药理学课件抗帕金森病药的应用

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以下为本文档部分文字说明:

第十七章抗帕金森病药帕金森病又称震颤麻痹。黑质和纹状体有多巴胺能神经和胆碱能神经,这两种神经在功能上相互拮抗,共同调节运动机能,维持平衡状态。当黑质中多巴胺神经元变性后,多巴胺神经功能不足,而胆碱能神经占优势,从而出现震颤麻痹

症状。(1)原发性(2)动脉硬化老年性(3)脑炎后遗症(4)化学药物中毒等后三者类似原发性帕金森的症状,故总称帕金森综合症1、拟多巴胺类药:左旋多巴、卡比多巴、司来吉兰、金刚烷胺、溴隐亭2、胆碱受体阻

断药:苯海索(安坦)、丙环定1、抗震颤麻痹:少量(1%左右)进入脑内的左旋多巴,经多巴脱羧酶脱羧转变为多巴胺而发挥作用,余下大部分在脑外生成多巴胺引起不良反应。抗震颤麻痹作用特点:对多数患者有效,对轻症、较年轻患者疗效好。

改善肌肉僵直及运动困难效果较好,对肌震颤效果差。对抗精神病药吩噻嗪类致的锥体外系反应无效。显效慢,1-6个月显示最大疗效。2、治疗肝昏迷:肝衰竭时,血中苯乙胺和酪胺↑,在神经细胞内转化成伪递质(苯乙醇胺和苯羟乙胺)

,取代正常递质NA,出现肝昏迷;L-dopa转变为NA后,恢复正常的神经活动。1、胃肠反应:恶心、呕吐等最常见,消化性溃疡慎用2、心血管反应:可出现体位性低血压,心律失常3、精神障碍:不安,焦虑,失眠4.不自主的异常运动如张口、咬牙等和“开-关现象”:突然多动不安,而后又全身强直不动。1、VitB

6可增强多巴脱羧酶活性(为该酶的辅酶),故左旋多巴与VitB6合用其外周不良反应增强,疗效降低。2、与外周多巴脱羧酶抑制剂卡比多巴(α-甲基多巴肼)或苄丝肼合用可增加疗效,提高疗效。3、抗精神病药(如吩噻嗪

类,丁酰苯类)不能与左旋多巴合用,因前者阻断DA受体。卡比多巴、苄丝肼:外周多巴脱羧酶抑制剂司来吉兰:为单胺氧化酶抑制剂,使脑内多巴胺代谢降低溴隐亭:激动中枢多巴胺受体金刚烷胺:作用:1、促进多巴胺神经元释

放多巴胺和抑制其再摄取2、直接激动多巴胺受体3、作用比左旋多巴弱,比安坦强,对各型震颤麻痹有效,与左旋多巴合用有协同。特点是见效快而持效短。中枢抗胆碱作用较强,而外周抗胆碱作用约为阿托品的1/10-1/2对震颤、流涎作用明显

.用于震颤麻痹,疗效比左旋多巴和金刚烷胺差,适用于:(1)轻症(2)也可作为左旋多巴治疗的辅助药物或不能耐受左旋多巴者。(3)对抗精神病药引起的震颤麻痹(锥体外系反应)有效。较阿托品少.丙环定:作用和应用与苯海索相似

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