【文档说明】空腹血糖较高的型糖尿病可选用中长效类药物课件.pptx，共(40)页，3.297 MB，由小橙橙上传

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控制血糖——糖尿病的药物治疗降糖药分类：种类：－促分泌剂:磺脲类和格列奈类－增敏剂:噻唑烷二酮和双胍类－葡萄糖苷酶抑制剂－胰岛素❖比较成熟的新型降糖药GLP-1类似物(FDA已批准)（百泌达）DPP-IV抑制剂（FDA已批准）西格

列汀（捷诺维）单一干预的降糖效力干预措施预期HbA1c降低（%）生活方式(降低体重和增加活动)1-2二甲双胍1.5磺脲类1.5格列奈类1-1.5TZDs0.5-1.4α-糖苷酶抑制剂0.5-0.8胰岛素1.5-2.5

Exenatide0.5-1.0普兰林肽（pramlintide）0.5-1.0DIABETESCARE.2006;29(8):1964单一干预的优缺点干预措施优点缺点生活方式干预低费用，多获益第1年大部分失败二甲双胍对体重无影响、便宜胃肠道副作用，罕见乳酸酸中毒

磺脲类便宜低血糖，体重增加格列奈类作用时间短一天3次，贵TZDs改善血脂谱水潴留、体重增加、贵α-糖苷酶抑制剂对体重无影响较多胃肠道副作用，一天3次，贵胰岛素无剂量限制，便宜，改善血脂谱注射，监测，低血糖，体重增加Exenatide（GLP-1)降低体重注射

，较多胃肠道副作用，贵，应用经验极少普兰林肽（pramlintide).降低体重注射，一天3次，较多胃肠道副作用，贵，应用经验极少DIABETESCARE.2006;29(8):1964促胰岛素分泌剂常用磺脲类药物的

作用特点药名半衰期（h)作用时间(h)每天剂量(mg)特点优降糖（1969）格列吡嗪（1971）格列齐特（1979）克糖利（1970）格列喹酮（1975）格列美脲(1990)5-102-42-681.5-21-916-2412-1410

-128-125-8>42.5-152.5-3080-32012.5-7530-1800.5-8药效最强，50%从肾脏排出，容易发生低血糖，全部排出需5天药效仅次于优降糖，半衰期短，较少发生低血糖，24小时内由肾脏排97%作用

缓和，低血糖少，代谢产物在2天内排泄98%。作用缓和，耐受性好，70%从能脏排出，全部排出体外需2天95%从胃肠道排出，故适用于轻度肾功能不全者刺激胰岛素分泌，减轻胰岛素抵抗，大部分从肾脏排泄。剂量小，可每日一次服药。磺脲类磺脲类药物的选药原则可

作为非肥胖2型糖尿病一线用药老年患者或以餐后血糖升高为主者宜选用短效类（格列喹酮、格列吡嗪）轻-中度肾功能不全患者可选用格列喹酮病程较长，空腹血糖较高的2型糖尿病可选用中-长效类药物（优降糖、格列吡嗪控释片、格列美脲、格列齐特）磺脲类药物降糖作用的特点空腹血糖较高者，降糖幅度越大在一定剂

量范围内，磺脲药物降糖作用呈剂量依赖性FPG<14mmol/L、有较好的胰岛残余功能、新诊断糖尿病、ICA和GADA阴性的糖尿病患者对磺脲药物反应良好➢➢常用剂量范围(非最大剂量)请注意个体化拜糖平50mg，tid；TZD噻唑烷类α-

糖苷酶抑制剂续Glinide或SU磺脲类——糖尿病治疗必不可少的武器注射，一天3次，较多胃肠道副作用，贵，应用经验极少2mmol/L，复查A1C7.常用剂量范围(非最大剂量)请注意个体化生活方式(降低体重和增加活动)肾功

能不全(血肌酐水平男性>1.每次1～2片;1日2～3次;餐中或餐后服每次1/2～1片;1日3次;餐时服GLP-1或DPP4α-糖苷酶抑制剂HelenaW.注射，一天3次，较多胃肠道副作用，贵，应用经验极少有些指南还推荐为非肥胖2型糖尿病患者的一线用药。95

%从胃肠道排出，故适用于轻度肾功能不全者生活方式干预+二甲双胍所有2型糖尿病如果单药治疗未能达标或失效可与胰岛素/双胍/胰岛素增敏剂/糖甘酶抑制剂联合使用磺脲类药物可与多种降糖药联合用药格列奈类药物❖作用机理：❖非磺脲类的胰岛素促泌剂，通过刺激胰岛素分泌降低餐后血糖❖吸收快、起效快和作用时间短的

