【文档说明】药化课件抗癫痫药.ppt，共(31)页，262.948 KB，由小橙橙上传

转载请保留链接：https://www.ichengzhen.cn/view-238921.html

以下为本文档部分文字说明：

癫痫的分类▪大发作▪小发作▪精神运动性发作▪局限性发作▪癫痫持续状态抗癫痫药的作用用于防止和控制癫痫的发作1抗癫痫药物分类▪根据化学结构：环内酰脲类（苯妥英钠）苯并二氮卓类（地西泮）二苯并氮杂卓类（卡马西平）GABA衍生物（普洛加胺）脂肪羧酸类（丙戊酸钠

）其他类2一、酰脲类HNNHOOOR1R2HNNHOOR1R2HNNOOR1R2R3NOOR1R2OR3NOOR1R2R3失2位氧失6位羰基失3、4位酰胺基加3位氧失3、4位酰胺基加3位亚甲基氢化嘧啶二酮类乙内酰脲类噁唑酮类丁二酰亚胺类扑米酮R1=-C2H5R2=-C6H5苯妥因R1=-C6H

5R2=-C6H5R3=-H三甲双酮R1=-CH3R2=-CH3R3=-CH3苯琥胺R1=-HR2=-C6H5R3=-CH3巴比妥类苯巴比妥3苯妥英钠PhenytoinSodium▪大伦丁钠（DilantinSodium）NHNOONa41、结构和命名▪5，5-二苯基

-2，4-咪唑烷二酮钠盐▪5，5-Diphenyl-2，4-imidazolidinedioneSodiumNHNOO15HNNOONaH2345152、理化性质▪酸性▪水解性▪鉴别反应NHNOONa1561）酸性▪烯醇互变显酸性，与钠成盐；▪苯

妥英弱酸性，不溶于水；▪苯妥英钠碱性，溶于水；▪空气中易吸收CO2，析出苯妥英NNOONNOONaNaCO3+CO2HHH272）水解性▪水解（环状酰脲结构）与碱加热，分解产生二苯基脲基乙酸，最后生成二苯基氨基乙酸，并释放出氨。（可供鉴别）NHN

HOOHNOOHONH2NH2OOH+NH3NaOH83）鉴别反应（与金属离子的反应）▪加二氯化汞试液，产生白色沉淀不溶于氨溶液中93、体内代谢▪主要被肝微粒体酶代谢▪具有“饱和代谢动力学”的特点如果用量过大或短时内反复用药，可使

代谢酶饱和，代谢将显著减慢，并易产生毒性反应▪约20%以原形由尿排出▪主要代谢产物为无活性的5-(4-羟苯)-5-苯乙内酰脲与葡萄糖醛酸结合排出体外NHNOONaNHNHOOHO葡萄糖醛酸结合物10

4、作用▪治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药▪但对小发作无效▪心率失常▪三叉神经痛11二、苯并二氮卓类▪镇静、催眠、抗焦虑作用▪抗惊厥作用，用于控制各种癫痫▪如氯硝西泮、地西泮、氯巴占等氯硝西泮氯巴占c

lonazepamclobazam12卡马西平Carbamazepine▪酰胺咪嗪NONH2二苯并氮杂卓类三、二苯并氮卓类131、结构和命名▪5H-二苯并[b，f]氮杂卓-5-甲酰胺▪5H-Dibenz[b，f]azep

ine-5-carboxamideNONH25bf123414结构特点▪2个苯环与氮杂环骈合而成的二苯并氮杂卓类化合物▪二个苯环通过烯键相连形成共轭体系▪具有尿素的结构NONH25bf152、合成NHNOClNO

ClBrNOClNONH2COCl2Br2NH3163、理化性质▪稳定性▪鉴别反应NONH2171）稳定性▪在干燥状态及室温下较稳定▪片剂在潮湿环境中保存时，药效降至原来的1/3，可能是由于生成二水合物使片

剂硬化，导致溶解和吸收差所致▪长时间光照，固体表面由白变橙黄色，避光保存。生成二聚体和10、11-环氧化物。182）鉴别反应▪乙醇溶液在235和285nm有最大吸收；194、体内代谢NONH2ONONH2NHNONH2NONH2HO

OHNOOHOHHOOOHOHN葡萄糖醛酸结合物葡萄糖醛酸结合物葡萄糖醛酸结合物OH205、作用▪用于治疗癫痫大发作和综合性局灶性发作▪三叉神经痛、舌咽神经痛。216、相关药物▪10位引入羰基，得到Oxca

rbozepine▪Oxcarbozepine的耐受性更好NONH2NONH2O卡马西平Carbamazepine奥卡西平Oxcarbozepine22四、GABA衍生物从GABA的结构出发设计而成的与GABA神经能有关的药物

。普洛加胺加巴喷丁氨己烯酸progabidegabapentinvigabatrin23普罗加胺Progabide▪Halogabide；GabreneOHFNClNH2O24Progabide的结构特点OHFNClNH2O活性部分载体部分

25载体联结前药药物载体体内水解药物载体＋由一个活性药物（原药）和一个可被酶除去的载体部分联结的前药通常在体内经酶水解释放出原药26前药的作用▪二苯亚甲基使药物极性减少，更易进入脑内▪在中枢神经系统的内外被代谢成氨基丁酰胺及进一步代谢而发挥作用OHFNClNH2OH2NNH2OGABAmide27

作用▪作用于GABA受体发挥作用▪对癫痫、痉挛状态和运动失调均有良好的治疗效果▪口服吸收迅速H2NOHOγ28五、脂肪羧酸类H3COHOH3CH3CONaOH3CH3CNH2OH3C丙戊酸丙戊酸钠丙戊酰胺29六、其他结构类药物非氨酯拉莫三嗪felbama

telamotrigine30主要学习内容▪苯妥英钠结构、性质、作用、代谢▪卡马西平结构、性质、作用NHNOONaNONH231