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心血管药物合理使用什么是合理用药？心血管药物合理使用2合理用药当前，WHO与美国卫生管理科学中心共同制定了合理用药的生物医学标准，即：药物正确无误；用药指征适宜；疗效、安全性、使用途径、价格对患者适宜；调配无误；剂量、用法、疗程妥当；患者依从性良好。心血管药物合

理使用3常见心血管疾病⚫高血压⚫高脂血症⚫冠心病(心绞痛)心血管药物合理使用4常用降压药❖1.利尿剂❖2.β-受体阻滞剂❖3.钙离子拮抗剂❖4.血管紧张素转换酶抑制剂❖5.血管紧张素II受体拮抗剂❖6.α-受体阻滞剂心血管

药物合理使用5常用降压药利尿剂氢氯塞嗪（双氢克尿噻）、螺内酯（安体舒通）、速尿（呋塞米）、吲达帕胺（钠催离、寿比山）等；β受体阻断剂酒石酸美托洛尔（倍他乐克）、盐酸普萘洛尔片(心得安)、比索洛尔等钙拮抗剂（CCB）尼

群地平、硝苯地平（心痛定、拜新同控释片、拜心通）、地尔硫卓（恬尔心、合心爽）、马来酸氨氯地平（络活喜）、尼莫地平片、非洛地平（波依定）、拉西地平（三精司乐平）等；血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）马来酸依那普利片(依苏)、卡托普利（开博通

）、盐酸苯那普利（洛汀新）、培哚普利（雅施达）等；血管紧张素II受体拮抗剂（ARB）替米沙坦（美卡素）、厄贝沙坦（安博维）、氯沙坦（科素亚）、缬沙坦（代文）等复方制剂降压片、北京降压0号、复方罗布麻片等心血管药物合理使用6一、利尿剂❖194

8年开始使用（肌肉注射）❖1957年口服氯噻嗪问世，我国常用氢氯噻嗪。以双克为代表的利尿剂一直是降压药的主力军之一。欧美等国均建议：对无并发症的高血压病人首选利尿剂。❖疗效：不管是单用/联合用，均降压显著。❖适应症：尤其对老年单纯收缩期高血压、肥胖

或伴有心力衰竭的患者效果更明显。心血管药物合理使用7利尿剂降压的作用机制促进肾脏排出体内的钠盐和水分，降低血容量，从而降低血压。数周后主要是通过降低血管平滑肌内Na+的含量，使Na+-Ca2+交换减少Ca2+内流↓→降低血管平滑肌对缩血管物质的敏感性。心血管药物合理使用8药名剂量范围（mg/d）

作用时间（h）ADR氢氯噻嗪（双氢克尿塞）6.25~2512~18T1/2约12h吲哒帕胺(寿比山)1.25~518~24T1/2约14~16h常用的利尿剂电解质紊乱：低钾代谢紊乱：血脂、血糖、尿酸禁用：痛风对血脂无不良影响低钾对血糖、尿酸、血钾的影响较HCT轻禁

用：磺胺药过敏者心血管药物合理使用9药名剂量范围（mg/d）作用时间（h）副作用髓襻利尿剂速尿20~803~6利尿酸25~1003~6低钾、低镁血症，高尿酸血症，糖耐量减退，高甘油三酯、高胆固醇血症，性功能减退保钾利尿剂安体舒通25~1003~6氨苯喋啶50~1

503~6高钾血症，性功能障碍常用的利尿剂心血管药物合理使用10利尿剂优点❖价格便宜❖基础治疗的降压药❖适应症：轻中度高血压、老年单纯性收缩期高血压及高血压合并心力衰竭的患者❖联用药物之一+CCB+ACEI+ARB+β-受体阻滞剂心血管药物合理使用11二、β-受体阻滞剂(BBs)❖60年代临床应

用。❖降压机制：阻断β-受体，减低心率和心肌收缩力，从而降低血压。❖禁用：支气管哮喘，心动过缓，心脏传导阻滞。❖嗜铬细胞瘤：不能单独应用。❖常用品种：普萘洛尔，美托洛尔，比索洛尔等。心血管药物合理使用12疲劳、乏力、肢体寒冷对有哮喘的患者可能发生支气管痉挛抑

制心脏传导大剂量时对糖、脂肪代谢有不良影响降低性功能突然停药可发生“反跳”现象（血压高、心跳快、心律失常）β-B降压副作用心血管药物合理使用13三、钙离子拮抗剂（CCBs)❖70年代临床应用。❖降压机制：抑制钙离子进入细

