【文档说明】药理学人卫第八版传出神经系统药理概论课件.ppt，共(76)页，4.558 MB，由小橙橙上传

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1传出神经系统药理学南华大学药学与生物科学学院药学系李兰芳李兰芳美国密西西比大学医学中心()，药理与毒理系，博士后研究美国佛罗里达大学（），肾病与高血压系，博士后研究北京协和医学院（清华大学医学部），生物化学与分子生物学，理学博士南华大学，药理学，医学硕士南华大学，临床医学，医学学士手机：

:2学时•第五章传出神经系统药理概论（学时）•第六章胆碱受体激动药（学时）•第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药（学时）•第八章胆碱受体阻断药（）（学时）•第九章胆碱受体阻断药（）•第十章肾上腺素受体激动药（学时）•第

十一章肾上腺素受体阻断药（学时）3传出神经系统药理学的特点难记药物种类繁多，每一种类所包括的药物也很多，而且要介绍清楚每一种药物，所要讲述内容也非常多，如药理作用、临床用途、体内过程、作用机制、不良反应相互联系，具有一定的系统性生理功能药理作用4第五章传

出神经系统药理概论•5内容提要1.概述2.传出神经系统的递质和受体3.传出神经系统的递质4.传出神经系统的受体5.传出神经系统的生理功能6.传出神经系统药物基本作用及其分类7.传出神经系统药物基本作用8.传出神经系统药物分类6教学基本要求掌握传出神经系统递质和受体分类

及其生理功能，药物的基本作用原理与药物分类。熟悉乙酰胆碱和去甲肾上腺素的生物合成、转运、贮存、释放和代谢。了解传出神经系统解剖分类。7第一节概述8•问题：神经系统如何分类？910第一节概述121314胆碱能神经：.全部自主神经的节前纤维.运动神经.副交感神经的节后纤维.少数交感

神经节后纤维（汗腺和骨骼肌血管舒张神经）去甲肾上腺素能神经：几乎全部交感神经节后（改自.,,）15肠神经系统（，）由胃肠道壁内神经成分组成，具有调节控制胃肠道功能的独立整合系统。它在结构和功能上不同于交感和副交感神经系

统，而与中枢神经系统相类似，但仍属于自主神经系统的一个组成部分。（改自.,,）16第二节传出神经系统的递质和受体17第二节传出神经系统的递质和受体化学传递学说的发展德国科学家离体双蛙心灌流实验年证明拟交感物质18机能实验：

去甲肾上腺素？乙酰胆碱？肾上腺素？神经递质（)：是化学传递的物质基础。包括经典的神经递质、神经肽、神经调质、神经激素和神经蛋白几大类。广泛分布于神经系统，进行神经元之间或神经元与效应器之间的信息传递。神经调质（)：与神经递质类似，对主递质起调制作用，主要通过旁突触途径

发挥作用，本身不直接负责跨突触的信号传递，或不直接引起效应细19第二节传出神经系统的递质和受体突触和神经冲动的传递.传出神经突触的超微结构突触：神经末梢与下级神经元或神经末梢与效应器细胞之间的衔结处，包括

突触前膜、突触后膜和它们之间的突触间隙。运动终板：运动神经末梢与骨骼肌细胞间的突触。突触后膜突触间隙受体突触前膜囊泡递质20突触的超微结构21问题：大量的线粒体发挥什么作用？第二节传出神经系统的递质和受体突触和神经冲动的传递.递质释放,神经冲动的传递(胞裂外排)神经冲动→到达神经末梢→

突触前膜去极化→内流↑→囊泡膜与突触前膜融合→递质释放入突触间隙突触后膜突触间隙受体与突触后膜受体结合→生物效应与突触前膜受体结合→调节递质释放→神经冲动突触前膜囊泡递质22第二节传出神经系统的递质和受体一、胆碱能神经递质的生物合成、

贮存、释放和作用消失（改自.,,）2324第二节传出神经系统的递质和受体25第二节传出神经系统的递质和受体二、去甲肾上腺素能神经递质的生物合成、贮存、释放和作用消失（改自.,,）2627第二节传出神经系统的递质和受体28两类递质的比较

29第二节传出神经系统的递质和受体30第二节传出神经系统的递质和受体三、胆碱能神经受体31第二节传出神经系统的递质和受体四、肾上腺素受体能选择性与受体结合，据对阻断药的反应，分α型和β型)．α型肾上腺素受体(α受体)：根据α受体对选择性

激动药和拮抗药的亲和力不同，可将α受体分为α和α受体α受体：能被去氧肾上腺素或甲氧胺激动，并为哌唑嗪阻断受体.主要分布：交感神经节后纤维支配的效应器。效应：皮肤粘膜腹腔内脏血管,血管收缩（血压升高)。α受体：能被可乐定激动，并被育亨宾阻断的受体主要分布:在

