【文档说明】药理学与药物学治疗基础中职药剂第32章抗恶性肿课件.ppt，共(23)页，69.743 KB，由小橙橙上传

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第三十二章抗恶性肿瘤药细胞增殖动力学肿瘤细胞分为：（1）增殖期细胞，包括G1期、S期、M期、G2期。（2）非增值期细胞：①G0期细胞（静止细胞群），有增殖能力但暂不进行分裂，当增殖期细胞被药物大量杀灭时

，G0期细胞可进入增殖期，是肿瘤复发的根源。②无增殖力的少量细胞，无治疗意义抗恶性肿瘤药的分类根据药物作用的周期分为（1）细胞周期非特异性药物：能杀灭增殖周期各时相细胞，甚至包括G0期细胞的药物，如烷化剂和抗癌抗生素等。（2）细胞周期特异性药物：仅对增殖周期某些时相敏感的药物，如抗代谢药物甲氨蝶

呤、巯嘌呤、阿糖胞苷等主要作用于S期；长春碱类主要作用于M期。根据作用机制分为•（1）抑制DNA生物合成的药物：甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、巯嘌呤、羟基脲和阿糖胞苷等。•（2）破坏DNA结构和功能的药物：烷化剂（环磷酰胺、塞替派）、丝裂霉素、顺铂等。•（3）干扰转录和抑制RNA合成的药物：放线

菌素D、柔红霉素和多柔比星等。。•（4）干扰蛋白质合成和功能的药物：长春碱类、紫杉醇、三尖杉酯碱和门冬酰胺酶等。•（5）影响激素平衡、抑制肿瘤的药物：肾上腺皮质激素、雄激素、雌激素和抗雌激素类等。抗肿瘤药物的常见不良反应•胃肠道反应•骨髓抑制•肝肾损害•免疫抑制•其他如脱发、心脏毒性、呼吸

系统毒性、神经毒性、远期毒性等一、影响DNA生物合成的药物为细胞周期特异性药物，主要作用于S期甲氨蝶呤•化学结构与叶酸相似而抑制二氢叶酸还原酶，阻止叶酸还原成四氢叶酸，导致脱氧胸苷酸合成障碍，DNA合成受阻•主要用于儿童急性白血病和绒毛膜上皮癌;可作为免疫抑制剂应用•

常见不良反应有骨髓抑制、消化道反应等•甲酰四氢叶酸钙对骨髓有保护作用表16-1其他抑制DNA合成药二、破坏DNA结构和功能的药物•为细胞周期非特异性药物•(一)烷化剂类具有活泼的烷化基团，能与DNA或蛋白质的某些基团起烷化作用，使DNA链断裂；造成DNA结构

和功能的损害环磷酰胺•体外无药理活性，进入体内在肝脏转化，分解出磷酰胺氮芥与DNA发生烷化反应而发挥抗肿瘤作用•对恶性淋巴瘤疗效好,急性淋巴细胞白血病、神经母细胞瘤等均有一定疗效有抗免疫作用，还可作为免疫抑制药•常见出血性膀胱炎、骨髓抑制、脱发、消化道等不良反应表16-2其他烷化剂类

药物（二）铂类表16-3破坏DNA的铂类药物（三）抗生素类表16-4破坏DNA的抗生素类药物三、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物物为细胞周期非特异性药表16-5干扰转录过程和阻止RNA合成的药物四、抑制蛋白质合成的药物表16-6抑制蛋白质合成药

微管蛋白活性抑制药长春碱类•长春碱和长春新碱•通过抑制微管聚合和纺锤丝的形成，中止细胞有丝分裂。主要作用于M期，属细胞周期特异性药物。•前者主要用于急性白血病、恶性淋巴瘤、绒毛膜上皮癌，后者对儿童急性淋巴细胞白血病疗效好。•毒性反应有神经毒性和骨髓抑制等。

紫杉醇类•紫杉醇•它们能促进微管聚合并抑制其解聚，使纺锤体失去正常功能，细胞有丝分裂停止•对卵巢癌和乳腺癌有独特的疗效，对肺癌、食管癌、大肠癌等也有效五、影响激素平衡的药物•对激素依赖性肿瘤有效•无骨髓抑制表16-7抗肿瘤激素类药物抗肿瘤药的应用原则1、从细胞增殖动力学

考虑：采用细胞周期非特异性药物和细胞周期特异性药物序贯疗法，通过药物产生的招募作用和同步化作用，促使更多G0期细胞进入增殖周期或使肿瘤细胞同步进入下一期，使更多的肿瘤细胞被杀灭。2、从药物作用机制考虑：将作用机制不同抗肿瘤药物合用，以

期从多个环节杀灭肿瘤细胞，提高疗效。3、从药物毒性考虑：采用联合用药以减少毒性的重叠和降低毒性程度。4、从药物的抗癌谱考虑表16-8肿瘤化疗的辅助用药