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甲状腺激素和抗甲状腺药ThyroidHormonesandAntithyroidDrugs孙红柳药学院药理教研室李淑翠药理学药理36甲状腺激素与抗甲状腺药1第一节甲状腺激素ThyroidHormones是维持机体正常代谢、促进生长发育所必须的激素，分泌过多或过少均可引起

疾病。甲状腺激素包括:①T3：三碘甲状腺原氨酸(T3)，每日释放量15~30ug②T4：四碘甲状腺原氨酸，即甲状腺素(T4)，每日释放量70~90ug李淑翠药理学药理36甲状腺激素与抗甲状腺药2【合成、贮存、释放】1、聚碘血中I-甲状腺细胞（I

-）2、碘活化、酪氨酸碘化I-活性碘（I+）+MIT、DIT甲状腺球蛋白上的酪氨酸碘泵过氧化酶李淑翠药理学药理36甲状腺激素与抗甲状腺药3【合成、贮存、释放】3、碘化酪氨酸缩合（偶联）:MIT+DITT3→甲

状腺腺泡DIT+DITT44、水解与释放:带有的T3、T4的TGT3、T4入血T4在外周组织脱碘酶作用下，可转化为T3。过氧化酶过氧化酶蛋白水解酶李淑翠药理学药理36甲状腺激素与抗甲状腺药4【分泌调节】下丘脑垂体前叶甲状腺:T3,T

4TRHTSH(－)(－)李淑翠药理学药理36甲状腺激素与抗甲状腺药5【体内过程】吸收：可口服，生物利用度T3>T4分布：蛋白结合率T4>T3T3游离量为T410倍T3生物活性为T45倍T4、T3易通过胎盘和进入乳汁。代谢排泄：肝、肾中脱碘，结合；肾排出李淑翠药理学药理36甲状腺激素与抗甲

状腺药6【药理作用】1.维持生长发育：促进Pr合成、骨骼生长、CNS发育甲状腺激素↓:儿童呆小病(cretinism)，成人粘液性水肿2.促进代谢、产热↑、BMR↑◼甲亢：T3、T4↑→怕热、多汗、消瘦、善饥◼甲减：T3、T4↓→怕冷

、皮干、粘液性水肿3.提高机体对儿茶酚胺反应性，维持心血管功能机制:与肾上腺素受体上调有关◼甲亢：神经过敏、急躁、震颤、心跳↑、BP↑李淑翠药理学药理36甲状腺激素与抗甲状腺药7呆小病粘液性水肿李淑翠药理学药理36甲状腺激素与抗甲状腺药8甲状腺功能亢进面容李淑

翠药理学药理36甲状腺激素与抗甲状腺药9【临床应用】1.防治呆小病：尽早治疗，终身治疗。2.治疗粘液性水肿：垂体功能低下者，先用糖皮质激素，再用甲状腺激素。粘液性水肿昏迷者立即注射大量T3。3.单纯性

甲状腺肿：缺碘引起者补碘；无明显原因者应用适量甲状腺激素。4.T3抑制试验：鉴别诊断。服用T3后摄碘率与药前对照值比较，摄碘率下降>50%为单纯性甲状腺肿，摄碘率下降<50%为甲亢。李淑翠药理学药理36甲状腺

激素与抗甲状腺药10地方性甲状腺肿李淑翠药理学药理36甲状腺激素与抗甲状腺药11【不良反应】1.过量可引起甲亢样症状。2.中毒：心绞痛、心肌梗死和心衰（特别是老年人和心脏病患者)。β受体阻断药对抗3.禁用于：高血压、冠心病和

快速型心律失常。李淑翠药理学药理36甲状腺激素与抗甲状腺药12第二节抗甲状腺药(antithyroiddrug)硫脲类（thioureas）碘及碘化物（iodine&iodide）放射性碘（radioiodine）β-肾上腺素受体阻断剂（β-adrenoceptorblock

ers）李淑翠药理学药理36甲状腺激素与抗甲状腺药13一、硫脲类（thioureas）硫氧嘧啶类（thiouracils）⚫甲硫氧嘧啶（methlthyiouracil,MTU）⚫丙硫氧嘧啶（propylthiouracil,

PTU）咪唑类（imidazoles）⚫甲巯咪唑（thiamazole,他巴唑）⚫卡比马唑（carbimazole,甲亢平）李淑翠药理学药理36甲状腺激素与抗甲状腺药14【体内过程】1.硫氧嘧啶口服吸

收快，生物利用度较高。2.分布广泛，甲状腺中浓集较多。3.主要在肝脏代谢，卡比马唑需在体内转化成甲巯咪唑后才能起作用。4.可通过胎盘，乳汁中浓度较高，故孕妇、哺乳期禁用。李淑翠药理学药理36甲状腺激素与抗甲状腺药15【药理作用】1.抑制甲状腺激素合成机制：抑制过氧化物酶，阻止碘氧化、

