【文档说明】药理学调血脂药与抗动脉粥样硬化药课件.pptx，共(80)页，5.124 MB，由小橙橙上传

转载请保留链接：https://www.ichengzhen.cn/view-239204.html

以下为本文档部分文字说明：

调血脂药与抗动脉粥样硬化药Atherosclerosis（AS）Atherosclerosis（AS）调血脂药(LIPIDREGULATOR)血脂磷脂糖脂固醇类固醇中性脂肪类脂胆固醇甘油三酯Tab.1血脂载脂蛋白（a

po）脂蛋白（LPs）胆固醇载脂蛋白磷脂甘油三酯胆固醇酯脂蛋白结构示意图脂蛋白：▪乳糜微粒（CM）▪极低度脂蛋白（VLDL）▪低密度脂蛋白（LDL）▪中密度脂蛋白（IDL）▪高密度脂蛋白（HDL）Tab.2型别增高的脂蛋白脂质变化ⅠCMTG↑↑↑,TC↑ⅡaLD

LTC↑↑ⅡbVLDL,LDLTG↑↑,TC↑↑ⅢIDLTG↑↑,TC↑↑ⅣVLDLTG↑↑ⅤCM,VLDLTG↑↑↑,TC↑Tab.3高脂蛋白血症的分型高脂血症的简易分型：❑高胆固醇血症：单纯血清TC>5.72mmol/L❑高甘油三脂血症：单纯血清TG>1.7mmol/L❑混合型高

脂血症：TC、TG均升高❑血清HDL-C低下LDLHDL高血脂的危害❑调血脂作用：TC↓，TG↓，LDL↓，VLDL↓，apoB↓；HDL↑，apoA↑。主要降低TC和LDL的药物HMG-CoA还原酶抑制剂（他汀类）1976Endo桔青霉菌(compactin)1979Endo红曲

霉菌(monacolink)1980Albe土曲霉菌(mevinolin)他汀类洛伐他汀(lovastatin)辛伐他汀(simvastatin)普伐他汀(pravastatin)氟伐他汀(fluvastatin)阿伐他汀(

atorvastatin)[发展史]［药理作用及机制］1调血脂↓LDL＞TC＞TG，略↑HDL。特点：剂量依赖性。2周疗效明显，4～6周达高峰，长期应用可维持疗效。Tab.4他汀类药物对血脂水平的影响药物剂量血脂及脂

蛋白变化（%）(mg/d)TCLDLHDLTG洛伐他汀40-30.0-37.9+3.0-20.1氟伐他汀40-21.4-30.1+11.2-7.3普伐他汀20-23.7-31.5+3.1-12.0辛伐他汀10-27.4-35.5+4.2-18.3阿伐他汀20-

34.5-44.3+12.1-33.2Fig.1他汀类药物作用机制示意图他汀类（—）机制：⑴竞争性抑制HMG-CoA还原酶，↓Ch合成。⑵减少肝脏VLDL的合成及释放。⑶代偿性增加LDL受体数量及活性。［药理作用及机制］1调血

脂2非调脂作用⑴改善血管内皮功能⑵↓炎性反应⑶↓VSMCs的增殖和迁移⑷↓血小板聚集，抗血栓形成⑸稳定斑块［药理作用及机制］1调血脂2非调脂作用3肾保护［临床应用］1高脂蛋白血症Ⅱa型、Ⅱb和Ⅲ型；2型糖尿病和肾病综合征致高胆固醇血症。［临床应用］1高脂蛋白血症2预防心脑血管急性事件用于冠心病一

级和二级预防，明显↓发病率和死亡率。［临床应用］1高脂蛋白血症2预防心脑血管急性事件3肾病综合征：↓肾小球膜细胞增殖，延缓肾动脉硬化。4抑制血管成形术后再狭窄，等。［不良反应］1消化道反应，头痛，皮疹2GPT升高3横纹肌溶解症状“拜斯亭事件”横纹肌

溶解正常骨骼肌细胞［不良反应］1消化道反应，头痛，皮疹2GPT升高3横纹肌溶解症状同时服用环孢素、烟酸衍生物、伊曲康唑、红霉素、克拉霉素、阿奇霉素等影响P450酶系的药物，更易发生。血脂康❑主要成分：红曲，含洛伐他汀。❑1.2g/d调血脂效应≈辛伐他汀10mg/d、洛伐他汀

20mg/d；❑可用于高脂血症，由高脂血症及AS引起的心脑血管疾病的辅助治疗。❑疗效稳定，耐受较好。阿托伐他汀❑纯合子家族性高胆固醇血症疗效较好。❑t1/2≈20-30h→q.d。❑迄今为止最强效的降脂药。瑞舒伐他汀主要降低TC和LDL的药物胆汁酸结

合树脂考来烯胺（消胆胺,cholestyramine）考来替泊（降胆宁,colestipol）［药理作用及机制］调血脂：TC↓20%，LDL-C↓25%，↑HDL-C。机制：在肠道中与胆汁酸结合。（-）Fig.2胆汁酸结合树脂作用机制示意

