【文档说明】强心药作用整理课件.ppt,共(17)页,1.118 MB,由小橙橙上传
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强心药Cardiacagents强心药◼亦称正性肌力药,能选择性增强心肌收缩力◼临床上主要用于治疗充血性心力衰竭(CHF)◼研究开发较困难◼有多种疾病可造成心力衰竭◼病理过程尚未完全阐明http://sysd120.c
om/http://024sdfk.comhttp://sysdyy.net/http://jyy120.net/http://shenda120.com/http://www.ljnk120.nethtt
p://www.ljfk120.nethttp://024sdxb.com/I.强心苷类钙敏化剂磷酸二酯酶抑制剂非选择性β受体激动剂(儿茶酚胺类)II.非强心苷类强心药的特点和分类特点:各类药物结构差别大,作用机制各不相同OOOHCH3OHCH3HO
OOHHOH3COOOHH3COOOHH3CH地高辛digoxin手持洋地黄的W.维特宁(WilliamWithering)强心苷洋地黄(FoliumDigitalis)强心苷类化合物配糖基糖苷基OOOOR4R2R3OHR1
HRO173ABCDABCD卡烯内酯蟾二烯羟酸内酯结构特征糖苷基OOHOHHOHOH3COOHHOH3COHOOCH3HOH3COHOHOOHHOOHHOβ-D-Digβ-D-Gluβ-D-洋地黄毒糖β-D-葡萄糖β-L-Rhaβ-D-Cymβ-L-鼠李
糖β-D-加拿大麻糖强心苷类化合物和配糖基的3β位键合单糖或多糖,糖之间以β-1,4-糖苷键相连接。•本身不具有强心作用,但可以改变配糖基的作用特征R4R2R3OHR1HRO173ABCDhttp://www.sysd120.com/http://www.sy
sd120.com/byby/http://www.sysd120.com/fkjc/http://www.sysd120.com/fkyz/http://www.sysd120.com/gjjb/http://www.sysd120.com/lylx/http://www.sysd1
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b.com/fl/http://www.024sdxb.com/md/http://www.024sdxb.com/ys/http://www.024sdxb.com/szqpz/http://www.024sdxb.com/rxg/http://www.024
sdxb.com/lb/http://www.024sdxb.com/jrsy/临床常用的强心苷RR1R2洋地黄毒苷(β-D-Dig)3-CH3H地高辛(β-D-Dig)3-CH3OH毛花苷CD-Glu-3-乙酰基-β-D-Dig-(β-D-Dig)2-CH3O
H铃兰毒苷β-L-Rha-CHOH毒毛花苷KD-Glu-3-甲基-(β-D-Dig)-CH3OHOOR2CH3OHR1HRO强心苷类化合物3-OH-构型失活14-OH变-或脱去羟基使D环不饱和,活性消失38151413HO10596181919-
CH2OH或19-CHO19-COOH或19-CH3脱除R4R2R3OHHRO17368910111416配糖基构效关系强心苷类化合物OOOO卡烯内酯蟾二烯羟酸内酯,-不饱和内酯环—强心苷类的重要结构特征•17-构型•双键被饱和,或内酯环打开,活性均显著降低或消失•,不饱
和腈取代,高活性配糖基构效关系R4R2R3OHHRO17368910111416强心苷类化合物http://www.024sdfk.com/http://www.024sdfk.com/fkyz/http://www.024sdfk.com/gjjb/http://www.