胞内，细胞内钙离子浓度下降，血管扩张，总外周血管阻力降低。❖没有代谢和电解质方面的不良反应心血管药物合理使用14钙离子拮抗剂（CCBs)适应症✓适用于各种类型的高血压患者。降压疗效和降压幅度相对较强.✓对老年患者有较好降压疗效，收缩压下降较明显。

✓几乎可以与每类抗高血压药联合使用而增强降压疗效。✓无水钠潴留和不影响糖脂代谢。✓外周血管疾病心血管药物合理使用15钙离子拮抗剂代表性的药物分3大类：❖苯烷基胺类:维拉帕米❖苯噻氮卓类:地尔硫卓❖二氢吡啶类:“地平”类心血管药物合理使

用16钙离子拮抗剂作用机制⚫降压机制：抑制血管平滑肌细胞Ca+进入细胞内，细胞内Ca+浓度下降，血管扩张，总外周血管阻力降低。心血管药物合理使用17常用的钙拮抗剂血管选择性药名剂量范围（mg/d）应用次数（次/d）持续时间（h）外周冠脉脑心痛定(硝苯吡啶)30

~603~46√√拜新同(硝苯地平控释片)30~60136√√波依定(非洛地平)2.5~10124√√络活喜(氨氯地平)2.5~10124√√尼群地平5~20212√√尼卡地平30~9038√√√尼莫通(

尼莫地平)90~18034√心血管药物合理使用18谷峰比（T/P）⚫美国FDA提出了谷峰比的概念来衡量药物的降压效果，即一个药物在谷值时的降压作用（去除安慰剂作用）与峰值时的降压效应比值。⚫谷峰比反映药物降压作用的稳定性与持续性。心血管药物合理使用19钙离

子拮抗剂（CCBs)适应症✓适用于各种类型的高血压患者。降压疗效和降压幅度相对较强.✓对老年患者有较好降压疗效，收缩压下降较明显。✓几乎可以与每类抗高血压药联合使用而增强降压疗效。✓无水钠潴留和不影响糖脂代谢

。✓外周血管疾病心血管药物合理使用20钙离子拮抗剂（CCBs)ADR✓增加心率，面部潮红✓体位性低血压，多见于与其他药合用或老年患者，（变换体位要慢，小剂量开始）✓头痛：用药时间长会消失，否则停药✓便秘：发生率高，可能与

影响胃肠道平滑肌Ca++转运有关✓胫前或踝部水肿,牙龈肿胀✓皮疹心血管药物合理使用21四、血管紧张素转换酶抑制剂（ACEIs）❖80年代临床应用❖ACEI主要的药理作用：阻断肾素血管紧张素系统发挥降压作用。抑制ACE活性，减少血管紧张素Ⅱ的生成，减少缓激肽的水解，使血管舒张、血容

量减少血压下降。❖“普利”类心血管药物合理使用22种类分子量功能基因药物原型是抗体成分或前体Tmax(h)1/2(h)谷峰比（%）排泄途径卡托普利217疏基原型1.04.640~53肾依那普利348羧基前体4.011.0~50肾贝那普利460前体1

.011~12肾各种ACEI药物结构和药代动力学比较心血管药物合理使用23ACE-I优点明显减轻左室肥厚防治心衰（抑制RAS）保护肾脏，减少蛋白尿对血脂无明显改变减少胰岛素抵抗，对糖代谢耐量有益；对中枢神经或植物神经功能无

不良影响不减低性功能心血管药物合理使用24ACE-I适应证降血压和良好的靶器官保护作用⚫高血压合并糖尿病⚫并发心功能不全（左室功能不全或心力衰竭）⚫肾功能不全并蛋白尿等情况ACEI是首选药物。心血管药物合理使用25ACE

-I不良反应◆持续性干咳：缓激肽聚集而作用于呼吸道有关。通常停药数天后消失。◆血管神经性水肿：常发生于首剂及用药后的48小时内，故认为与缓激肽聚集有关。◆高血钾症：抑制醛固酮释放所致◆其他：味觉障碍；过敏（皮疹）：含巯基；粒细胞减少心血管药物合理使用26ACE-I禁

忌症◆妊娠高血压◆重度血容量减少◆重度主动脉或二尖瓣狭窄◆限制性心包炎◆肾性高血压尤其是双侧肾血管病变或孤立肾伴肾动脉狭窄◆肾功不全，血钾超过5.5mmol/L，血肌酐高于265umol/L心血管药物合理使用27五、血管紧张素II受体拮抗剂（ARBs)❖最新一类降压

