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药理学肾上腺阻断肾上腺素受体拮抗剂（adrenoreceptorantagonists）与肾上腺素受体结合,不激动受体药理学肾上腺阻断2分类:1.受体阻断药(α-Receptor-BlockingAgent

s)2.受体阻断药（β-Rceptor-BlockingAgents）3.、受体阻断药药理学肾上腺阻断3第一节受体阻断药（α-receptorblockingdrugs）药理学肾上腺阻断4非选择性短效：酚妥拉明、妥拉唑啉（传统型）长效：酚苄明、麦角碱类选择性α1拮抗剂：哌唑嗪

（新型）α2拮抗剂：育亨宾分类:与α受体结合弱，易解离，为竞争性阻断药与α受体结合牢固，称非竞争性阻断药药理学肾上腺阻断5为什么哌唑嗪用于治疗高血压而酚妥拉明则不？药理学肾上腺阻断6α受体拮抗剂能将Ad的升压作用翻转为降压。因为Ad的α作用被

取消，而作用不受影响而产生的结果肾上腺素作用的翻转（adrenalinereversal）?药理学肾上腺阻断7药理学肾上腺阻断8(一)1、2受体阻断药竞争性α拮抗剂酚妥拉明（立其丁）（phentolamine,regitine）口服效

果仅为注射给药的20%一般肌内或静脉注射与受体结合松弛，作用弱而短暂药理学肾上腺阻断9❖血压iv(－)α1R→BP↓，肺动脉压和外周阻力↓卧位降压程度较直立位小直接血管扩张作用❖心脏（较大剂量有影响）BP↓（+）交感神

经（+）心脏（-）突触前膜α2NA释放（+）1（1）心血管系统1、药理作用诱发心律失常直立性低血压药理学肾上腺阻断10药理学肾上腺阻断11拟胆碱作用，使胃肠平滑肌兴奋；组胺样作用，能使胃酸分泌增加，皮肤潮红等。（2）其它诱发溃疡病药理学肾上腺阻断122、临床应用（1）.外周血管痉挛性

疾病如雷诺氏病，也可用于血栓闭塞性脉管炎。皮下浸润注射，防止组织坏死（2）.肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和此病骤发高血压危象及手术前治疗NA嗜铬细胞瘤的主要症状是持续高血压(肾上腺嗜铬细胞含AD).测定尿中CA及其代谢物方法药理学肾上腺阻断13药物抑制试验诊断适用于血压持续高

于22.7/14.7Kpa(170/110mmHg)患者方法：快速iv酚妥拉明5mg，如15min以内收缩压下降＞4.5Kpa(35mmHg),舒张压下降3.3＞Kpa(25mmHg)，持续3～5min者为阳

性药理学肾上腺阻断14（3）抗休克（4）用于治疗心梗和充血性心衰后负荷降低心排出量心肌氧耗降低有人主张酚妥拉明与去甲肾上腺素合用,以抗休克a.扩张血管，降低外周阻力，增加血液灌注，改善微循环b.增加心输出量,降低肺循环阻力，防止肺水肿发生。c.用药前必需补足血容量d.与NA

合用目的是阻断受体，保留受体作用。药理学肾上腺阻断15体位性低血压，胃肠道绞痛、腹泻恶心、呕吐和诱发溃疡病等。注射给药有时可引起严重的心率加速，心律失常和心绞痛3.不良反应药理学肾上腺阻断16(二)长效α

受体阻断剂非竞争性α受体拮抗剂药理学肾上腺阻断171.起效缓慢，作用强大而持久2．心率加快：血管扩张反射；阻突触前2受体３.有较弱抗组胺与抗5-HT作用４.口服吸收率为20～30%，肌注局部刺激性较强，故仅静脉注射酚苄明(苯氧苄胺)（phe

noxybenzamine）特点1受体阻断作用缓慢，强大，持久，一次用药可维持3~4天。具有显著的降压作用药理学肾上腺阻断181.治疗嗜铬细胞瘤引起的高血压危象及嗜铬细胞瘤术前治疗2.治疗外周血管痉挛性疾病可在

酚妥拉明无效时应用3.脑卒中引起截瘫的自发性反射亢进4、前列腺增生所致排尿困难:(阻断前列腺或膀胱底部α受体)临床应用药理学肾上腺阻断19α1-R阻断药:哌唑嗪（prazosin）（三）选择性α受体阻断药降压

1、体位性低血压2、首剂效应：首次给药后，病人出现严重的低血压、昏厥、心悸首次剂量减半或睡前服用药理学肾上腺阻断20第二节β受体阻断药β-ReceptorBlockingAgents均为竞争性拮抗剂药理学肾上腺阻断21非选择性分类选择性β1内在拟交感活性：吲哚洛尔无内在活性：普萘洛尔噻马

洛尔有内在活性：醋丁洛尔无内在活性：阿替洛尔美托洛尔有些β-R阻断药与R结合后尚有微弱的激动R作用部分激动作用药理学肾上腺阻断22一.构效关系与受体亲和力有关激动或拮抗作用药理学肾上腺阻断23(-)β1(-)心脏心率、房室传导、心

收缩力、心输出量、心肌氧耗量血压稍降低(-)β2肝、肾和骨骼肌、冠状血流量(1)心血管系统1.β受体阻断作用二、药理作用短期用药，CO，外周阻力持续用药，总外周阻力BP药理学肾上腺阻断24血管收缩和外周阻力增加的原因➢β2受体微弱的阻断作用，使内脏及冠状动脉血流量减少➢心功能受到