血管平滑肌、血小板、脂肪细胞,突触前膜。32第二节传出神经系统的递质和受体四、肾上腺素受体)．β型肾上腺素受体(β受体)主要分布在交感神经节后纤维所支配的效应器，可分为种亚型：β1受体：主要位于心脏、肾小球旁系细

胞选择性激动药为多巴酚丁胺，阻断药为美托洛尔效应：心脏兴奋。β2受体：主要位于支气管平滑肌、骨骼肌血管和冠状血管、肝脏选择性激动药为特布他林，阻断药为布他沙明效应：支气管平滑肌松弛，血管舒张。突触前膜β2效应：正反馈调节去甲肾上腺素释放。β3受体：分布在脂肪细胞，多数β受体阻断

药不能阻断β3受体。33第二节传出神经系统的递质和受体四、肾上腺素受体34.胆碱受体：配体门控型受体其有个亚基αβγδ组成，每个受体由两个α亚基和βγδ亚基组成五聚体，中间形成通道，两个α亚基上有激动点。神经冲动→释放→两个α亚基→离子通道开放→

终板电位→达阈值→激活通道终板电位第二节传出神经系统的递质和受体五、受体功能及其分子机制1.胆碱受体：蛋白偶联受体2.一级结构个氨基酸3.受体激动→与蛋白偶联↑→磷脂酶↑4.三磷酸肌醇()↑,二酰基甘油()↑效应.肾上腺素受体：蛋白偶联受体α激活→磷脂酶(，，)↑→↑

↑α激活→腺苷酸环化酶↓→↓β激活→腺苷酸环化酶↑→↑35受体的分布36胆碱受体——蛋白偶联受体37受体的效应信号转导机制38受体的分布39胆碱受体——配体门控离子通道型受体40与受体结合受体(骨骼肌细胞)受体构象改变,调节、、跨

膜电位受体肌肉收缩神经节兴奋41α受体的分布42α受体激动抑制受体激动后的信息传递机制——与蛋白偶联43β受体的分布44β受体激动后的信息传递机制——与蛋白偶联45第三节传出神经系统的生理功能46第三节传出神经系统的生理功能机体的多数器官都接受上述两类神经的

双重支配，而这两类神经兴奋时所产生的效应又往往相互拮抗，当两类神经同时兴奋时，则占优势的神经的效应通常会显现出来。47第三节传出神经系统的生理功能48Ｍ样作用（Ｍ-Ｒ兴奋）1．皮肤粘膜血管舒张2．骨骼肌血管舒张3．冠状血管舒张

4．心脏抑制5．瞳孔括约肌收缩——缩瞳6．支气管平滑肌收缩7．胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌收缩8．腺体分泌增加：胃酸分泌增加、中枢兴奋：心脏抑制：平滑肌收缩、腺体分泌增加、瞳孔缩小、血管平滑肌松弛。胆碱受体()49神经节—兴奋骨骼肌—收缩N1-R—N

2-R—N-R胆碱受体（）50α1-R—皮肤、粘膜及内脏血管平滑肌—收缩瞳孔—扩大α2-R—突触前膜—负反馈调节NA释放α肾上腺素受体（α-R）肾上腺素受体α样作用：皮肤、粘膜、内脏血管收缩，(α兴奋

)外周阻力升高，血压增高。51β1-R—心脏—兴奋β肾上腺素受体（β-R）β2-R—骨骼肌血管--扩张冠脉血管支气管平滑肌--松弛突触前膜—正反馈调节NA释放β样作用：心脏兴奋(β)(β兴奋)支气管平滑肌扩张(β)骨骼

肌血管扩张(β)。心血管方面肾上腺素受体占优势，平滑肌、腺体方面胆碱能受体占优势。52能与多巴胺结合的受体：肾、肠系膜、心、脑血管—扩张多巴胺受体（）：53传出神经系统的生理功能⚫胆碱能神经兴奋⚫心脏抑制，支气管、胃肠道平滑肌收缩，缩瞳，腺体

分泌增加等。⚫去甲肾上腺素能神经兴奋⚫心脏兴奋，皮肤粘膜和内脏血管收缩，血压升高，支气管和胃肠道平滑肌抑制，瞳孔扩大等。54()副交感神经“”.,,.,,.,,.()交感神经“”.,.,.,.,.机体的多数器官、组织均接受去甲肾上腺素能神经和胆碱能神经的双重

