【文档说明】药理学-第22章-抗帕金森病药课件.ppt，共(19)页，132.854 KB，由小橙橙上传

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药理学第22章抗帕金森病药研究结果显示：1．病人纹状体（死亡尸解）的DA只有正常人的5～15%。提示：帕金森氏病的发生与纹状体DA↓↓↓有关2．把Ach注入苍白球，对侧肢体运动加剧；再注入M受体阻断药，症状缓解。提示:帕金森氏病人纹状体Ach系统功能亢进，阻断M受

体可缓解其症状,抗胆碱药对病人有效↑黑质DA阻断Ach受体药理拟多巴胺类药胆碱受体阻断药（L-DOPA）（如苯海索）DAAch老年性血管硬化、脑炎后遗症、化学药物中毒（如Mn2+、Co等中毒）、长期服抗精神病药出现类似帕金森病症状治疗：用抗帕金森病药药物分类多巴胺前体多

巴胺受体激动剂抑制多巴胺代谢促进多巴胺释放抗胆碱药抗帕金森病药拟多巴胺药卡比多巴左旋多巴溴隐亭安坦金刚烷胺左旋多巴Levodopa(L-dopa)药理作用及应用：1．抗帕金森病外周（>99%）DA→不良反应中枢（<1%）DA→治疗作用约75%病人有较好的疗效，治疗

初期疗效更佳。据估计L-DOPA的问世使病人寿命从10年延长到20年（1）起效慢：用药2~3周获显效。1~6周获最大疗效、持久（2）对轻症及较年轻患者疗效较好；对重症及年老体弱者疗效差（3）对肌肉僵直及运动困难疗效较好;对肌肉震颤疗效差，

但长期较大量用药仍有效（4）对抗精神病药引起的帕金森综合症无效2．治疗肝昏迷提供L-DOPA→DA→NA→恢复NA活动→苏醒（但不改善肝功能）1.胃肠反应：发生率80%，为DA兴奋呕吐中枢所致，偶见：溃疡出血、穿孔2.心血管反应：治疗初期30%患者出现体位性B

P↓（原因未明）、心动过速、心律失常（DA所致）。防治：普萘洛尔用药2~4月，50%病人发生；用药≥1年，80%病人出现表现：舞嘴弄舌、皱眉、摇头摆脑、肢体或躯体摇摆运动，不规则喘气或换气过度长期用药可出现开关现象（on-of

fphenomenon）突然多动不安（开）↑↓肌强直，运动不能（关）焦虑、失眠、恶梦、狂燥、妄想、抑郁等15%患者需↓量或停药,与DA作用于边缘系统有关慎用或禁用：1．窄角青光眼2．精神失常3．心律失常或心肌梗塞4．黑色素瘤1．

VitB6（脱羧酶辅基）可↑L-DOPA外周副作用2．抗精神病药能对抗L-DOPA作用◼本药抑制DOPA脱羧酶，单用基本无药理作用，与L-DOPA合用疗效↑◼与L-DOPA（1∶10）合用，可使后者用量↓75%

附：苄丝肼（Denserazide）与卡比多巴相似◼为抗病毒药，促进多巴胺神经元释放多巴胺，产生抗帕金森病作用◼疗效：<L-DOPA>抗胆碱药◼起效快，用药数天达最大疗效，但不持久，连用6~8周后疗效↓，与L-DOPA合用有协同◼惊厥、癫痫者禁用促多巴胺释放药◼为半合

成的麦角生物碱◼抗帕金森：激动黑质纹状体通路的DA受体，疗效与L-DOPA相似◼↓催乳素及生长激素释放：用于回乳、治疗催乳素分泌过多症与肢端肥大症等多巴胺受体激动剂苯海索（Trihexyphenidyl）(安坦artrane)阻断中枢M胆碱受体，↓纹状体Ach

能N的作用。其作用不如L-DOPA，抗震颤效果好，对动作迟缓、僵直疗效较差◼轻症患者、难耐受或禁用L-DOPA者◼合用L-DOPA可使半数患者症状进一步改善◼对抗精神病药所致的帕金森综合征有效不良反应◼较轻，如口干、散瞳、尿潴留、便秘等◼（其外周抗胆碱作用为阿托品的1/10~

1/2）慎用：窄角型青光眼、前列腺肥大汇报结束谢谢大家!请各位批评指正