【文档说明】拟肾上腺素药教案课件.ppt，共(45)页，1.071 MB，由小橙橙上传

转载请保留链接：https://www.ichengzhen.cn/view-238410.html

以下为本文档部分文字说明：

拟肾上腺素药•定义：产生与交感N兴奋时相似效应的药物。•一、拟肾上腺素药的分类•1、兴奋α受体：NA、间羟胺。•2、兴奋β受体：ISO、舒喘灵。•3、兴奋α、β受体：Adr、DA、麻黄碱。2020/11/31拟肾上腺素药定义：产生与交感N兴奋时相似效应的药物。202二、构效关系56β位α位

HO4-CH–CH-NH32HO儿茶酚胺核侧链2020/11/32二、构效关系2020/1/32•作用的强弱、时间长短、对受体的选择性等与下列因素有关：•1．儿茶酚胺核（3、4位有羟基）•有：外周作用强,中枢作用弱，维持时间短，口服无

效；如:NA、Adr、ISO、DA•无：外周作用弱，中枢作用强，维持时间长,口服有效。如:麻黄碱。•α位碳原子上的一个氢被甲基取代，稳定性增加，作用时间延长，如：麻黄碱；•如下表（1）：2020/11/33作用的强弱、时间长短、对受

体的选择性等与下列因素有关：202拟肾上腺素药的构效关系（1）位置NAAdrISOEP3OHOHOH—4OHOHOH—βOHOHOHOHαHHHCH3作用强度+++++++++++中枢作用+++++作用时间短短中长口服无效无效含服有效有效2020/11/34拟肾

上腺素药的构效关系（1）2020/1对受体兴奋作用的选择性则与侧链氨基上的一个氢原子被取代的基团有关，由甲基到叔丁基，其对α受体的兴奋作用逐渐减弱，而对β受体的兴奋作用则逐渐加强。如下表（2）：2020/11/35对受体兴奋作用的

选择性则与侧链氨基上的拟肾上腺素药的构效关系（2）药名（-NH）αβNAH++++AdrCH3+++++ISOCH（CH3）2—+++舒喘灵C（CH3）3—++++麻黄碱CH3++++2020/11/36拟肾上腺素药的构效关系（2）2020/1/36肾上腺素受体兴奋的效应效应器受体αβ1β

2血皮肤.粘膜收缩腹腔内脏收缩舒张管骨骼肌舒张冠状血管舒张舒张心心肌力加强心率加快脏传导加快2020/11/37肾上腺素受体兴奋的效应2020/1/37支气管舒张胃肠道舒张舒张胃肠和膀胱括约肌收缩胆囊与胆道舒张子宫收缩抑制眼:虹膜收缩睫状

肌舒张(远视)腺汗腺.唾液腺分泌体胃肠道.呼吸道分泌代谢:糖、脂肪加快加快2020/11/38支气管去甲肾上腺素•一、药动学•1.吸收：在胃内因强烈收缩血管—影响吸收；在肠内易被碱性肠液破坏，故不能口服。皮下注射或肌肉注射可使血管强烈收缩，而吸收很少。一般作静脉滴注。

•2.分布：多分布于受去甲肾上腺素能神经支配的心脏及血管等部位。脑脊液分布很少。2020/11/39去甲肾上腺素一、药动学2020/1/39•3.代谢：在突触间隙的NA—重新摄取；在末梢内囊泡外的NA—由MAO破坏；在组织内的NA—由CO

MT破坏。•二、作用原理：兴奋α受体，β1弱，无β2作用。•1．收缩血管--强。对皮肤、粘膜血管作用最强。•2．兴奋心脏--弱心肌力↑，心率则可因BP↑→心率↓•3．升高血压--↑↑/↑↑原因：外周血管收缩

，回心血增加。2020/11/3103.代谢：在突触间隙的NA—重新摄取；在末梢内囊泡外的•三、用途•1、高排低阻型休克：通过收缩血管,增加回心血量，提高灌注压，改善循环，改善休克症状。•2、药物中毒性低血压：如中枢抑制药，特别是氯丙嗪中毒。•3、上消化道出

血：口服给药,能收缩胃粘膜血管。2020/11/311三、用途2020/1/31•四、不良反应•1．局部组织缺血性坏死防治方法：（1）更换注射部位（2）热敷（3）局部封闭--可选用α受体阻断药酚妥拉明或普鲁卡因

•2．急性肾功能衰竭•3．停药反应：突然停药，引起低血压。2020/11/312四、不良反应2020/1/312•间羟胺（阿拉明）•一、作用原理：1、兴奋α受体2、促进肾上腺素能N释放递质•二、作用特点：（与NA比较）1．

作用缓慢、温和而持久2．对心率影响不明显3．不良反应比较少4．给药方便5．可产生快速耐受性•三、用途：作为NA的代用品，用于各种休克早期2020/11/313间羟胺（阿拉明）2020/1/313肾上腺素•一、作用•原理：直接兴奋α和β受体。•1．兴奋心脏（兴奋β1）心率↑、心肌力↑、传导加

