吸收特点及代谢◼口服后迅速被吸收，食物和各种耐酸药物，特别是含有铝的耐酸药物，例如氢氧化铝凝胶，可以干扰或延误吸收◼因此应空腹使用代谢

途径异烟肼作用机制临床应用◼肺内外的各种结核病◼结核性脑膜炎对氨基水杨酸钠◼Sodiumaminosalicylate◼1946年发现◼用于各种结核病，特别是肠和骨结核、渗出性肺结核◼多与链霉素合用OHOONa.H2OH2N盐酸乙胺丁醇◼Etham

butolhydrochloride◼用于各种结核病◼多与利福平合用HNNHOHOH2HCl链霉素（streptomycin）卡那霉素（kanamycin）利福霉素（rifamycins）卷曲霉素（capreomycin）紫霉素（v

iomycin）环丝氨酸（cycloserin）二、抗生素类抗结核病药RifamycinsB结构剖析OOOHOHOHOOO*********为手性碳萘环上都有取代醛环合时成烯醇醚四个甲基共轭双键环合后成酰胺四个羟基，其中乙酰化、甲醚化各一个ONHOOHOHOOHOHHHHOHHHOOHOHOH

R利福霉素类