【文档说明】药理学10抗心力衰竭药课件.ppt，共(28)页，734.822 KB，由小橙橙上传

转载请保留链接：https://www.ichengzhen.cn/view-239006.html

以下为本文档部分文字说明：

药理学10抗心力衰竭药第一节概述慢性心功能不全chronic(congestive)heartfailure，CHF——心脏收缩和舒张功能障碍，动脉系统供血不足，静脉系统（肺循环和体循环）淤血动脉系统供血不足：心输出量(CO)倦怠、乏力肺充

血呼吸困难肝淤血上腹饱胀、黄疸消化道淤血食欲、恶心、呕吐肾脏淤血蛋白尿、肾功能减退静脉系统淤血心衰心输出量交感神经兴奋心率加快肾素分泌↑RAAS激活血管收缩、NA↑、醛固酮↑1、心脏的收缩性2、后负荷3、前负荷加强心肌收缩性：洋地黄类强心苷(20-50年代)和非强心苷类(70-80年

代)降低心脏负荷：血管扩张药，尤其是RAAS抑制药(80年代以来)，-R阻断药控制水钠潴留：利尿药(50-70年代)正性肌力药：强心苷：地高辛,西地兰,毒K(毒毛花苷K)；β受体阻断药：美托、卡维洛尔；其

它：非强心苷类正性肌力药(米力农）非正性肌力药：RAAS抑制药：ACEI(卡托、依那普利等)、AT1受体拮抗药(氯沙坦)、醛固酮拮抗药(螺内酯)；利尿药：氢氯噻嗪、呋塞米、螺内酯；扩血管药:硝酸酯类,肼屈嗪,哌唑嗪(易耐药)；定义：是一类选择性作用于心肌，增强心肌收缩力的苷类化合物，

又称洋地黄类药物（Digitalis）。来源与化学糖部分苷元部分(C3-构型羟基C14-构型羟基C17-构型内酯环)地高辛化学结构内酯环→甾核→(葡萄糖、稀有糖，3糖作用最强)分类名称给药方法慢效洋地黄毒苷

（digoxin）口服中效地高辛(digoxin)口服快效去乙酰毛花苷(西地兰,cedilanid)静注或肌注毒毛花苷K(毒K,strophanthinK)静注正性肌力作用(机制)最大张力↑收缩速率↑心肌选择性每博做功↑心输出量↑负性频率作用→兴奋迷走神经→心率↓｝｛充血性心力衰竭强心苷↑

↑↓(Na+-K+交换模式)强心苷正性肌力作用的机制心肌收缩增强治疗量:反射性兴奋迷走神经活性，促进K+外流、抑制Ca2+内流中毒量:高度抑制Na+-K+-ATPase，细胞内失K+•自律性•传导性•有效不应期•房颤，阵发性室上性心动过速↓↑•快速型心律失常，其中室性早博

最多见｝•自律性•有效不应期•传导性↓｝•房室传导阻滞慢性心功能不全地高辛是唯一被美国FDA确认不增加心衰患者死亡率的正性肌力药已降为CHF的辅助用药某些心律失常房颤房扑阵发性室上性心动过速伴高血压、瓣膜病、先天性心脏病疗

效好严重二尖瓣狭窄及缩窄心包炎无效贫血、甲亢、VitB1缺乏、肺心病、心肌炎诱发CHF较差胃肠道反应：(早期)兴奋延髓催吐中心神经系统反应：视觉障碍为中毒的先兆表现心脏反应：快速型心律失常房室传导阻滞窦性心动过缓或窦性停博(抑制窦房结自律性)(对正常心脏毒性较低)避免诱发的各种因

素：低血钾，低血镁高血钙，缺氧，肾衰等停药补钾并停用排钾利尿药抗心律失常药：苯妥英钠或利多卡因(快速型)阿托品(缓慢型)全效量法(传统给药法)全效量(洋地黄化)维持量：地高辛0.25~0.5mg

/d缓给法：3~4天内口服全效量速给法：24h内iv给足全效量维持量法：6～7天内口服全效量(达稳态血浓度)。如地高辛0.25~0.375mg/d，然后给维持量。前者见效快，但毒性发生率高，后者相反（不能无限推广）：β1-R阻断药：美托洛尔，比索洛尔1-R阻断药＋

β-R阻断药：卡维地洛β受体阻断药CHF交感神经活性增高,对正性肌力药反应性减弱。（β受体下调）心肌耗氧量RAAS活性临床应用负性肌力作用－可能使CHF恶化（1975年前禁用）用途：1.伴有高血压、心律失常、冠心病、心梗等2.常规治疗无效者三、血管紧张素

I转换酶(ACE)抑制药和血管紧张素II受体(AT1)拮抗药神经内分泌拮抗剂：抑制RAS，使AngII减少，缓激肽水平增多；改善血流动力学：降低血管阻力、室壁肌张力和舒张末压，增加心输出量；抑制心肌肥厚及血

管重构：抑制心肌细胞增生和纤维化，提高心肌和血管的顺应性；是治疗CHF的首选药，能明显降低CHF死亡率；用法：常与-R拮抗剂合用,小量递增终生应用。AT1拮抗药(ARB):阻断AngII的致心肌肥厚和心肌纤维化。长期治疗CHF不如ACEI，不能取代多

用于不耐受ACEI的心衰患者对-R拮抗剂有禁忌时，可ARB＋ACEI，但不主张ARB＋ACEI＋-R拮抗剂促进水钠排泄减少体液量，消除或缓解充血水肿降低心脏的前、后负荷药理作用：临床应用：高效利尿药用于急性心衰引起的肺水肿，中效利尿药用于慢性心衰引起的水

肿。钙拮抗药：宜用慢、长效类如氨氯地平；非强心苷类正性肌力药:如米力农、维司力农等，仅用于短期急性静脉给药(如急性心衰)；扩血管药：硝酸酯类(扩张容量血管，降低前负荷)；肼曲嗪(扩张阻力血管，降低后负荷，因反射兴奋交感N和RAAS，一般

不单独长期应用)；硝普钠(降低前后负荷，仅用于短期急性静脉给药)；哌唑嗪(1-R阻断药，降低前后负荷，易耐药，不宜长期应用)谢谢！