024sdfk.com/jhsy/http://www.024sdfk.com/yyfk/http://www.024sdfk.com/yyjj/http://www.024sdfk.com/yyfk/byjc/http://www.024sdfk.com/yyfk/c
nmxf/http://www.024sdfk.com/yyfk/fkjc/http://www.024sdfk.com/yyfk/bdyc/http://www.024sdfk.com/jhsy/gwy/http://www.024sdfk.com/gjjb/gjy/http://www.02
4sdfk.com/gjjb/gjxr/http://www.024sdfk.com/gjjb/gjml/http://www.024sdfk.com/gjjb/gjfd/http://www.024sdfk.com
/fkyz/ydy/http://www.024sdfk.com/fkyz/pqjy/①糖的连接方式:1,4-糖苷键②以-苷键与配糖基相连;糖基本身并无活性,但失糖后,配糖基3-OH迅速转为3-OH而失活糖苷基构效关系强心苷类化合物临床应用及其安全性◼主要用于各种充
血性心衰◼安全范围小,有效剂量与中毒剂量接近◼使用时需加强血药浓度检测◼中毒时会引起各种心律失常◼临床仍以天然强心苷类为主http://www.sysdyy.net/http://www.sysdyy.net/bj/http://www.sysdyy.net/bp/htt
p://www.sysdyy.net/bpgty/http://www.sysdyy.net/bpss/http://www.sysdyy.net/bqgnza/http://www.sysdyy.net/by/http://www.sysdyy.net/cgal/http://www.sysdy
y.net/fgy/http://www.sysdyy.net/gwy/http://www.sysdyy.net/huandeng/http://www.sysdyy.net/jc/http://www
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ww.sysdyy.net/jxjzz/http://www.sysdyy.net/jxqlxy/http://www.sysdyy.net/lylx/http://www.sysdyy.net/mxqlxy/http:
//www.sysdyy.net/ndy/http://www.sysdyy.net/nxby/http://www.sysdyy.net/qlxjb/http://www.sysdyy.net/radt/http://www.sysdyy.net/rjz/http://www.sysdyy.ne
t/sjyc/http://www.sysdyy.net/sjz/http://www.sysdyy.net/swt钙敏化剂磷酸二酯酶抑制剂非选择性β受体激动剂(儿茶酚胺类)II.非苷类强心药磷酸二酯酶抑制剂
(PDEI)代表药物:米力农(milrinone)HNNNCOCH3吡啶联吡啶酮类化合物通过增加胞内钙离子浓度,产生正性肌力作用钙敏化剂不增加细胞内Ca2+浓度增加肌纤维丝对Ca2+的敏感性NHNNOCH3SCH3OHNNOCH3SCH3
OH3CONHNNNHOH3C匹莫苯硫马唑伊索马唑苯并咪唑哒嗪酮类化合物http://www.syxbsd.com/http://www.syxbsd.com/about/http://www.syxbsd.com/azb/http://www.syxb
sd.com/fl/http://www.syxbsd.com/hpzjhttp://www.syxbsd.com/hpzj/http://www.syxbsd.com/jkcs/http://www.syxbsd.com/jpjs/http://www.syxbsd.com/jrs
y/http://www.syxbsd.com/kfbl/http://www.syxbsd.com/lb/http://www.syxbsd.com/js/http://www.syxbsd.com/lylx/ht
tp://www.syxbsd.com/md/http://www.syxbsd.com/mtxw/http://www.syxbsd.com/rxg/http://www.syxbsd.com/szqpz/http://www.syxbsd.c
om/szqpzy/http://www.syxbsd.com/ys/http://www.syxbsd.com/zjtd/多巴胺及其衍生物HNOHHOHOCH3多巴酚丁胺(口服无效)HNCH3OOOO异波帕胺
(口服有效)ONHNNHOOHOOH扎莫特罗(双重作用)HNNHHOHO多培沙明HNOHOHH3COH3CO地诺帕明OHOOHNH普瑞特罗(选择性β1受体激动剂)受体激动剂I.强心苷类钙敏化剂磷酸二酯酶抑制剂非选择
性受体激动剂(儿茶酚胺类)II.非强心苷类强心药分类地高辛米力农匹莫苯多巴酚丁胺学习要求◼掌握强心药的分类及其代表药物。◼掌握强心苷类的结构特点。◼了解强心苷类化合物的构效关系。◼掌握地高辛的结构特点、作用机制及
临床应用。◼熟悉米力农、多巴酚丁胺、匹莫苯的结构及应用。◼了解其它类型强心药的作用特点。