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药理学呼吸系统的药物第一节平喘药（Antiasthmaticdrugs）松弛气道，抑制气道炎症，预防哮喘发作3/29/20232药理学呼吸系统的药物一、肾上腺受体激动药机制⚫激动β2受体→AC酶→cAMP生成↑→Ca2＋↓引起支气管平滑肌舒张⚫抑制

肥大细胞释放过敏介质⚫对炎症过程并无影响。⚫长期应用可使支气管平滑肌细胞ß2受体减少，对各种刺激反应性增高，发作加重。⚫目前主要发展对ß2受体有高度选择性的药物，并以吸入给药，用于哮喘急性发作治疗和发作前预防用

.支气管扩张药3/29/20233药理学呼吸系统的药物肾上腺素(adrenaline):缓解哮喘急性发作➢ɑ受体激动使支气管粘膜血管收缩，减轻水肿，有利气道畅通。➢但ɑ受体激动收缩气道平滑肌，并使肥大细胞释放活性物质，有不利影响。➢心血管不良反应,易产生耐受➢皮

下,肌内注射麻黄碱(ephedrine)轻症哮喘和预防哮喘发作。异丙肾上腺素(isoprenaline):控制哮喘急性发作ß1激动:心率增快、心悸、肌震颤等不良反应较多。对有严重缺氧或剂量太大的易致心律失常，甚至心室颤动、突然死亡。3/29/202

34药理学呼吸系统的药物β受体激动剂比较肾上腺素异丙肾上腺素麻黄碱作用受体β2、β1、αβ2、β1β2、β1、α平喘强强较弱起效快快慢维持短短持久给药途径皮下PO雾化吸入PO3/29/20235药理学呼吸系统的药物β2受体激动药特点：⚫选择性激动β2受体

(异丙1000多倍)⚫口服有效⚫作用较持久（PO4~6h），还有缓释剂⚫几无心血管不良反应（雾化吸入）⚫但剂量过大可致心律失常、头晕、手指震颤,肌糖原分解↑,酮中毒,低血钾3/29/20236药理学呼吸系统的药物药物起效（min）维持（h沙丁胺醇（Salbutamo

l）舒喘灵气雾53~4附注口服304~6中iv也可克伦特罗气雾5~102~4沙丁胺醇相比：1、作用强100倍2、不良反应少口服10~204~6中3/29/20237药理学呼吸系统的药物➢特布他林(tertaline)作用与沙丁胺醇相似，可口服,吸入,皮下,静脉注射，中效➢福

莫特罗(formoterol)和沙美特罗长效选择性ß2受体激动药,用于慢性哮喘和慢性阻塞性肺病➢班布特罗:特布他林前体,口服长效,24h3/29/20238药理学呼吸系统的药物二.茶碱类（Theophylline）1.平喘：平滑肌松弛作用(1)抑制磷酸二酯酶,cAMPcGMP↑

(2)阻断腺苷受体,阻止收缩(3)兴奋呼吸肌及中枢而减轻喘息型支气管炎病人呼吸肌疲劳感(4)促进内源性儿茶酚胺类物质释放药理作用3/29/20239药理学呼吸系统的药物(5)免疫调节与抗炎作用:茶碱抑制白介素-5(IL-5)介导的嗜

酸性粒细胞聚积(6)促进纤毛运动(7)干扰平滑肌的钙离子转运,松弛气道平滑肌,处于痉挛状态的支气管更为突出。2．↑心肌收缩力（轻度）3．轻度利尿作用:抑制肾小管对钠、水重吸收3/29/202310药理学呼吸系统的

药物临床应用1.防治支气管哮喘:急性哮喘时与β2受体激动药合用,慢性哮喘维持治疗2.慢性阻塞性肺气肿:改善气促症状3.中枢型睡眠呼吸暂停综合征:改善通气不良反应(多,安全范围较小,与血药浓度有关)⚫胃肠症状

:腹痛,恶心,呕吐⚫大量iv太快可致心律失常、血压↓⚫中枢兴奋,不安、惊厥、昏迷,死亡3/29/202311药理学呼吸系统的药物氨茶碱（Aminophylline）碱性强,局部刺激大急性重度哮喘,哮喘持续状态(iv)胆茶碱（CholineTheophylline）口服,刺激小,毒性小优喘平

:缓释制剂,血药浓度稳定,时间长慢性反复发作性哮喘和夜间哮喘3/29/202312药理学呼吸系统的药物三、M胆碱受体阻断药➢各种刺激引起内源性乙酰胆碱的释放(M2胆碱受体功能失调)➢M胆碱受体阻断则能阻断乙酰胆碱作用，可用于治疗哮喘。但阿托品无选择性异丙基阿托品（Ipra

tropium）1.阻断M受体无选择性→松弛支气管平滑肌2.对支气管平滑肌有较高的选择性3.气雾吸入扩张气道的剂量仅为↓唾液分泌、↑心率剂量的1/100～1/500，不良反应少3/29/202313药理学呼吸系统的药物糖皮质激素药理作用(

抗免疫、抗炎症有关)➢抑制多种参与哮喘发病的炎症细胞,↓其数量、↓其释放炎症介质➢抑制炎症介质（如PGs、LTs、PAF）的生成与释放➢抑制血管渗透性↑➢↑气道及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性➢反复或长期

应用能降低气道对非特异性气道收缩物的反应性平喘作用强大，但起效较慢抗炎性平喘药3/29/202315药理学呼吸系统的药物临床应用1.严重发作2.慢性反复发作，其他药疗效不佳,影响生活给药方式全身给药:口服泼尼松静脉给药氢化可的松、地塞米

松吸入给药:雾化吸入倍氯米松,布地奈德,丙酸氟替卡松等(常用)3/29/202316药理学呼吸系统的药物二丙酸倍氯米松1．局部抗炎作用比地塞米松强500倍气雾吸入本品0.4mg的疗效约与每日口服泼尼松7.