特点❖可降低HbA1c1.0%~1.5%❖我国上市的有瑞格列奈和那格列奈。❖副作用：❖可引发低血糖，单独应用时，低血糖发生较少，且多轻微，与二甲双胍合用时则需注意避免较重低血糖。❖低血糖的发生频率和程度较磺脲类药物轻。瑞格列奈和那格列奈分类通

用名常用商品名规格(mg/片)常用剂量范围(非最大剂量)请注意个体化主要不良反应格列奈类瑞格列奈诺和龙孚来迪0.5；1每次1/2～1片;1日3次;餐时服低血糖那格列奈唐力120每次1/2～1片;1日3次;餐时服增加胰岛素敏感性药物双胍类药物❖药理

作用：❖主要是通过减少肝脏葡萄糖的输出而降低血糖，增强机体对胰岛素的敏感性；加强外周组织(肌肉)对葡萄糖的摄取；❖可以使HbA1c下降1%-2%❖有使体重下降的趋势❖可以减少肥胖2型糖尿病患者心血管事件和死亡率❖防止或延缓糖耐量异常向糖尿病的进展❖超重和肥胖2型

糖尿病患者控制高血糖的一线用药❖有些指南还推荐为非肥胖2型糖尿病患者的一线用药。双胍类药物续❖副作用：❖胃肠道不适❖低血糖：单独使用不导致低血糖，与胰岛素或促胰岛素分泌剂联合使用时可增加低血糖发生的危险性❖罕见的严重副作用是诱发乳酸酸中毒。❖使用注意事项：❖肾功能不全(血肌

酐水平男性>1.5mg/dL，女性>1.4mg/dL或肾小球滤过率<60ml/min/1.73m2)；❖急性、慢性酸中毒；❖心、肝、肺疾病，伴缺氧、酸中毒倾向；❖严重感染、严重缺氧或接受大手术的患者；❖妊娠。❖在作造影检查使用碘化造影剂时，应暂时

停用❖老年人使用时应更注意适应症、禁忌症、副作用二甲双胍用药方法分类通用名常用商品名规格(mg/片)常用剂量范围(非最大剂量)请注意个体化主要不良反应双胍类二甲双胍二甲双胍250每次1-2片;1日2～3次;餐中或餐后服胃肠道反应乳酸性酸中毒（罕见）格华止500

每次1～2片;1日2～3次;餐中或餐后服噻唑烷二酮类药物❖作用：❖主要通过促进靶细胞对胰岛素的反应而改善胰岛素敏感性❖降低空腹及餐后血糖；单独应用可降低HbA1c约1.5-2.0％，与其他降血糖药合用，HbA1c下降更多❖马来酸罗格列酮可

防止或延缓IGT进展为糖尿❖目前在我国上市的主要有马来酸罗格列酮和盐酸吡格列酮❖适应症：2型糖尿病噻唑烷二酮类药物续❖副作用：❖体重增加和水肿：是常见副作用，与胰岛素联合使用时更加明显❖低血糖：单独使用时不导致低血糖，但与胰岛素或促胰岛素分泌剂联

合使用时风险增加❖近期研究提示此类药物可能增加女性患者骨折的风险❖注意事项及禁忌症：❖由于存在体液潴留的不良反应，已经有潜在心衰危险的患者应用该药物可以导致心衰加重❖有活动性肝病或转氨酶增高超过正常上限2.5倍的患者禁用本类药物❖有缺血性心脏病者慎用或禁用马来酸

罗格列酮和盐酸吡格列酮分类通用名常用商品名规格(mg/片常用剂量范围(非最大剂量)请注意个体化主要不良反应格列酮类罗格列酮文迪亚4每次1～2片;1日1次体重增加、水肿、增加心衰发生的危险吡格列酮艾汀艾可拓15每次1～2片;1日1次α-糖苷酶抑制剂❖作用：❖抑制碳水化

合物在小肠上部的吸收，降低餐后血糖，进而改善空腹血糖❖可使HbAlc下降0.5%~0.8%❖可防止或延缓IGT进展为2型糖尿病，可能降低IGT者发生心血管疾病的风险。生活方式干预+二甲双胍普兰林肽（pramlintide).GLP-1或DPP4α-糖苷酶抑制剂体重增

加和水肿：是常见副作用，与胰岛素联合使用时更加明显03mmol/L，LDL-C1.03mmol/L，LDL-C1.ExenatideTZD噻唑烷类每次1～2片;1日2～3次;餐中或餐后服磺脲类+二甲双胍联合用药——“黄金组

