【文档说明】药理学抗高血压培训课件.ppt，共(53)页，293.430 KB，由小橙橙上传

转载请保留链接：https://www.ichengzhen.cn/view-239059.html

以下为本文档部分文字说明：

药理学抗高血压世界卫生组织规定：理想血压：<120/80mmHg正常血压：<130/85mmHg正常高限：<130～139/85～89mmHg高血压：≥140/90mmHg(18.7/12.0kPa)2药理学抗高血压高血压原发:90%继发:10%肾A狭窄、肾实质病变、

嗜铬细胞瘤、妊娠直接并发症脑血管意外,肾功衰竭,心力衰竭,冠心病3药理学抗高血压形成动脉血压的基本因素：心输出量心功能回心血量血容量外周血管阻力血压的调节交感神经－肾上腺素系统肾素－血管紧张素系统血管内皮松弛因子血管舒缓肽－激肽－前列腺素系统4药理学抗高血压定义：是一类能够降低血压，减轻靶

器官损伤的药物。第一节抗高血压药物5药理学抗高血压神经调节：交感神经系统中枢神经节末梢递质释放突触后膜受体血管平滑肌体液调节：肾素-血管紧张素-醛固酮系统肾脏邻球肾素转化酶小动脉收缩旁器血管紧血管紧血管紧张素原张素Ⅰ张素Ⅱ醛固酮分泌→水钠

潴留可乐定-甲基多巴莫索尼定美加明利血平胍乙啶普萘洛尔1哌唑嗪1拉贝洛尔肼屈嗪硝普钠硝苯地平米诺地尔受体阻断药ACEI(卡托普利)氯沙坦利尿药(噻嗪类)6药理学抗高血压分类：一.利尿药氢氯噻嗪二.钙拮抗药(C

CB)硝苯地平三.抑制RAAS药物ACEI卡托普利AT1阻断药(ARB)氯沙坦肾素抑制药雷米克林7药理学抗高血压四.交感神经抑制药1.中枢性降压药可乐定2.神经节阻断药美加明3.抗NA神经末梢药利血平、胍乙啶4.肾上腺素受体阻断药α1受体阻断药哌唑嗪β受体阻

断药普萘洛尔α、β受体阻断药拉贝洛尔8药理学抗高血压五.血管扩张药1.直接扩张血管肼屈嗪、硝普钠2.钾通道开放药二氮嗪、米诺地尔9药理学抗高血压一、利尿药第二节常用抗高血压药物噻嗪类排钠Na+↓↓Na+-Ca2+Ca2+

↓血管平滑肌舒张2.长期应用:降压机制1.早期：排钠利尿减少细胞外液和血容量10药理学抗高血压剂量应尽量小<25mg2～4W达效限制钠盐摄入1.单用作为轻度高血压首选药2.与其他药物和用联合治疗各期高血压3.伴氮质血症或尿毒症肾功不全--高效利尿药临床应用降

压作用温和、持久降低并发症和死亡率11药理学抗高血压1.电解质紊乱K+Na+Mg2+Cl-2.血糖糖尿病患者禁用3.血脂尿酸注意：合并留K+利尿药或ACEI[不良反应]12药理学抗高血压二、钙拮抗药BP机制：（-)心脏（-)血管应用：轻.中.重度高血压均有效伴心绞痛.冠心病.外周血管

痉挛性疾病.肾病.糖尿病.高脂血症.哮喘及恶性高血压13药理学抗高血压优点：作用温和，同时降低收缩压和舒张压降压时不减少肾血流量－肾病不引起脂质和糖代谢异常－糖尿病高脂血症长期服用无耐受性14药理学抗高血压缺点：

反射性交感活性增强，尤其短效制剂非二氢吡啶类抑制心脏，不宜用于心力衰竭，窦房结功能低下或心脏房室传导阻滞15药理学抗高血压分类：•按化学结构分为：二氢吡啶类：硝苯地平血管苯烷胺类：维拉帕米地尔硫卓类：地尔硫卓血管和

心脏16药理学抗高血压长效类，起效平缓t1/2长反射性作用小防止和逆转心血管重构—效佳；尼群地平(nitrendipine):中效拉西地平(lacidipine)：长效氨氯地平(amlodipine)长效注意：剂量不易过

