【文档说明】药理学-第2版-11肾上腺受体阻断药课件.ppt，共(42)页，224.099 KB，由小橙橙上传

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第11章肾上腺素受体阻断药AdrenoceptorBlockingDrugs(抗肾上腺素药Antiadrenergicdrugs)按这类药物对α和β受体的选择性不同，可分为1.α受体阻断药(α-Receptor-BlockingAgents)2.β受体阻断药（β

-Rceptor-BlockingAgents）整体概述概述二点击此处输入相关文本内容概述一点击此处输入相关文本内容概述三点击此处输入相关文本内容第一节α受体阻断药特点:1.与α有亲和力，但无内在活性－－产生α阻断效应2.能使肾上腺素的升压作用翻转为降压,称“肾上腺素作用翻转(adrenali

nereversal)”3.能减弱或取消去甲肾上腺素的升压作用，但无翻转。分类目前临床上常用的有两类:◼1.短效α受体阻滞剂，如酚妥拉明◼2.长效α受体阻滞剂，如酚苄明酚妥拉明(短效类\竟争型）◼酚妥拉明又称立其丁（Regiti

ne），口服的效果较差，仅为注射给药的20%，一般作肌内或静脉注射，2～5min即起作用◼体内代谢迅速，大多数以灭活的形式，从尿中排泄，作用时间短，一般一个半小时左右药理作用：◼能选择性阻断α受体，对抗肾

上腺素的α型作用✓与α受体的结合较为疏松,极易解离,故阻断α受体的作用弱而短暂，是竞争性α受体阻断剂1．对心血管的作用静脉注射能使血管舒张，血压下降，肺动脉和外周血管阻力降低✓✓主要原因：（1）阻断α受体（2）直接作用于血管平滑肌V,小V＞小

A；Bp↓对心脏有兴奋作用，使心收缩力加强和心率加快，心排出量增加，原因（1）血管舒张，血压下降，反射性地引起R增加（2）直接兴奋心脏β1受体，或（和）阻断突触前膜的α2-R，促进肾上腺素神经末梢释放◼有时可致心律失常2．其他作用(1)有拟胆碱作用，使胃肠平滑肌兴奋，张力增加(2)有组胺样

作用，能使胃酸的分泌增加，皮肤潮红临床应用：1．用于外周血管痉挛性疾病如肢端动脉痉挛性疾病，也用于血栓闭塞性脉管炎2．NA静脉滴注发生外漏时可用本品作皮下浸润注射3．用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和此病骤发高血压危象以

及术前的治疗。能使嗜铬细胞瘤所致的高血压下降4.抗Shock能增加心排出量，舒张血管，降低外周阻力，使Shock时的内脏血流灌注改善，解除微循环障碍，并能降低肺循环阻力，防止肺水肿的发生在应用酚妥拉明抗Shock前，必须

补足血容量有人主张酚妥拉明与去甲肾上腺素合用，以抗休克5.治疗充血性心力衰竭应用酚妥拉明以后扩张血管→外周阻力↓→心脏后负↓→左室舒张末期压与肺动脉压下降→心排出量↑→心力衰竭减轻，肺水肿减轻不良反应：1．低血压，较常见。2．胃肠道平滑肌兴奋致腹泻、腹痛、恶心、呕吐

和诱发溃疡。3．有时可致心律失常。4．胃炎、胃、十二指肠溃疡病，冠心病慎用。酚苄明(phenoxybenzamine长效类（非竟争型）)起效缓慢需转化后与α-R结合脂溶性高作用强大持久与α-R共价键结合

排泄缓慢(iv1h)(3~4d)临床应用：与酚妥拉明相似选择性α1–R阻断药哌唑嗪(prazosin，哌唑静)（－）α1＞＞（－）α2少心脏兴奋主要用于治疗高血压，良性前列腺增生特拉唑嗪、多沙唑嗪坦洛新三、选择性α2-R阻断药育亨宾工具药第二节β-肾上腺素受体阻断药β-ReceptorBl

ockingAgentsβ受体阻断药，也称β型抗肾上腺素药，能和肾上腺素神经递质或拟肾上腺素药竞争β受体，从而拮抗其β型拟肾上腺素作用本类药物与激动药呈典型的竟争性拮抗图11-2普萘洛尔的典型竞争性拮抗曲线目前临床常用的β型抗肾上腺素药有普萘洛尔（心得安）、吲哚洛尔、纳多洛尔、阿替洛尔

、美托洛尔、拉贝洛尔等等药理作用1．β受体阻断作用（1）心血管系统对心脏的作用是这类药物的主要作用。由于阻断了心脏的β1受体，可使心率减慢，心收缩力减弱，心排出量减少，心肌耗氧量下降，血压稍降低房室传导延缓、心电图(E

