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第二章药物效应动力学学习目标●掌握概念：治疗作用、不良反应、副作用、毒性反应、过敏反应、精神依赖性、身体依赖性、亲和力、内在活性、受体激动药及受体拮抗药。●熟悉概念：选择作用、局部作用、吸收作用、后遗效应、继发反应、停药

反应、特异质反应、对因治疗、对症治疗、受体部分激动药、量效曲线、半数致死量、半数有效量、效能、效价强度、治疗指数、受体脱敏、受体增敏。●了解药物的作用机制。第二章药物效应动力学第二章药物效应动力学第一节药物作用的基本规律第二节药物剂量-效应关系第三节药物的作用机制第二章药物效应动力学第一节药

物作用的基本规律第二章药物效应动力学一、药物的基本作用机体功能的改变减弱抑制作用兴奋作用增强机体功能的改变第二章药物效应动力学二、药物作用的主要类型（一）局部作用和吸收作用局部作用：是指药物被吸收入血之

前，在用药部位所产生的作用，如碘酊的皮肤消毒作用。吸收作用：是指药物从给药部位吸收入血后，随血流分布到全身各组织器官所呈现的作用，如口服卡托普利的降血压作用。第二章药物效应动力学二、药物作用的主要类型（二）直接作用和间接作用药物直接作用于组

织或器官引起的效应称为直接作用（directaction）；由直接作用引发的其他作用称为间接作用（indirectaction）。第二章药物效应动力学二、药物作用的主要类型（三）选择作用多数药物在一定剂量下，对某组织或器

官产生明显的作用，而对其他组织或器官的作用不明显或无作用，此称为药物的选择作用（selectivity）。阿托品M⚫Glands腺体⚫Eye眼⚫Smoothmuscle⚫Heart心脏⚫Bloodvessel血管⚫CNS中枢神经系统Block药物作用的选择性

(Selectivity)(Atropine)平滑肌药物可影响机体的一种（选择性高）或多种（选择性低）功能。第二章药物效应动力学三、药物作用的两重性（一）治疗作用：凡符合用药目的或能达到防治疾病效果的作用称为治疗作用（therapeuti

ceffect）。治疗作用对症治疗对因治疗急则治标，缓则治本，标本兼治第二章药物效应动力学三、药物作用的两重性（二）不良反应：凡不符合用药目的，并给病人带来不适或痛苦的有害反应称为不良反应。副作用、毒性反应变态反应、后遗效应继发反应、停药反应特异质

反应、药物依赖性第二章药物效应动力学三、药物作用的两重性1.副作用：是指药物在治疗量时与治疗作用同时出现，与用药目的无关的作用。特点：●药物固有的作用，不可避免●可预知●部分副反应可预防●可与治疗作用互相转化第二章药物效应动力学三、药物作用的两重性2.毒性反应（toxinreac

tion）:药物用量过大、用药时间过长或机体对药物敏感性过高时产生的对机体有明显损害的反应称为毒性反应。⚫急性毒性⚫慢性毒性⚫致畸胎⚫致癌⚫致突变反应停事件知识链结沙立度胺1957年首次被用作处方药,可控制妇女妊娠期精神紧张，防止孕妇恶心，并且有安眠作用,又被称为“反应停”。上世纪

60年代前后，欧美至少15个国家广泛应用该药治疗妇女妊娠反应。但随即之而来的是，许多出生的婴儿都是短肢畸形，形同海豹，被称为“海豹肢畸形”。1961年，这种症状终于被证实是孕妇服用“反应停”所导致的。于是，该药被禁用，然而，受其影响的婴儿已多达1.

2万名。历史上称这一严重的药害事件为反应停事件。第二章药物效应动力学三、药物作用的两重性3.变态反应（allergicreaction）:又称过敏反应，是指已被致敏的机体对某些药物产生的一种异常的或病理性的免疫反应。特点：

●仅见于过敏体质病人●反应性质：与药理效应和剂量无关●反应症状：单一或复杂●致敏物质：药物、代谢产物、制剂杂质第二章药物效应动力学三、药物作用的两重性4.后遗效应（residualeffect）又称后遗作用，是指停药后血药浓度已降至最低有效浓度以下时残存的药理效应称为后遗效应。如：服用巴

比妥类镇静催眠药时，次晨出现的乏力、头晕、困倦等现象。第二章药物效应动力学三、药物作用的两重性5.继发反应（secondaryreaction）由药物的治疗作用引起的不良后果，又称治疗矛盾。如：二重感染（菌群交替）⚫葡萄球菌伪膜性肠炎⚫白色念珠菌肠炎、鹅口疮

