【文档说明】药理学肾上腺素受体阻滞剂-课件.ppt，共(35)页，4.754 MB，由小橙橙上传

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第九章肾上腺素受体阻滞剂(adrenoceptorblockingdrugs)1药理学--肾上腺素受体阻滞剂分三类：α受体阻滞剂β受体阻滞剂αβ受体阻滞剂概述2药理学--肾上腺素受体阻滞剂第一节α肾上腺素受体阻断药3药理学--肾上腺素受体阻滞剂为什么哌唑嗪用于治疗高血压而酚妥拉明则不？4药理

学--肾上腺素受体阻滞剂一、短效类酚妥拉明（phentolamine）妥拉唑啉（tolazoline〕共性：阻断α1和α2两受体，属竞争性拮抗。5药理学--肾上腺素受体阻滞剂〖药理作用〗1.扩张血管：小动脉、小静脉扩张→外周阻力扩静脉>动脉（引起直立性低血压

）阻断α1、α2受体(为什么不作降压药使用？)机制直接扩张血管问：酚妥拉明对新福林(苯肾上腺素)、NE、Adr的升压作用有何不同影响？（全部、部分、翻转）6药理学--肾上腺素受体阻滞剂2.心脏兴奋：心率↑、收缩↑、COBP↓机制：阻断突触前膜α2受体SNA释放兴奋心脏β1受体反射性(+

)交感神经阻滞K+通道心肌细胞Ca2+内流7药理学--肾上腺素受体阻滞剂8药理学--肾上腺素受体阻滞剂3.其它作用①拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌②组胺样作用：胃酸分泌、皮肤潮红③唾液腺和汗腺分泌增加9药理学--肾上腺素受体阻滞剂〖临床应用〗1.外周血管

痉挛性疾病；2.去甲肾上腺外漏；3.嗜铬细胞瘤:诊断、高血压危象、术前准备；4.抗休克：扩血管作用，改善微循环；5.可乐定突然停药所致高血压的抢救10药理学--肾上腺素受体阻滞剂〖不良反应〗1.拟胆碱作用

:腹痛,腹泻,呕吐,诱发溃疡;2.扩血管作用：低血压；3.反射性兴奋心脏作用：IV时，心率加快，诱发心律失常或心绞痛。〖注意事项〗1.缓慢注射或滴注2.胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用11药理学--肾上腺素受体阻滞剂二、长效类酚苄明(phenoxybenzami

ne)又名苯苄胺(dibenzyline)〖性质〗1.作用强:与α受体以共价键的形式结合2.属非竞争性拮抗。12药理学--肾上腺素受体阻滞剂13药理学--肾上腺素受体阻滞剂体内过程及其特点：1.起效慢，氯乙胺基→乙撑亚胺基才能与α受体结合。

2.口服吸收少，仅作IV.(刺激性)3.作用久：脂溶性大，缓慢释放，排泄慢,一次用药，可维持3-4天14药理学--肾上腺素受体阻滞剂1.扩张血管↓外周阻力血压↓（以舒张压降低明显，易致体位性低血压）；2.心率↑:①通过减压反射；②阻滞突触α2－R；③阻滞NE再摄取；④组

胺样作用；⑤5羟色胺样作用；〖药理作用〗15药理学--肾上腺素受体阻滞剂16药理学--肾上腺素受体阻滞剂〖临床应用〗1.外周血管痉挛；2.抗休克：出血性、创伤性、感染性休克，（在补足血容量时用）；3.嗜铬细胞瘤：不宜手

术者或术前准备4.前列腺增生所致排尿困难:(阻断前列腺或膀胱底部α受体)17药理学--肾上腺素受体阻滞剂选择性α1受体阻滞药哌唑嗪（Prazosin）用途：1.治疗高血压2.治疗前列腺增生引起的排尿困难。特拉唑嗪（Trazosin）特点：生物利用度高、作

用时间长、口服吸收好18药理学--肾上腺素受体阻滞剂分类1.按对受体的选择性分：①选择性阻断β1；②阻断β1和β2；③阻断β（β1和β2）和α受体2.按有无内在拟交感活性：①有内在拟交感活性：吲哚洛尔，醋丁洛尔②无内在拟交感活性：普萘