大，以免血压急剧下降，引起心肌缺血，增加猝死率硝苯地平(nifedipine)：短效17药理学抗高血压三.肾素血管紧张素系统抑制药(renin-angiotensinsysteminhibitor)ACEI卡托普利AT1阻断药(ARB)氯沙坦肾

素抑制药雷米克林18药理学抗高血压肝细胞血管紧张素原AngⅠAngⅡACE糜酶旁路缓激肽失活肽AngⅢ肾素肾小球旁器颗粒细胞氨基转肽酶AT1AT2收缩血管+醛固酮促细胞增殖释放NO对抗AT119药理学抗高血压AC

EI降压机制：1.循环血液和组织部位AngII生成2.缓激肽降解3.减弱AngⅡ对交感突触前膜AT1受体作用，NA4.防止血管平滑肌增生和血管重构5.肾脏AngⅡ－醛固酮20药理学抗高血压ACEI的降压机

制收缩血管升高血压ACE局部及循环血管内皮B2受体PGI2NO缓激肽失活肽AngIAngIIACEIACE局部及循环血管舒张血压下降AngII减少21药理学抗高血压ACEI常用药物一、化学结构与分类1、分类（1）含有巯基（-SH）：卡托普利（开博通）（2）含有羧基（-COO

H）：依那普利(悦宁定)（3）含有磷酸基（POO-）：福辛普利2、活性药与前药依那普利→依那普利酸，可与Zn2+结合福辛普利→福辛普利酸，可与Zn2+结合22药理学抗高血压ACEI特点：1.肾血管阻力降低、肾血流量增加－肾病2.增强机体对胰岛

素的敏感性，对脂质代谢无明显影响－糖尿病3.不产生耐受性、停药不反跳4.抗心肌缺血与保护作用，防止心肌肥大与血管重构－左室肥厚,左心功能障碍、心梗23药理学抗高血压临床应用:各型高血压伴糖尿病及胰岛素抵抗,左室肥厚,左心

功能障碍、急性心梗高血压者---首选注意：轻度血钾－高血钾倾向患者注意血管神经性水肿－少见而严重顽固性咳嗽－停药原因24药理学抗高血压卡托普利（captopril,甲巯丙脯酸）1.-SH对ACE直接抑制作用、自由基清除作用2.起效快，口服易受食物影响3.青霉胺样反应皮疹、嗜酸细胞增多、味

觉异常或丧失25药理学抗高血压依那普利(enalaapril)1.前药，作用出现缓慢2.作用比卡托普利强，维持时间长3.口服不受食物影响4.不良反应较少26药理学抗高血压AT1受体阻断药氯沙坦(losartan)缬沙坦(valsartan)

厄贝沙坦(irbesartan)坎地沙坦(candesartan)强大持久替米沙坦(telmisaryan)27药理学抗高血压与ACEI相比的优点1.选择性强，不影响缓激肽系统2.对AngⅡ拮抗更完全，对ACE途径及糜蛋白酶途径产生的A

ngⅡ均有作用3.反馈性引起AngII生成(＋)AT2受体拮抗AT1受体4.不良反应少：无咳嗽,无血管神经性水肿28药理学抗高血压氯沙坦（losartan)1.对AT1受体选择性阻断作用2.用于高血压治疗3.增加肾血流量，促进尿

酸排泄4.逆转左室肥厚和血管增厚5.不增加对胰岛素的敏感性29药理学抗高血压30药理学抗高血压三、β受体阻断药降压机制：（-）心脏β1--心率↓心力↓输出量↓（-）肾脏β1--肾素分泌↓RAS↓（-）中枢β受体--外周交感张力↓（-）交感突触前膜β2受体--正反馈-NE分泌↓↑PG合成31药

理学抗高血压适用于：各种不同严重程度高血压，尤其心率较快的中青年患者或合并心绞痛，老年人高血压疗效相对较差不良反应：心动过缓影响生活质量撤药综合症禁用：支气管哮喘、心衰、病窦、传导阻滞、糖尿病，外周血管痉挛32药理学抗高血压分类：非选择性β受体阻断药:普萘洛尔选择性β1受体阻