药物即毒物，利弊并存必须权衡，正确应用第二章药物效应动力学三、药物作用的两重性6.停药反应（withdrawalreaction）：是指长期用药后，突然停药使原有疾病加剧或复发的现象。7.特异质反应（idiosync

rasy）：是指少数由于遗传因素所致的生化缺陷的患者，对某些药物产生的特定反应。第二章药物效应动力学三、药物作用的两重性药物依赖性精神依赖性又称为心理依赖性或习惯性。易产生精神依赖性的药物被称为“精神药品”，如催眠药等。身体依赖性又称为生理依赖性或成瘾性。易产生身体

依赖性的药物有吗啡、哌替啶等，被称为“麻醉药品”。第二章药物效应动力学第二节药物剂量-效应关系第二章药物效应动力学一、药物的剂量与效应无效量（ineffectivedose）最小有效量（minimaleffectivedose

）有效量,又称治疗量（therapeuticdose）极量（maximaldose）最小中毒量（minimaltoxicdose）和中毒量最小致死量（minimallethaldose）和致死量第二章药物效应动力学二、量效曲线药理效应

与药物剂量在一定范围内呈正比药物剂量大小血药浓度高低药理效应强弱⚫药物的量-效关系可用量-效曲线表示（Dose-effectcurve）第二章药物效应动力学（一）量反应型量-效关系药物效应强度为可测量的数据或量的分级（如心率

、血压、脉搏或酶活性等）表示的量-效关系。剂量达阈值方产生效应在一定剂量范围内，效应与剂量成正比增加剂量，可产生最大效应达最大效应后增加剂量不再增强效应最大效应(maximumeffect)药物浓度（对数剂量）效应第二章药物效应动力学（二）质反应型量-效关系药物效应只能用全或无、阴性或阳

性表示的量-效关系称为质反应型量-效关系。效应药物浓度100%50%0最小有效浓度（阈浓度）半数有效量(EC50或ED50)引起50%阳性反应50%最大效应的量半数有效量第二章药物效应动力学（三）量效曲线的意义1．效能（efficacy）和效价强度（poten

cy）2．半数有效量（ED50）3．治疗指数（therapeuticindex，TI）效能(maximumefficacy)药物浓度效应效价强度（potency）产生最大效应的能力反映药物的内在活性引起等效反应的相对浓度或剂量药

物产生同一效应剂量比较效能与效价强度比较四种药物的效能与效价强度比较B效能最低，最小有效量最小A效能高，小剂量即有药效C和A相似，但最小剂量比A多D见效最快，最小剂量最大第二章药物效应动力学第三节药物的作用机制一.药物作用的受体理论

1.受体的概念①受体：存在于细胞膜上或细胞内大分子物质，能特异性与药物或体内生物物质暂时结合识别、传递信息、产生生物效应②配体与药物配体：能与受体特异性结合的物质（内源性和外源性）受点：受体上能准确识别并特异性与配体结合的特定部位，也即配体结合位点。药物的作用机制③作用于受体的药物，效应取决于

药物与受体的亲和力和药物的内在活性A.激动药：亲和力高，内在活性高。与受体结合并激动受体而产生效应。B.部分激动药：较强的亲和力，内在活性低，微弱的效应力药物C.拮抗药：阻断药，亲和力高，无内在活性，无效应力药物的作用机制药物的作

用机制2.药物与受体结合后的反应3.受体的特性①饱和性：数量有限②特异性：有选择性③可逆性：可被置换④高灵敏度：低浓度可产生高效应⑤多样性药物的作用机制4.受体调节①定义：指受体在与配体作用过程中，在各种生理、病理及药理因素的影响下，其数量、亲和力和效应力发生的变化②向上调节与向下

调节激动剂向下调节，拮抗剂向上调节药物的作用机制第二章药物效应动力学药物-受体作用机制影响酶的活性参与或干扰机体的代谢过程影响生物膜的通透性或离子通道改变理化环境影响递质的释放或激素的分泌影响免疫功能影响核酸的代谢非特异性作用药物的作用机制：因药物而异第

二章药物效应动力学一、药物-受体作用机制（一）受体与配体（二）药物与受体结合1.亲和力与内在活性：2.受体激动药（agonist）:又称受体兴奋药受体拮抗药（antagonist）:又称受体阻断药受体部分激动药

（partialagonist）第二章药物效应动力学一、药物-受体作用机制（一）受体与配体（二）药物与受体结合1.亲和力与内在活性：2.受体激动药（agonist）:又称受体兴奋药受体拮抗药（antagonist）:又称受体阻断药受体部分激动药（partiala

gonist）受体的调节知识链结在生理、病理、药物等因素的影响下，受体的数量、分布、亲和力和效应力会有所变化，称为受体的调节。受体的调节是实现机体内环境稳定的重要因素。1．向上调节受体的数目增多、亲和力增加或效应力增强称为向上调节。受体向上调节后对配体敏感性

提高，效应增强，此现象称为受体超敏性。2．向下调节受体的数目减少、亲和力减低或效应力减弱称为向下调节。受体向下调节后对配体反应迟钝，药物效应减弱，此现象称为受体脱敏。