药❖药理作用（作用机制）：阻断肾素血管紧张素系统发挥降压作用。阻断血管紧张素II1型(AT1)受体发挥降压作用。心血管药物合理使用28适应症与ACEI相同禁忌症副作用轻微头痛、头晕（4%）偶有高血钾心

血管药物合理使用29种类商品名药物原型是抗体成分或前体1/2(h)特点氯沙坦科素亚原型+活性代谢产物2~9促进尿酸排泄，降低尿酸的作用缬沙坦代文原型6肝内代谢20%，余以原型随胆汁排泄厄贝沙坦安搏维原型11~15该品及代谢物经胆道和肾脏排泄各种AR

B药物结构和药代动力学比较心血管药物合理使用30五、血管紧张素II受体拮抗剂（ARBs)❖适应证同ACEI类药物。特别适用于心力衰竭患者、糖尿病患者、肾损害患者❖干咳副作用发生率低，适用于对ACEI不能耐受的患者❖禁忌症与ACEIs相同。心血管药物合理使用

31六、α-肾上腺素能受体阻滞剂选择性：仅拮抗去甲肾上腺素对血管的收α-B分缩作用（α1-B），如哌唑嗪非选择性：阻断肾上腺素、去甲肾上腺素和交感神经对血管的作用（α1、α2-B），如立其丁适应症合并肾衰合并心衰合并前列腺增生顽

固性高血压心血管药物合理使用32作用机制α1-B选择性阻滞血管平滑肌突触后膜α1受体小动脉及小静脉舒张血压↓副作用：主要是体位性低血压注意：开始剂量宜小，睡前服，避免发生“首剂”晕厥反应必须评定站立位的血压心血管药物合理使用33常用α阻滞剂药名剂量范围(mg/d)应用次数(次/d)副作用

注意事项哌唑嗪1~2(首剂0.5)2特拉唑嗪1~101多沙唑嗪1~81首剂晕厥反应体位性低血压头痛、眩晕嗜睡，疲乏首剂0.5睡前服，应根据立位血压调整剂量，老人慎用心血管药物合理使用34高血压联合用药不同降压药的可能联合,实线为最合理联合心血管药物合理使用35联合用药❖国外研究：❖单

药：降压4-8%(7-13/4-8mmHg),❖二药:降压8-15%(12-22/7-14mmHg)。❖美国JNC7:大多数病人血压要达标，需2种或2种以上降压药。❖原则：不同类可合用，同类或作用相仿

不能合用。心血管药物合理使用36降压药的联合应用CCB+β-阻滞剂利尿剂+ACEI（或ARB）利尿剂+β-阻滞剂CCB+ACEIα-阻滞剂+β-阻滞剂目的：提高降压效果、减少副作用几种较常用的联合用药心血管药物合理使用37哪一种降压药最好？❖只要把血压降下来，就能够减少并发症。❖ALLHAT试

验结果出来后，更说明这个观点是正确的。❖从减少高血压并发症的角度来衡量，利尿剂等5类常用降压药都有同样效果。❖根据某一个临床试验，说某一个降压药的效果特别好，只能说是一家之见，没有被大家公认。心血管药物合理使

用38什么时间服药?时辰药理学研究昼夜节律对药物作用、毒性和体内过程的影响。近20年很多研究证明，人体的许多生理功能如心舒出量、胃酸分泌、血浆蛋白量、肝药酶活性、尿和胆汁的排泄等均存在昼夜节律，因此不同时间用药可能产生不同的吸收、分布、代谢和排泄过程。心

血管药物合理使用39抗高血压药服用时间血压的昼夜变化勺型高血压：血压有两个高峰期，即上午8~11点，下午3~6点时为最高，中午时间降低，夜间血压最低。非勺型高血压心血管药物合理使用40降压药起效时间:服药后0.5h达峰时间：服药后2~3h⚫根据时辰

药理学服药法服用降压药，即在两个血压高峰期服药:早上8：00下午2：30药物作用达峰时间与血压波动的2个高峰期呈同步化，产生最好的降压效应。长效制剂：上午1次用药即可。心血管药物合理使用41临床常用的调脂药物⚫他汀类⚫贝特类⚫烟