支配，在多数情况下，此两类神经兴奋所生产的效应是相反的、相互拮抗的，维持机体功能的协调一致。在某一器官或组织,可由一类受体分布占优势.当两类神经同时兴奋时,则占优势的神经的效应通常会显现出来。57第四节传出神经系统药物基本作用及其分类58第

四节传出神经系统药物基本作用及其分类一、传出神经系统药物基本作用（一）直接作用于受体许多传出神经系统药物可直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合，可产生两种完全不同的结果：“激动”和“阻断”。（二）影响递质.影响递质生物合成：密胆碱（），α甲基酪氨酸（）.影响递质释放：麻黄碱（），间羟胺（），氨甲酰

胆碱（）.影响递质的转运和贮存：利血平→囊泡摄取↓→递质耗竭→↓59第四节传出神经系统药物基本作用及其分类二、传出神经系统药物分类60二、传出神经系统药物的分类主要按其作用性质和对不同类型受体的选择性来分类。.胆碱激动药M受体激动药抗胆碱酯酶药（新斯的明）Ｍ、Ｎ－Ｒ激动药（A

ch）Ｍ－Ｒ激动药（毛果芸香碱）Ｎ－Ｒ激动药（烟碱）61.胆碱受体阻断药ＭＲ阻断药：阿托品（机能？）、东莨菪碱等阿托品的合成代用品：后马托品阻断药：哌仑西平ＮＲ阻断药（美加明）ＮＲ阻断药（琥珀胆碱）“协警”胆碱酯酶复活药（碘解磷定）62.肾上腺素

激动药β、β激动药：β激动药：多巴酚丁胺β激动药：沙丁胺醇α、β–R激动药：AD、麻黄碱α、β、DA–R激动药：DAα1、α2-R激动药：NA、间羟胺α1-R激动药：新福林β-R激动药α-R激动药63.肾上腺素受体阻断药β-R阻断药α-R阻断药α1α2-R阻断药（酚妥拉明）α1-R阻断药（哌唑

嗪）β、β阻断药（普萘洛尔）年瑞典诺贝尔奖委员会授予医学生理学奖β阻断药（阿替洛尔）α、β阻断药（拉贝洛尔）6465思考题关于胆碱受体结构和偶联的叙述，下列哪项是正确的：．属蛋白偶联受体．属配体门控通道型受体．为次跨膜的肽链．肽链的端在细胞膜外，端在细胞内．由个亚单位组成思考题66

乙酰胆碱作用消失主要依赖于：．摄取．摄取．胆碱乙酰转移酶的作用．胆碱酯酶水解．以上都不对思考题67根据递质的不同，将传出神经分为：．运动神经和自主神经．交感神经和副交感神经．胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经．中枢神经和外周神经

．感觉神经和外周神经思考题68•受体兴奋时的效应是：•．腺体分泌增加•．胃肠平滑肌收缩•．瞳孔缩小•．房室传导减慢•．心率减慢思考题69•胆碱受体分布于：•．窦房结•．唾液腺•．瞳孔括约肌•．胃肠道平滑肌•．支气管

平滑肌思考题70•下列哪种神经释放乙酰胆碱：•．支配心脏的副交感神经节后纤维•．支配血管平滑肌的交感神经节后纤维•．运动神经•．支配支气管平滑肌的交感神经节前纤维•．支配胃肠道平滑肌的副交感神经节后纤维思考题71•当神经冲动到达神经末

梢时，在突触部位末梢释放的化学传递物，称为。思考题72神经递质•作用于传出神经系统的药物主要是在而发挥作用。突触部位影响递质或受体•传出神经按释放的递质不同，分为两类，即胆碱能神经和肾上腺素能神经。胆碱能神经包括

：植物神经的全部节前纤维；副交感神经的全部节后纤维；支配汗腺和骨骼肌血管的交感神经节后纤维；运动神经。•肾上腺素能神经包括：绝大部分交感神经的节后纤维。．传出神经系统按递质不同是如何分类的？思考题73的

消除主要依靠神经末梢部位的胆碱酯酶水解，最后分解为胆碱和乙酸，胆碱可以被突触前膜摄取重新利用。主要是被突触前膜重新摄取利用，其次可以被单胺氧化酶（），或儿茶酚氧位甲基转移酶（）所破坏。．与在神经末梢的消除有何不同？思考题74⚫胆碱能神经兴奋⚫心脏抑制，支气管、胃肠道平滑肌收缩，缩

瞳，腺体分泌增加;骨骼肌收缩等。⚫去甲肾上腺素能神经兴奋⚫心脏兴奋，皮肤粘膜和内脏血管收缩，血压升高，支气管和胃肠道平滑肌抑制，瞳孔扩大等。．传出神经系统的生理功能如何？思考题7576