酪氨酸碘化、耦联。特点：①缓慢、持久(对已合成的T3,T4无对抗)②久用→甲状腺组织增生、充血→腺体增大、脆、软（因T3,T4↓→反馈性TSH↑)李淑翠药理学药理36甲状腺激素与抗甲状腺药16【药理作用】2.丙硫氧嘧啶抑制外周组织

T4转化为T3T3活性比T4大5倍，丙硫氧嘧啶作用快、强，重症甲亢/甲亢危象首选。3.免疫抑制作用：轻度抑制免疫球蛋白生成，使循环血中甲状腺刺激性免疫球蛋白↓(thyroidstimulatingimmunolobulin,TSI)，故有一定

对因治疗作用。李淑翠药理学药理36甲状腺激素与抗甲状腺药17【临床应用】1.甲亢的内科治疗：轻症、不适宜手术/131I治疗者。开始时给大剂量以对甲状腺激素合成产生最大抑制作用，疗程1-2年。2.甲亢的手术前准备：术前2周+大剂量碘

剂3.甲状腺危象的辅助治疗:大剂量碘剂+大剂量丙硫氧嘧啶甲危：甲亢者遇精神刺激、手术、感染等诱因时，甲状腺激素突然大量释放入血，病情急剧恶化。李淑翠药理学药理36甲状腺激素与抗甲状腺药18【不良反应与禁忌症】1.过敏反应：最常见2.消化系反应：肝功能减退，偶见黄疸性肝炎3.粒细胞

缺乏症：最严重，注意查血，发生咽痛、发热等反应时应立即停药4.甲状腺肿和甲状腺功能减退:久用后，甲状腺代偿增大、甲减5.禁忌:甲状腺癌、结节性甲状腺肿合并甲亢、孕妇、哺乳期。李淑翠药理学药理36甲状腺激素与抗甲状腺药19二、碘和碘化物⚫碘化钾（potassiumiodide

）⚫碘化钠（Sodiumiodide）⚫复方碘溶液（卢戈液）（compoundiodinesolution）李淑翠药理学药理36甲状腺激素与抗甲状腺药20【药理作用与临床应用】1.小剂量:合成甲状腺激

素→防治单纯性甲状腺肿◼碘摄入↓→T3,T4↓→TSH↑→甲状腺增生肿大李淑翠药理学药理36甲状腺激素与抗甲状腺药21【药理作用与临床应用】2.大剂量：抗甲状腺作用→甲状腺危象，甲亢术前准备机制:①抑制谷胱甘肽还原

酶→GSH↓→TG对蛋白水解酶不敏感→T3、T4释放↓②抑制过氧化酶→T3、T4合成↓③抑制TSH分泌，并对抗TSH作用李淑翠药理学药理36甲状腺激素与抗甲状腺药22【药理作用与临床应用】2.大剂量:抗甲状腺作用→甲状腺危象，甲亢术前准备特点:①作用快、强、不持久，治疗甲危应

合用硫脲类及其他药物，危象消除后停用。②使甲状腺体积↓，脆性↓，质地变韧，术前先用硫脲类，术前2周+大剂量碘剂李淑翠药理学药理36甲状腺激素与抗甲状腺药23【不良反应】1.过敏反应：药热，皮疹，血管神经性水肿等。上呼吸道黏膜水肿，喉头水肿。2.一般反应：咽部不适、烧灼

感、唾液↑、唾液腺肿大、口腔金属味、呼吸道刺激、鼻窦炎、结膜炎。3.诱发甲状腺功能紊乱：甲亢；新生儿甲状腺肿，故孕妇禁用。李淑翠药理学药理36甲状腺激素与抗甲状腺药24三、放射性碘131I【作用】进入甲状腺释放二种射线：γ-

射线：体外测得，检查甲状腺摄碘功能β-射线：射程0.5-2mm，辐射损伤甲状腺实质。【应用】不宜手术，手术后复发及硫脲类无效或过敏的甲亢患者【注意】易引起甲减，禁用于20岁以下、妊娠、哺乳、肾功不良、甲状腺危象

、重症浸润性突眼症李淑翠药理学药理36甲状腺激素与抗甲状腺药25四、β受体阻断药1.抗甲亢机制：①阻断β→控制交感兴奋症状主要机制②适当减少甲状腺激素分泌③抑制5’-脱碘酶，阻止T4脱碘转变为T32.用于甲亢、甲亢术前准备、甲亢危象。李淑翠药理学药理36甲状腺激素与抗甲

状腺药26思考题1.甲状腺激素的用途。2.硫脲类的作用、机制、应用和严重不良反应。3.大剂量碘抗甲状腺的机制和应用。4.131I和受体阻断药的作用和应用。5.甲亢的内科治疗、甲亢手术前准备、甲状腺危象主要应用哪些药物治疗？为什么？李淑翠药理学

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