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拟胆碱药直接作用（受体）间接作用（抑制AchE）M、N激动药AchM激动药毛果芸香碱N激动药烟碱易逆性新斯的明难逆性有机磷酸酯第一节胆碱受体激动药▪胆碱受体激动药：与胆碱受体结合激动受体，产生与Ach相似的作用按对胆碱受体亚型的选择性分M、N激动药M激动药N激动药一

、M、N激动药乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)胆碱能神经递质，化学性质不稳定，遇水易分解，在体内可被AchE迅速水解。〔药理作用〕1.M样作用心(-)M-RHr传导肌力血管(-)内皮M-REDR

FBP平滑肌:（+）支气管支气管痉挛（+）胃肠道胃肠蠕动眼：（+）瞳孔括约肌瞳孔缩小（+）睫状肌睫状肌收缩腺体：分泌增加2.N样作用剂量较大全部交感、副交感、运动神经兴奋，肾上腺髓质分泌肾上腺素胃肠道平滑肌（+），膀胱逼尿肌（+）心血管（

+）BP骨骼肌（+）3.临床应用：作用复杂，不良反应多，无应用价值。表现氨甲酰胆碱：与乙酰胆碱作用相似，局部滴眼治疗青光眼二、M受体激动药毛果芸香碱(pilocarpine)匹鲁卡品[药理作用]:选择性激动

M受体，产生M样作用，对眼、腺体作用最明显。1)缩瞳：瞳孔虹膜括约肌M-R缩瞳2)降低眼内压：前房角间隙扩大p683)调节痉挛：用拟胆碱药或动眼神经兴奋时，睫状肌收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增加，只适合看近物，看近物清

楚，看远物模糊p69（近视眼）1.眼：2.腺体：分泌增加，以汗腺、唾液腺作用最明显〔临床应用〕1.青光眼闭角型（前房角狭窄，妨碍房水回流y眼内压升高）效果好。开角型（小梁内皮细胞变性或脱落，网眼变窄或闭塞，房水流出障碍）也可用（通过睫状肌的收缩与牵拉，使小梁网结构发生改变，间隙开大）。2.虹

膜炎与扩瞳药(阿托品)交替应用，防止虹膜与晶状体的粘连三、N受体激动药烟碱（nicotine）兴奋神经节和神经肌肉接头的N受体，产生广泛、复杂的效应。无临床价值。第二节抗胆碱酯酶药一、胆碱酯酶（cho

linesterase）部位特点乙酰胆碱酯酶神经末梢、终板特异性高、作用强假性胆碱酯酶胶质细胞、肝肾特异性低(非特异性~)血浆等AchE活性中心AchEAch胆碱+乙酸整个过程80微秒1分子AchE每分钟水解3×105个Ach阴离子部位酯解部位Ser-OH（色氨酸）/His（组氨酸）-咪唑二、易

逆性抗胆碱酯酶药与AchE结合，且较牢固，水解较慢，抑制AchE，使胆碱神经末梢释放的Ach堆积，表现拟胆碱作用◆根据对胆碱酯酶抑制的程度可分：易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明难逆性抗胆碱酯酶药：有机磷酸酯类新斯的明（neostigmine)1.药理作用：对骨骼肌兴奋作用最强抑制AchEAch破

坏促进运动神经释放Ach直接兴奋骨骼肌运动终板上N2-R骨骼肌>胃肠道、膀胱平滑肌>心血管、腺体、眼、支气管平滑肌2.临床应用（1）重症肌无力剂量过大，兴奋转入抑制，引起“胆碱能危象”，反而加重病情。（2）术后腹胀气、尿潴留，新斯的明能增加肠蠕动

和膀胱张力，促进排气和排尿。（3）阵发性室上性心动过速，新斯的明使心脏ACh积累，减慢心率。（4）对抗非除极化型肌松药筒箭毒碱中毒3.不良反应较少可出现恶心、呕吐、腹痛、肌震颤。胆碱能危象三、其他易逆性抗胆碱酯酶药1.毒扁豆碱（physostigine）治疗青光眼

，作用较毛果芸香碱强而持久，刺激性大。2.吡斯的明（pyridostigine）慢而持久,重症肌无力p73