【文档说明】药理学-肾上腺素受体阻断药-课件.ppt，共(32)页，904.239 KB，由小橙橙上传

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第十章肾上腺素受体阻断药有亲和性无内在活性PPT课件分类肾上腺素受体阻断药–1、2受体阻断药：酚妥拉明（短效）、酚苄明（长效）–1受体阻断药：哌唑嗪β肾上腺素受体阻断药–β1、β2受体阻断药：普萘洛尔–β1受体阻断药：阿替洛尔

α、β肾上腺素受体阻断药：拉贝洛尔PPT课件第一节肾上腺素受体阻断药⚫选择性与受体结合⚫拮抗激动剂对受体的作用⚫对β受体无作用PPT课件肾上腺素作用的翻转（adrenalinereversal）α受体阻断药使肾上腺素仅表现为激动β2受体，升压作用翻转为降压作用减弱无影响翻转PPT课件一、

1、2受体阻断药1.短效竞争性受体阻断药酚妥拉明（phentolamine,立其丁）⚫口服：30min达到Cmax3-6h⚫注射：20min达到Cmax30-45minPPT课件PPT课件药理作用⚫血压：下降阻断皮肤、粘膜、内脏血管

1受体；不影响β2受体；直接舒张血管⚫心脏：心率加快，收缩增强血管扩张反射性兴奋心脏；阻断2受体使NA释放增加⚫其他：兴奋胃肠道平滑肌增加胃酸分泌拟胆碱作用和组胺样作用PPT课件临床应用⚫嗜铬细胞瘤并发的高血压⚫局部浸润注射，防止去

甲肾上腺素静脉滴注外漏时组织坏死⚫外周血管痉挛性疾病，如肢端血管痉挛（雷诺病）、手足发绀⚫休克：扩张血管，增加心输出量，改善微循环。需先补充血容量⚫充血性心力衰竭的辅助治疗PPT课件PPT课件PPT课件不良反应⚫直立性低血压⚫

心动过速⚫腹泻，腹痛和消化性溃疡慎用：冠心病，消化道溃疡PPT课件2、长效类：酚苄明（phenoxybenzamine)在体内与受体以共价键牢固结合非竞争性拮抗剂⚫作用时间：3～4d⚫应用：主要用于外周血管痉挛性疾病治疗休克时补充血容量⚫不良反应：常见体位性低血

压，心悸，鼻塞及胃肠道症状PPT课件二、1受体阻断药哌唑嗪:选择性阻断1受体对2受体无作用作用：降压PPT课件第二节β肾上腺素受体阻断药药理作用⚫β受体阻断作用–心脏：负性肌力作用负性频率作用负性传导作用–血压：长期使用，降

低收缩压和舒张压PPT课件拮抗无影响无影响PPT课件–支气管：收缩支气管平滑肌–代谢：（1）糖代谢——延缓用胰岛素后血糖水平的恢复（2）脂肪代谢——减少游离脂肪酸自脂肪组织释放（3）肾素——阻断球旁细胞的β1受体，抑制肾素释放PPT课件⚫内在拟交感活

性（ISA)–定义：某些β受体阻断药具有部分激动药特征，除阻断β受体作用外，对β受体有部分激动作用–特点：抑制心肌收缩减慢心率收缩支气管减弱PPT课件⚫膜稳定作用–定义：某些高浓度β受体阻断药降低细胞膜对离子的通透性，产生奎尼丁样作用⚫其他–减少儿茶酚胺引起的震颤–抗血小板聚集–减少房水

生成——降低眼内压PPT课件临床应用⚫高血压⚫心律失常：室上性心律失常⚫心绞痛和心肌梗死⚫其他：甲亢辅助用药预防偏头痛、社交恐慌症等引起的心动过速青光眼（噻吗洛尔）PPT课件动脉粥样硬化221PPT课件PPT课件不良反应⚫抑制心脏功能——加重心功能不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞

⚫诱发或加剧支气管哮喘⚫反跳现象⚫中枢神经系统症状⚫其他：消化道反应，过敏反应PPT课件禁忌症⚫窦性心动过缓、房室传导阻滞、重度心力衰竭⚫支气管哮喘或慢性肺部疾患者PPT课件β1、β2受体阻断药普萘洛尔（propra

nolol，心得安）较早应用而目前应用最广泛的受体阻断药体内过程特点：⚫口服吸收率90%，首关消除60～70%，F为30%，T1／23～6h⚫肝内代谢个体差异大，相同剂量、血浆高峰浓度相差25倍。故应从小

剂量逐增至适当剂量药理作用特点：受体阻断作用强，无ISA常用药物PPT课件纳多洛尔（nadolol)作用特点：作用与普萘洛尔相似，但强6倍。可增加肾血流量（肾功能不全需用受体阻断药者可首选）。T1／2长达12～24h

。每天一次即可。无ISA作用噻吗洛尔（timolol)作用特点：是已知作用最强的受体阻断药（＞普萘洛尔10倍）多用0.25%水溶液滴眼，治疗青光眼（疗效与毛果芸香碱相近或较优），无ISA作用PPT课件吲哚洛

尔（pindolol)作用特点：有ISA作用对心肌抑制作用和肺功能损害较普萘洛尔为弱心功能不全、心动过缓、支气管哮喘、糖尿病患者慎用PPT课件二、β1受体阻断剂阿替洛尔和美托洛尔具有很强的心脏选择性作

用，而膜稳定作用较弱，属心脏选择性β1受体阻断剂用途用于高血压、心绞痛、心律失常、甲状腺功能亢进PPT课件醋丁洛尔属中长效有心脏选择性受体阻断药，同时具有膜稳定作用及内在拟交感活性［用途］用于高血压、心绞痛、心律失常和甲状腺机能亢进等PPT课件第三节、肾上腺素受体阻断药拉贝洛

尔（柳胺苄心定）口服或静注对高血压患者都有降压作用，对心率、心输出量影响较小用途高血压PPT课件传出神经系统药物的临床应用小结1．眼科疾病：–拟胆碱药（pilocarpine）和β受体阻断药（metoprolol）用于治疗青光眼–M受体阻断药（homa

tropine）可作眼底检查和验光配镜2．重症肌无力：neostigmine外科手术：atracurarium，suxamethonium3．平滑肌痉挛：M受体阻断药（atropine）4．支气管哮喘：β2受体激动药（salbutamol）PPT课件5．休克①血管舒张药：多巴胺

、异丙肾上腺素、酚妥拉明②抗胆碱药：阿托品、山莨宕碱③血管收缩药：去甲肾上腺素、间羟胺PPT课件6．心血管系统疾病①高血压病：α1，β受体阻断药②心律失常：室上性或室性心律失常：β受体阻断药心动过缓:M受体阻断药③心绞痛：β受体阻断药④外周血管痉挛性疾病和嗜铬细胞瘤：α受体阻断药7．其他心脏骤停

；肾上腺素和异丙肾上腺素有机磷酸酯类中毒:（阿托品）PPT课件