断药：吲哚洛尔、阿替洛尔α、β－R阻断药：拉贝洛尔33药理学抗高血压各种程度原发性高血压单用或合用伴高排血量、肾素高者、心绞痛、偏头痛、焦虑症普萘洛尔(propranolol)缺点:血脂↑非选择性阻断β1β2受体注意：个体差异大，小剂量开

始，逐渐增量<300mg/d逐渐减量好34药理学抗高血压选择性β1受体阻断药:对血管、支气管影响较小吲哚洛尔：有ISA,血脂影响小阿替洛尔:无ISA,作用时间长35药理学抗高血压拉贝洛尔(labetalol)α、β－R阻断药适用于:各种程度高血压及高血压急症，对血脂影响小，老年高血压患者使用安全

大量:直立性低血压少数:疲乏.眩晕.上腹不适36药理学抗高血压四、交感神经阻滞药（一）中枢性抗高血压药可乐定甲基多巴莫索尼定37药理学抗高血压【降压作用机制】•中枢机制：1.选择性激动延脑孤束核次一级神经元(抑制性)—兴奋突触后膜2受体

—外周交感神经活性—血压2延髓腹外侧核吻侧端咪唑啉受体—外周交感神经活性—血压；•外周机制：激动外周交感神经神经末梢突触前膜2受体—NA释放（负反馈）—血压。39药理学抗高血压【应用】1.中度高血压：口服2.高血压危象：静脉点滴3.吗啡类药物所致戒断症状40药理学抗

高血压莫索尼定(moxonidine)•选择性(+)Ⅰ1咪唑啉受体,外周交感活性↓—血压↓降压弱•可逆转心肌肥厚•不良反应少：无镇静、无便秘41药理学抗高血压二.血管平滑肌扩张药扩张小A:肼屈嗪扩张小A、小V:硝普钠42药理学抗

高血压缺点：1.激活交感神经－心率加快诱发心绞痛2.↑肾素和醛固酮分泌—水钠潴留3.久用易产生耐受性+利尿药及β受体阻断药43药理学抗高血压硝普钠(sodiumnitroprusside)•降压作用特点：降压迅速、强大、短暂机制：+血管内皮c→释放NO→(+)GC→cGMP↑---舒

张平滑肌酶鸟苷酸环化44药理学抗高血压应用•高血压危象（首选）、急性心衰、急性心梗、麻醉时控制血压不良反应及注意1.恶心、呕吐、精神不安2.久用氰化物或硫氰化物－硫代硫酸钠防治3.现用现配,避光!监测血压，控制滴速硝普钠(sodiumnitroprussi

de)45药理学抗高血压(-)α1>>(-)α2扩张小A、V优点1.不引起反射性心率2.降低血脂TCTGLDLHDL用于轻中度高血压四、α1受体阻断药——哌唑嗪(prazosin)不良反应首剂现象防:首剂减半用0.5mg卧位或睡前46药理学抗高血压五.NE神经末

梢阻滞药利血平胍乙啶47药理学抗高血压促使血管平滑肌细胞膜ATP敏感性钾通道开放—K+外流↑—细胞膜超极化—电压依赖性钙通道难以激活—Ca2+内流—血管扩张—BP。六、钾通道开放药potassium

channelopeners【降压机制】48药理学抗高血压缺点：反射性引起交感活性增加，水钠潴留＋利尿药和β－R阻断药多毛症米诺地尔(minoxidil)长压定吡那地尔(pinacidil)49药理学抗高血压1.根据病情选药。2.根据合并症选

药。3.按药物作用特点联合用药。4.剂量个体化。抗高血压药的应用原则50药理学抗高血压高血压治疗的新概念•确切降压•稳定血压•阻断RAS51药理学抗高血压降压治疗方案:1级高血压无并发症或合并症－单独使用一线抗高血压药物2级高血压－两种或以上降压药联合三种联合必须有利尿药良

好依从性3～6个月达到血压控制目标值52药理学抗高血压思考题1.常用抗高血压药有哪些？哪些属常用药物？每类各举1－2个药名。2.各类药的降压作用机理、不良反应是什么？53药理学抗高血压