洛尔等构效关系：基本结构有芳香基及乙胺基链第二节β肾上腺素受体阻断药19药理学--肾上腺素受体阻滞剂20药理学--肾上腺素受体阻滞剂表9-1受体阻断药的药理学特征比较药物受体选择性内在拟交感活性首过消除(％)生物利用度(％)t1/2(h)普萘洛尔1，2060

~70303~4阿普洛尔1，2++90102~5氧烯洛尔1，2++40~7024~602~3吲哚洛尔1，2++10~20903~4美托洛尔1025~6040~753~4醋丁洛尔1+3020~602~4拉贝洛尔1，2，1+6020~404~621药理学--肾上腺

素受体阻滞剂〖药理作用〗1.β受体阻断作用：（1）心血管系统：心脏：心率↓,收缩力↓,传导↓→CO↓血管：(-)β2血管收缩（肝,肾，骨骼肌，冠状血管)上述作用其决于交感神经张力BP↓↓耗氧22药理学--肾上腺素受体阻滞剂(2

)支气管平滑肌：阻断β2受体→增加支气管阻力→加重哮喘(3)代谢：①糖尿病：抑制糖原分解，掩盖胰岛素引起的低血糖反应；②甲亢：↓对儿茶酚胺的敏感性，抑制T4→T3(4)肾素：阻断肾小球旁器β1受体，抑制肾素释放AⅡ↓BP↓23药理学--肾上腺素受体阻滞剂2.内在拟交感活性：3.

膜稳定作用：4.其它作用：抗血小板聚集降低眼内压24药理学--肾上腺素受体阻滞剂β阻滞剂的临床用途1.治疗室上性心动过速(房颤、房扑、窦性心动过速)2.治疗高血压；3.治疗心绞痛；4.治疗甲状腺机能亢进，控制心

悸、心律失常、激动不安等现象。5.心衰早期6其他：偏头痛；肌震颤；青光眼（噻吗洛尔）、肝硬化引起的上消化道出血；25药理学--肾上腺素受体阻滞剂6.其它用途：◆甲亢危象、◆嗜铬细胞瘤、◆肥厚性心肌病；◆偏头痛◆肌震颤◆肝硬化引起

的上消化道出血◆青光眼（噻吗洛尔）26药理学--肾上腺素受体阻滞剂〖不良反应〗1.一般反应:消化道反应、皮疹、血小板2.心血管反应:①加重房室传导阻滞，引起心动过缓与维拉帕米合用应注意②雷诺氏现象3.诱发或加剧支气管哮喘：对支气管哮喘应选择

具有内在拟交感活性药27药理学--肾上腺素受体阻滞剂4.反跳现象：长期应用，β受体上调，突然停药，使原病加重；5.其它：低血糖反应：加重和掩盖降糖药引起的低血糖反应。28药理学--肾上腺素受体阻滞剂禁忌：➢左室心功能不全；➢窦性心

动过缓；➢重度房室传导阻滞；➢支气管哮喘；➢肝功能不良等29药理学--肾上腺素受体阻滞剂30药理学--肾上腺素受体阻滞剂一、非选择性β受体阻断药普萘洛尔(propranolol)纳多洛尔(nadolol)吲哚洛尔(pindolol)艾司

洛尔(esmolol)31药理学--肾上腺素受体阻滞剂〖体内过程〗口服吸收90％，但生物利用度仅30％首关消除60～70％，血药浓度个体差异大(与肝药酶有关)90%和血浆蛋白结合临床用药应从小剂量开

始普萘洛尔(propranolol)32药理学--肾上腺素受体阻滞剂阿替洛尔(atenolol)美托洛尔(metoprolol)选择性阻断β1受体，无内在活性对呼吸系统抑制较轻，但对哮喘病人仍应慎用选择性β1受体受体阻断药33药理学--肾上腺素受体阻滞剂α,β肾上

腺素受体阻断药拉贝洛尔(Labetalol)第三节34药理学--肾上腺素受体阻滞剂THANKYOU!35药理学--肾上腺素受体阻滞剂