5mg的疗效相当2．用于中度或重度哮喘者，少用或不用糖皮质激素全身给药3．轻度抑制肾上腺皮质功能,(布地奈德更小)4．长期吸入发生口腔霉菌感染，宜多漱口3/29/202317药理学呼吸系统的药物抗白三烯药物炎症细胞释放半胱氨酸白三烯(组织胺1000倍),黏液分

泌增加,纤毛功能降低,血管通透性增加,粒细胞浸润,致气道炎症.扎鲁司特,孟鲁司特:阻断半胱氨酸白三烯受体齐留通:抑制5-脂氧酶与糖皮质激素合用,加强抗炎作用,减少用量3/29/202318药理学呼吸系统的药

物色甘酸钠（SodiumCromoglycate）奈多罗米那药理作用(肥大细胞膜稳定药)1.抑制肥大细胞释放致敏介质（抑制Ca2+内流有关）,阻断速发型过敏反应2.抑制感觉神经末梢释放神经多肽（P物质、神经激肽A、B）3.抑制这些多肽所致的支气管平滑肌痉

挛，粘膜充血水肿4.↓气道高反应性抗过敏平喘药3/29/202319药理学呼吸系统的药物临床应用1.预防各型哮喘，对外源性（吸入性）哮喘疗效最好，对内源性哮喘仅60%病人有效，对运动性哮喘可防止全部病例发作。2.

应在接触哮喘诱因前7～10日用药。3.其他过敏性鼻炎，溃疡性结肠炎及其他胃肠道过敏性疾病微粒粉末吸入给药少数患者因粉末刺激可引起呛咳、气急，甚至诱发哮喘3/29/202320药理学呼吸系统的药物酮替芬➢H1受体阻断作用➢加强B2受体激动药的平喘作用(预防

逆转B2受体下调)➢防治轻中度哮喘:单用或与茶碱和B2受体激动药合用3/29/202321药理学呼吸系统的药物第二节镇咳药中枢镇咳药:抑制延髓咳嗽中枢依赖性和非依赖性吗啡支气管癌或主动脉瘤引起的剧烈咳

嗽急性肺梗死或急性左心衰竭伴有剧烈咳嗽3/29/202322药理学呼吸系统的药物可待因(codeine)➢与吗啡相似，有镇咳、镇痛作用，强而迅速➢咳嗽中枢的作用为吗啡的1／4，镇咳剂量不抑制呼吸。➢镇痛作用为吗啡的1／7-

1／10。➢主要用于剧烈刺激性干咳,如胸膜炎干咳胸痛者➢大剂量抑制呼吸中枢,长期产生依赖性和耐受性➢抑制腺体分泌和纤毛运动,收缩平滑肌3/29/202323药理学呼吸系统的药物右美沙芬(dextromethorphan，右甲吗南)➢强度与可待因相等,常与抗组胺药合用.➢

用于上呼吸道感染,急慢性支气管炎,支气管哮喘及肺结核的干咳➢无依赖性和耐受性喷托维林(pentoxyverine，咳必清)➢为人工合成的非成瘾性中枢性镇咳药。➢直接抑制咳嗽中枢,强度为可待因的1／3，➢能松弛支气管平滑肌和抑制呼吸道感

受器。➢有阿托品样作用和局部麻醉作用，➢用于干咳,阵咳,小儿百日咳效果好.3/29/202324药理学呼吸系统的药物苯丙哌林(benproperine)➢非成瘾性镇咳药,能抑制咳嗽中枢，➢抑制肺及胸膜牵张感受器引起神经反射，➢中枢性和末梢性双重作用的强效镇咳药,➢平滑肌

解痉作用。外周性镇咳药抑制咳嗽反射中的感受器和传入传出神经纤维末梢。苯佐那酯,那可丁:局部麻醉作用糖浆,浸膏:覆盖咽部黏膜,减少刺激.3/29/202325药理学呼吸系统的药物第三节祛痰药痰液变稀,粘稠度降低,黏膜纤

毛运动↑➢黏液分泌促进药:氯化铵,碘化钾,酒石酸锑钾等➢粘痰溶解药:酸性粘蛋白纤维断裂:溴己新(必咳平),氨溴索,溴凡克新粘蛋白分子裂解:乙酰半胱氨酸,美司坦,美司钠等酶制剂表面活性剂:泰洛沙泊(雾化吸入)3/29/202326药理学呼吸系统的药物氯化铵(ammonium

choride)口服对胃粘膜产生局部刺激作用，反射性地引起呼吸道腺体的分泌，使痰液变稀，易于咳出。乙酰半胱氨酸(acetylcysteine)性质不稳定，能使粘蛋白断裂,从而降低痰的粘滞性，易于咳出。3/29/202327药理

学呼吸系统的药物A.激活腺苷酸环化酶,提高细胞内cAMP而平喘B.平喘作用主要机制为稳定肥大细胞膜C.主要抑制磷酸二酯酶,提高细胞内cAMP而平喘D.平喘作用主要机制为抗炎,抑制免疫等E.阻断M胆碱受体而产生平喘作用

1.氨茶碱()2.异丙肾上腺素()3.色甘酸钠()4.异丙阿托品()5.二丙酸氯地米松()CADEB3/29/202328药理学呼吸系统的药物思考题1.平喘药可分为那几类?它们的平喘作用机制是什么?2.茶碱类药物的平喘作用机制及不良发应是什么?3/29/202329药理学呼吸系统

的药物