快、心输出量↑、耗氧量↑,过量可引起心率失常。•2．收缩或舒张血管兴奋α受体—血管收缩(皮肤和粘膜)兴奋β2受体—血管扩张(骨骼肌)敏感性β2>α2020/11/314肾上腺素一、作用2020/1/314•3.升

高血压:不同剂量对血管、血压的影响剂量αβ2外周阻力BP小剂量+++下降↑/↓治疗量++++不变↑/±大剂量+++增高↑/↑•肾上腺素的翻转作用：用α受体阻断药（酚妥拉明）后,再用肾上腺素,出现降压作用。2020/11/3153.升高血压:2020

/1/3152020/11/3162020/1/316•4．舒张支气管平滑肌原理：兴奋β2及抑制肥大细胞释放过敏物质。•1．促进代谢：可使血糖升高。原理：1）激动αβ；2）减少外周组织对糖的摄取利用；3）抑制胰岛素的释放。•二、用途1．心脏骤停

2．过敏性休克—首选1）过敏性休克的生理病理变化2020/11/3174．舒张支气管平滑肌2020/1/317过敏性休克气管痉挛血管张力心脏抑制喉头水肿回心血量呼吸困难BP过敏性休克病理变化及肾上腺素治疗后的情况2020/11/318过敏性休克

2020•2)首选原理：兴奋α和β受体→收缩血管,兴奋心脏,回心血量↑，心输出量↑；血管通透性↓；舒张支气管平滑肌；从而消除了过敏性休克时因血管扩张、心脏抑制所致的BP下降及喉头水肿、气管痉挛所致的呼吸困难等症状。•3．支气管哮喘。•4．局部止血----用于鼻粘膜、牙龈出血。•5．与局麻药合用

于小手术。合用的目的：（1）减少局部出血（2）延长麻醉时间（3）减少麻药吸收中毒2020/11/3192)首选原理：兴奋α和β受体→收缩血管,兴奋心脏,回心•三、不良反应•心悸、头痛、激动不安,心律失常等;器质性心脏病、高血压、糖尿病及甲亢

等禁用。2020/11/320三、不良反应2020/1/320•麻黄碱•一、作用原理：（1）直接兴奋α和β受体。（2）促进交感N释放递质。•二、作用特点（肾上腺素比较）1．口服有效2．作用缓慢、温和、持久具有兴奋心脏、收缩血管、升高血压和舒张支气管平滑肌等作用。3

．有明显的中枢兴奋作用4．有快速耐受性现象2020/11/321麻黄碱2020/1/3212020/11/3222020/1/32•三、用途：1．支气管哮喘2．低血压3．鼻塞4.荨麻疹、血管N性水肿。•四、不良反应:中枢兴奋—可选用小剂量

镇静催眠药对抗。如选用：苯巴比妥钠2020/11/323三、用途：2020/1/323多巴胺•一、作用原理：•兴奋DA、β和α受体。•二、作用•1．兴奋心脏（弱）—心肌力↑，输出量↑，心率影响较少。•

2．舒张血管（肾、肠系膜）•3．升高血压•4．改善肾功能，增加尿量。2020/11/324多巴胺一、作用原理：2020/1/324•二、用途•1．休克—可用于各种休克。•与其它拟肾上腺素药比较有如下特点：（1）心律失常少；（2）不影响肾功能

；（3）增加心输出量>NA；而<ISO。（4）加强心肌力>NA；而<ISO。•2．急性肾功能衰竭。早期应用可收到一定的效果。•3．心功能衰竭二线用药。2020/11/325二、用途2020/1/325异丙肾上腺素•一、药动学•口服无效，气雾吸入，吸收较快；舌下含药迅

速吸收；吸收后主要由肝及COMT破坏，较少被MAO破坏，维持时间较长。2020/11/326异丙肾上腺素一、药动学2020/1/326•二、作用原理：兴奋β受体•1．兴奋心脏。（β1）心肌力↑、心率↑、传导↑

、心输出量↑、耗氧量↑。•2．舒张血管。（β2）•3．收缩压升高,舒张压降低,脉压差增大。•4．舒张支气管平滑肌。（兴奋β2，抑制肥大细胞释放过敏物质）•5．促进代谢。2020/11/327二、作用2020/1/327•三、

用途：•1．支气管哮喘；•2．房室传导阻滞；•3．心脏骤停；•4．休克—低排高阻性休克。原理：增加心输出量及扩张血管，改善微循环和组织缺氧状态。•四、不良反应：•心悸、头痛、皮肤潮红。•禁忌症：心肌炎、冠心病、甲亢。2020/11/328三、用途：2020/