图［临床应用］主要治疗TC，LDL-C升高为主的高胆固醇血症。目前最安全的降胆固醇药物。［不良反应］1消化道症状2转氨酶升高3高氯性酸血症4脂肪痢吉非贝齐(gemfibrazil,诺衡)非诺贝特(fenofibrate,力平脂)苯扎贝特(benzafibrate,必

降脂)苯氧酸类（贝特类）主要降低TG和VLDL的药物［药理作用］1调血脂：↓TG20%～60%、VLDL-C63%、TC6%～25%、LDL-C26%；↑HDL-C10%～30%。2抗炎、抗凝血、抗血

栓［作用机制］1激活过氧化物酶体增殖激活受体(PPARα)→调节apoCⅢ、LPL、apoAI等基因的表达；iNOS活性↑，稳定AS斑块。2↓某些凝血因子活性，↓纤溶酶原激活物抑制物(PAI-1)产生。［临床应用］1高脂蛋白血症主要治疗TG，VLDL-C升高为主的高胆固醇血症（IIb

、III、IV型）。尤对家族性III型高脂血症效果好。苯扎贝特能改善糖代谢，可用于糖尿病伴高TG者。［临床应用］1高脂蛋白血症2黄色瘤烟酸(nicotinicacid)主要降低TG和VLDL的药物［药理作用］1调血脂：大剂量↓TG、VLDL20%~60%；↓LDL-C慢而弱（10%～15%）；↑H

DL15%～30%；↓Lp(a)。［作用机制］↓cAMP→脂肪酶活性↓→FFA（血）↓→TG（血）↓↓•VLDL合成、释放↓→LDL↓•↓HDL分解、代谢→HDL↑［药理作用］1调血脂：大剂量2抑制血小板聚集：TXA2生成↓3扩血管：PGI2生

成↑［临床应用］广谱。除家族性脂蛋白脂酶缺乏者外对Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ型高脂血症均有效。对于有严重高甘油三酯兼有V型高脂蛋白血症病人，首选该药。［不良反应］1皮肤瘙痒、潮红：最常见。2胃肠道刺激症状3皮肤干燥、色素沉着或

棘皮症，肝功能异常，血糖↑◆从小剂量开始；◆严重者服药前30分钟给予阿司匹林。烟酸的衍生物，结构、作用似烟酸。治疗高甘油三酯血症、高胆固醇血症、高甘油三酯合并高胆固醇血症。不良反应较少、轻。阿西莫司(acipimox,乐脂平)抗氧化剂病因➢Ox-

LDL是关键环节。普罗布考(probucol,丙丁酚)［药理作用］1抗氧化：阻止ox-LDL形成2调血脂↓TC10%～20%，LDL-C5%～15%,↓HDL-C及apoAI明显。不影响TG、VLDL。［药理作用］1抗氧化2调血脂3抗AS病变［作用机制］1自身

被氧化为丙丁酚自由基,↓LPO生成。2改善HDL的特性和功能，↑HDL的逆转运效率。［临床应用］用于各类高Ch血症患者。多烯脂肪酸类多不饱和脂肪酸类(Polyunsaturatedfattyacids,PuFAs)PuFAs：n-3型海洋生物

油脂中n-6型植物油中金枪鱼(肥肉部分)、师鱼、金花鱼、秋刀鱼、鳝鱼、沙丁鱼、鱼卵。二十碳五烯酸(Eicosapentaenoicacid，EPA)二十二碳六烯酸(Docosahexaenoicacid，DHA)n-3型PuFA［药理作用］1调血脂：↓TG、

VLDL,↑HDL-C、apoAI/apoAⅡ。2抗血小板聚集，抗血栓、扩血管。［临床应用］高TG性高脂血症、糖尿病并发高脂血症。［注意事项］出血时间↑：长期/大量。亚油酸（linoleicacid，LA）

γ-亚麻酸（α-linolenicacid，γ-LNA）月见草油：含LA70%，γ-LNA6%-9%。n-6型PuFA粘多糖和多糖类◆肝素、低分子量肝素◆天然类肝素（硫酸乙酰肝素、硫酸皮肤素、硫酸软骨素、冠心舒）◆

酸性糖酯类（糖酐酯、PSS）作用：1调血脂2保护动脉内皮3↓WBC黏附及迁移4↓VSMCs增殖和迁移5抗血栓形成抗动脉粥样硬化药物发展的新趋势•RAAS抑制药：ACEI，AT1-R拮抗剂•钙拮抗剂•冠状动脉平滑肌增生抑制剂：曲尼司特•第三代β受体阻断剂：卡维地洛(抗氧化)•NO的供体79写在最后

成功的基础在于好的学习习惯Thefoundationofsuccessliesingoodhabits谢谢大家荣幸这一路，与你同行It'SAnHonorToWalkWithYouAllTheWay讲师：XXXXXXX

X年XX月XX日