CG)P-R长血管收缩和外周阻力增加，原因：➢β2受体微弱的阻断作用➢心功能受到抑制➢反射性地兴奋交感神经✓内脏（尤其是肝、肾、骨骼肌）血流量减少✓冠状动脉血量也减少（2）支气管平滑肌支气管的β2受体

激动时，使支气管平滑肌松弛，β受体阻断药则可使之收缩而增加呼吸道阻力正常人：不明显哮喘者：易诱发或加重（3）肾素β受体阻断药通过阻断肾小球旁细胞的β1受体而抑制肾素的释放。这可能是其降压的作用之一（4）其他能抑

制糖原和脂肪的分解，还能抑制中枢的β受体，使外周交感张力降低肝糖原（α1β2）、肌糖原（β2）分解↓掩盖低血糖症状（－）T4→→T3代谢:脂肪分解↓↓（β1、β3）2．内在拟交感活性有些β受体阻断剂与β受体结合后，除能阻断受体外，尚对β受体具有微弱的激动作用，称为内在拟交感活性当然

，这种作用微弱，一般被其β受体阻断作用所掩盖3．膜稳定作用β型抗肾上腺素药具有局部麻醉作用和奎尼丁样作用，这两种作用都是由其降低细胞膜对离子的通透性所致，故称为膜稳定作用4．抗血小板聚集作用，降低眼内压与减少房水的形成有关临床应用：➢1．心律失常➢2．心绞痛和心肌梗死➢3．高血压4.治充血性

心力衰竭➢5．其他✓用于甲状腺功能亢进及甲状腺中毒危象✓焦虑〔不良反应及禁忌〕1.心血管反应心功抑制外周血管收缩甚痉挛2.诱发或加剧支气管哮喘3.反跳现象4.其他：偶见眼－皮肤粘膜综合征、低血糖禁用:严重左心功能不全、窦过缓、重房室阻滞、支气管哮喘β受体阻断药一、非选择性β受体阻

断药普萘落尔（propranolol,心得安）β受体阻断药〔体内过程〕吸收：po90%分布：血浆蛋白结合率>90%易通过BBB,胎盘代谢：肝t1/22~5h排泄：代谢产物90%↑肾排个体差异大（25倍），小量开始，渐增！药后：

HR↓心力↓排出量↓耗氧↓↓支气管阻力↑用于：心律失常、心绞痛、高血压、甲亢（－）β1、β2、无ISA，有膜稳定普萘落尔（propranolol,心得安）纳多洛尔（nadolol,萘轻心安）（－）β1、β2、少膜稳定、ISAt1/2长（10~12h）qd可增

加肾血流肾功不全且需要β阻断药的首选β受体阻断药噻吗洛尔（timolol,噻吗心安）最强β-R阻断；无ISA、膜稳定滴眼：可减少房水产生，用于青光眼无缩瞳、无调节痉挛β受体阻断药吲哚洛尔（pindolol,心得静）有较强ISA,(+)β2：血

管扩张，用于：高血压治疗少心肌抑制二、选择性β1-R阻断药阿替洛尔和美托洛尔（atenolol,氨酰心安)（metoprolol)（－）β1少ISAβ受体阻断药哮喘者仍需注意第三节α、β-R阻断药拉贝洛尔（labetalol,柳

胺苄心定）有4种立体异构体：R,R-、R,S-、S,R-、S,S-(-)β>(-)α；舒张血管、↑肾血流拉贝洛尔（labetalol,柳胺苄心定）可po,F20%~40%,个体差异大多用于中、重度高血压、心绞痛ivgtt用

于高血压危象对支气管收缩不强，但对哮喘者仍不利阿罗洛尔(arotinolol)↓心力、↓HR、↓心肌耗氧量不使末梢血管阻力升高－－β-R(-)－－→降压用于：高血压、心绞痛、室上性心动过速高血压合并冠心病者最好↑生存

率小结抗肾上腺素药实际上是一类肾上腺素受体阻断药，根据其对受体的选择性，可分为三大类：一、－R阻断药：基本作用为阻断－R→扩张血管，故主用于与血管收缩有关的疾病（休克、充血性心衰、急性心肌梗塞、雷诺病、嗜铬细胞瘤、静滴NA外漏等

）但易致体位性低血压。问题提问与解答问答HERECOMESTHEQUESTIONANDANSWERSESSION添加标题添加标题添加标题添加标题此处结束语点击此处添加段落文本.您的内容打在这里，或通过复制您的文

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