抑制，反射性兴奋交感神经✓对正常人血压影响不明显，高血压患者明显药理学肾上腺阻断25(-)β2支气管收缩，气道阻力增加。(2)支气管平滑肌(-)β(-)交感N兴奋引起的脂肪分解(-)β2、(-)α拮抗Ad的升高血糖作用，延缓

用胰岛素后血糖的回复抑制T4转化成T3有效控制甲亢症状(3)代谢诱发或加重哮喘急性发作药理学肾上腺阻断26（4）肾素释放减少阻断肾小球旁细胞的β1受体而抑制肾素的释放。这可能是其降压的作用之一普萘洛尔为最强药理学肾上腺阻断273.膜稳定作用（局部麻醉or奎尼丁样）2、内在拟交感活性（intrins

icsympathomimeticactivity,ISA）整体时不表现药物抑制细胞膜对离子的通透性药理学肾上腺阻断28治疗青光眼时，常用噻吗洛尔作为滴眼剂。4.降低眼压减少房水形成药理学肾上腺阻断291.原发性高血压用于轻、中高度血压降压时

，伴有心率减慢，较少发生体位性低血压2.冠心病、心绞痛和心肌梗死可使心绞痛发作减少，降低病死率临床应用阻断β-R，抑制肾素释放改善心肌供氧和需氧关系药理学肾上腺阻断303.快速型心律失常主要用于室上性心律失常；还可用于运动或情绪激动引起的室性心失及心肌肥厚致心失4.慢性

心功能不全改善慢性心衰症状、提高射血分数、减轻左室肥厚窦房结节律，传导，房室结不应期抗交感N，降低心率药理学肾上腺阻断315.其它：①甲状腺机能亢进辅助用药，缓解甲亢危象的激动不安、心动过速②防治偏头痛，口服普萘洛尔③治疗青光眼，噻马洛尔局部滴眼，可治疗开角型青光眼。抑制T4转变为T3阻断C

A引起的脑血管收缩药理学肾上腺阻断325.停药反跳现象长期用药可使β受体数目增多，产生敏感性升高突然停药后，病人可突然出现很强的拟交感反应，表现易激动、出汗、血压上升，严重心律失常或心绞痛等应逐渐停药药理学肾上腺阻断34–心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管

哮喘等–慎用于心肌梗死的患者禁忌证：药理学肾上腺阻断351.普萘洛尔（propranolol，心得安）(一)非选择性1、2受体阻断药不同个体口服后血药浓度可相差20倍,用药需个体化,临床用药从小剂量开始,逐步增大三.常用药物药理学肾上腺阻断36【药理作用】心脏外周血管：

--2受体舒血管作用支气管增加钠潴留：BP，肾血流减少干扰糖代谢阻断异丙肾上腺素的作用药理学肾上腺阻断37【临床应用】高血压：减少心排出量心率失常：室上性心率失常心绞痛：减少心肌耗氧心肌梗死：-受体青光眼：减少睫状小体房水分泌偏头痛：阻断儿茶酚胺引

起的脑血管收缩甲状腺功能亢进：-受体药理学肾上腺阻断38窦性心动过缓、房室传导阻滞、低血压、心力衰竭诱发哮喘【禁忌症】❖病态窦房结综合征、房室传导阻滞❖支气管哮喘或慢性肺部疾患者❖妊娠后期患者宜停用本药❖高脂血症、糖尿病者【不良反应】药理学肾上腺阻断393.纳多洛尔（nadolol

）与普萘洛尔相似，作用强且持久，无拟交感活性无膜稳定作用可增加肾血流量，为肾功能不全者的首选药物。2.噻吗洛尔(timolol)阻断β-R作用最强，无拟交感活性无膜稳定作用，用于青光眼的治疗药理学肾上腺阻

断404.吲哚洛尔有内在拟交感活性（ISA）：2血管扩张，有利于高血压病的治疗。抑制心脏作用较弱对伴有中度心动过缓的高血压有效对糖代谢影响小，可治疗糖尿病药理学肾上腺阻断41阿替洛尔和美托洛尔:具有很强的心脏选择性作用，膜稳定作用较弱属长效心脏选择性1受体阻断剂。【临床应用】用于高血压、心绞痛

、心律失常、心肌梗死、甲状腺功能亢进和特发性震颤等。（二）选择性1受体阻断药药理学肾上腺阻断42醋丁洛尔中长效有心脏选择性受体阻滞剂，同时具有膜稳定作用及内在拟交感活性。用于高血压、心绞痛、心律失常和甲状腺机能亢进等。药理学肾上腺阻

断43第三节、β受体阻断药β-ReceptorBlockingAgents药理学肾上腺阻断44拉贝洛尔(柳胺苄心定）可阻断1受体，同时阻断1、2受体❖2受体部分激动作用和抑制NE重摄取过程。❖口服或静注对高血压患者都有降压作用，对心率、心输出量影响较小。

【临床应用】用于中,重度高血压的治疗,iv可用于高血压危象.药理学肾上腺阻断45阿罗洛尔对受体阻断作用强于受体,作用比大致为1:8.(-),抑制心脏(-),降压[临床应用]–高血压,心绞痛,室上性心动过

速;–原发性震颤药理学肾上腺阻断46卡维地洛阻断1,1,21和阻断作用的比率1:10[临床应用]原发性高血压心衰药理学肾上腺阻断47小结αβ受体阻断药的分类及代表药物酚妥拉明及酚苄明的药理作用及临床应

用，不良反应哌唑嗪的特点β受体阻断药的药理作用及临床应用不良反应及禁忌证药理学肾上腺阻断48