1/3282020/11/3292020/1/329抗肾上腺素药•定义：产生与去甲肾上腺素能N递质或拟肾上腺素药相反效应的药物。•分类：α受体阻滞药如：酚妥拉明、妥拉唑啉等。β受体阻滞药如：普奈洛尔等。2020/11/330

抗肾上腺素药定义：产生与去甲肾上腺素能N递质或拟肾上腺素药α受体阻滞药•定义：能选择性地阻滞α受体，对抗去甲肾上腺素或拟肾上腺素药的α型作用。•分类：1、短效--竟争性：如酚妥拉明、妥拉唑啉2、长效--非竟争

性：如酚苄明2020/11/331α受体阻滞药定义：能选择性地阻滞α受体，对抗去甲肾上腺素或酚妥拉明、妥拉唑啉•一、作用•原理：阻滞α受体•1、扩张血管---强•阻滞α受体外周阻力↓→回心血量•直接扩张血管血压↓

2020/11/332酚妥拉明、妥拉唑啉一、作用2020/1/32•2、兴奋心脏--强①血压↓→反射性兴奋交感N②阻滞α2受体→促进去甲肾上腺素能N释递质。3、其他作用：拟胆碱及拟组织胺作用•二、用途•1、外周血管痉挛性疾病•2、肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断及缓解该病引起的高血压危象或手术前

的治疗。•3、抗休克—扩张血管，改善微循环及兴奋心脏，增加心输出量。可用于治疗感染性休克。4、充血性心力衰竭2020/11/3332、兴奋心脏--强2020/1/32020/11/3342020/1/34•三、不良反应•以拟胆碱及拟组织胺作用为主要表现。•禁忌症：消化性溃

疡病、冠心病患者慎用。2020/11/335三、不良反应2020/1/35•酚苄明•作用及作用原理与酚妥拉明相同，即有扩张血管及兴奋心脏作用。•特点：强大、持久。•不同之处是：有抗组胺及5-羟色胺作用•用途：•1、外周血管痉挛性疾病•2、抗休克•3、治疗肾上腺嗜铬细胞瘤20

20/11/336酚苄明2020/1/36β受体阻滞药•定义：对抗去甲肾上腺素能N递质或拟肾上腺素药的β型作用。β1阻滞药—阿替洛尔、美托洛尔分类：αβ受体阻滞药—拉贝洛尔β1、2受体阻滞药—普奈洛尔2020/11/337β受体阻滞药定义

：对抗去甲肾上腺素能N递质或拟肾上腺素药的普奈洛尔•一、作用•1、β受体阻滞作用1）抑制心脏--阻滞β1受体2）对血管的影响（1）收缩血管-较弱（2）扩张血管①阻滞肾小球旁器β1受体→肾素↓→血管紧张素Ⅰ↓→血管紧张素Ⅱ↓②阻滞中枢β受体→外周交感N兴奋性↓→递质释放↓③阻滞突触前膜β受体→递质释

放↓2020/11/338普奈洛尔203）收缩气管—阻滞β2受体4）抑制代谢（糖、脂肪代谢）•2、膜稳定作用：大剂量可降低细胞膜对离子（钠、钾、钙）的通透性—膜稳定作用。•三、用途•1、快速性心律失常•2、心绞

痛2020/11/3393）收缩气管—阻滞β2受体2020/1/393、高血压（高肾素性）4、充血性心力衰竭（早期应用缓解症状）5、甲状腺功能亢进及甲亢危象•四、不良反应：阻滞β受体引起的严重反应，如心脏抑制、呼吸困难等。支气管哮喘、心功能低下、心动过缓、房室传导阻滞等禁用。2020/11/3

403、高血压（高肾素性）2020/1/340α、β受体阻滞药拉贝洛尔（柳胺苄心定）•一、作用•原理：竞争性阻滞αβ受体•1、阻滞肾上腺素受体•阻滞β受体作用为心得安的1/6～1/4.•阻滞α受体作用为酚妥拉明

的1/6～1/10.•阻滞β受体作用>阻滞α受体作用•其特点是：对心脏无抑制作用。2020/11/341α、β受体阻滞药拉贝洛尔（柳胺苄心定）一、作用2020/•2、降血压作用•临床对各型高血压患者也有降压

效果。•特点：降低外周血管阻力，但不减少心排出量及每次心搏量，且对卧位心率无影响，但可减慢立位和运动时的心率。•对高血压的疗效比单纯β受体阻滞剂好。2020/11/3422、降血压作用2020/1/342•二、用途：•1、原发型高血压：•轻、中度高

血压，有效率为88%，对重度高血压的有效率为60～80%，且对常规降压药无效的顽固性高血压也有一定的降压作用。可单用或与其它降压药联合应用。•2、高血压伴冠心病。•三、不良反应：•头晕、乏力、胃肠道反应等。妊妇、哮喘、脑溢血患者禁静脉注射。2020/

11/343二、用途：2020/1/3432020/11/3442020/1/342020/11/3452020/1/345