酸及其衍生物⚫胆酸鳌合剂⚫胆固醇吸收抑制剂心血管药物合理使用42辛伐他汀服用⚫睡前顿服HMG-CoA还原酶的活性黄昏前后开始升高，在深夜达到峰值，随后逐渐下降。心血管药物合理使用44辛伐他汀ADR⚫肝脏损害⚫相关性肌病⚫肾脏损害⚫神经系统损害⚫其它心血管药物合理使用45（一）肝脏损害他汀类可引起

肝脏转氨酶（ALT、AST）升高一般认为有1~2%的患者转氨酶会升高至3倍ULN以上。如果病人的转氨酶有继续升高的表现，特别是转氨酶升高超过正常值三倍以上并保持持续，则应予停药。有活动性肝病或无法解释的转氨酶升高者应禁用辛伐他汀。心血管药物合理使用46（二）相关性肌病他汀类药物最严重的不良反应是

肌病⚫肌病症状发生率为2-5%。与剂量相关；⚫横纹肌溶解是服用他汀类患者最担心出现的副作用。发生率为万分之一。根据美国FDA统计横纹肌溶解致死率为百万分之一点六。⚫临床常用的他汀发生严重肌病的比例是相当的。⚫半数以上的肌毒性与合用药物间的相互作用有关心血管药物合理使用47硝酸酯类药物心血管

药物合理使用48硝酸酯类药物的分类及代表⚫硝酸甘油（Nitroglycerin,NTG）⚫二硝酸异山梨酯（Isosorbidedinitrate,ISDN）：消心痛，异舒吉（注射液）⚫单硝酸异山梨酯（Isosorbidemononitrate,ISMN）：依姆多、鲁南欣康、异乐定心血管药物合理

使用49常用药物特点—硝酸甘油1）易吸收，生物利用度高（80%）；肝脏首过效应严重（<10%）；2）起效快（2-3min起效，5min达最大效应，持续20-30min）；3）性质不稳定，需要避光保存；易吸附于聚氯乙烯输液器。4）静滴起效快，代谢快，易于控制和调整，避免首过效应，

不可直接静脉注射。5）长期用药者不可骤停药，应缓慢停用，或停用静脉前口服片剂。心血管药物合理使用50常用药物特点—硝酸异山梨酯（消心痛）1）口服吸收完全，肝脏首过效应明显，生物利用度约为20%-25%；舌下含服生物利用度约60%。2）平片口服15

-40min起效，作用持续2-6小时；缓释片约60min起效，作用可持续12h；舌下含服，2-5min起效，15min达最大效应，持续1-2h。3）代谢产物经肾排出，不能经血液透析清除。心血管药物合理使用51常用药物特点—单硝酸异山梨酯1）口

服胃肠道吸收完全，无肝脏首过清除效应，利用度近乎100%；2）无需肝脏代谢，直接发挥作用；主要经肾脏排出，其次为胆汁排泄。3）平片：30-60min起效，作用持续3-6h；缓释片：60-90min起效，作用持续12h，t1/2=4-5h。4）该药无肝脏首过

消除效应，不宜使用静脉剂型。心血管药物合理使用521.搏动性头痛：与脑血管扩张有关，连续用或减量可减轻；------颅高压不宜用2.低血压：与血管扩张有关，小剂量开始；坐/卧位用药，偶有昏厥，平卧、下肢抬高；------血

容量不足不宜用3.心率加快：血管扩张后反射性心率↑；减少剂量或加用β阻滞剂可减轻；------血容量不足，低血压不宜用硝酸酯类的不良反应及合理用药心血管药物合理使用53➢定义：指连续使用硝酸酯后血液动力学和抗缺血效应的迅速减弱乃至消失的现象。➢

表现：原用剂量不能控制发作,需要增加剂量才能获得同样的治疗效应或随时间对于固定剂量的治疗反应减低.➢多见于静注、口含、贴片，且有交叉耐受性，但口服、软膏较少发生。硝酸酯的耐药性心血管药物合理使用54①采用间歇疗法：偏心（不对称）

法或间歇法给药,即每日应保持6－8小时血中“无”硝酸酯类药物②避免大剂量或无间歇使用缓释制剂③食用肉类、蛋白可提供丰富巯基供体④联合用药,如ACEI、ARB、β受体阻滞剂或利尿剂等解决硝酸酯耐药性的对策心血管药物合理使用55合

理用药原则⚫安全——尽量减少药物不良反应⚫有效——充分提高疗效，严格确定适应症和个体化用药⚫经济——顾及费用/效益比心血管药物合理使用56心血管药物合理使用57