合”有活动性肝病或转氨酶增高超过正常上限2.Adaptedandmodifiedfrom:磺脲类+二甲双胍联合用药——“黄金组合”可降低HbA1c1.有些指南还推荐为非肥胖2型糖尿病患者的一线用药。0mmol/L，经过静脉注射葡萄糖后血糖上升到9mmol/L，神智转清，但是几小

时后再次下降到2.低血糖持续时间长，要留观的2mmol/L，复查A1C7.Rodbard,PaulJellinger,etal.每次1/2～1片;1日3次;餐时服α-糖苷酶抑制剂续❖适应症：❖适用于以碳水化合物为主要食物成

分和餐后血糖升高者❖副作用：❖胃肠道反应❖低血糖：单独服用本类药物通常不会发生低血糖；如果出现低血糖，治疗时需使用葡萄糖α-糖苷酶抑制剂续❖禁忌症：❖对此药呈过敏反应；❖肠道疾病：炎症、溃疡、消化不良；❖肾功能减退，血清肌酐>2.0mg/dl；❖肝硬化；❖糖尿

病伴急性并发症、感染、创伤、手术；酮症酸中毒；❖妊娠、哺乳；❖合用助消化药、制酸药、胆盐等可削弱α-糖苷酶抑制的效果。国内上市的α-糖苷酶抑制剂分类通用名常用商品名规格(mg/片)常用剂量范围(非最大剂量)请注意个体化主要

不良反应α—糖苷酶抑制剂阿卡波糖拜唐苹卡博平50每次1片;1日3次;随第一口饭嚼服腹胀，排气伏格列波糖倍欣0.2每次1片;1日3次;随第一口饭嚼服胰高血糖素样肽-1❖GLP-1：以葡萄糖依赖方式促进胰岛素释放，并可抑制胰高糖素分泌，延缓胃排空。❖GLP-1类似物：Ex

enatide(百泌达）❖DPP-4（二肽基肽酶）抑制剂：西格列汀（捷诺维）第1步一经诊断生活方式干预+二甲双胍第2步生活方式干预+二甲双胍+基础胰岛素生活方式干预+二甲双胍+磺脲类a第3步生活方式干预+二甲双胍+强化胰岛素首选:充分验证的核心治疗次选：尚未充分验证的治疗生活方式干预+二甲双胍

+吡格列酮生活方式干预+二甲双胍+吡格列酮+磺脲类a生活方式干预+二甲双胍+GLP-1激动剂b生活方式干预+二甲双胍+基础胰岛素•注释：2型糖尿病患者的代谢管理方案；每次就诊时强调生活方式干预和每3个月检测A1C水平，直到A1c<7%,然后至少每6个月检测一次。A1C≥7%时干预方式应该

改变。•a.除了格列本脲(优降糖)和氯磺丙脲以外的磺脲类药物。b.关于安全性方面缺乏足够的临床资料。ADA/EASD专家共识降糖药应用解析❖磺脲类——糖尿病治疗必不可少的武器❖二甲双胍——糖尿病治疗的基石用药❖磺脲类+二甲双胍联合用药——“黄金组合”HbA1c下降差值1.62%单药治疗2-3个月2

-3Mos.2-3Mos.两种药物联合治疗MET+GLP-1或DPP4或TZDSU或Glinide两种药物联合治疗2-3个月2-3Mos.三种药物联合治疗MET+GLP-1或DPP4+TZDGlinideorSUMET+GLP-1或DPP4+TZ

DGLP-1或DPP4+SUTZD无症状未用药正在治疗胰岛素±其他药物)有症状胰岛素±其他药物)胰岛素±其他药物)三种药物联合治疗Adaptedandmodifiedfrom:HelenaW.Rodbard,Paul

Jellinger,etal.EndocrinePractice,2009Sept/Oct;15(6):540–559MET+GLP-1或DPP4±SUTZDGLP-1或DPP4±TZDMET+GLP-1或DPP4TZDGlinide或SUTZD

+GLP-1或DPP4MET+AGIMETDPP4GLP-1TZDAGI2-3个月2-3个月胰岛素±其他药物)2-3个月AGIα糖苷酶抑制剂DPP4DPP-4抑制剂GLP-1肠促胰素类似物Met二甲双胍SU磺脲类药物TZD噻唑烷类HbA1

C6.5–7.5%HbA1C7.5–9.0%HbA1C>9.0%AACE糖尿病血糖控制治疗流程改变生活方式HbA1C目标≤6.5%A1C<6.5%治疗吗？❖有些患者需要治疗❖不推荐胰岛素促泌剂(sulfonylureaormeglitinide/“glinide”)❖双胍、增

敏剂、DPP-4抑制剂、糖苷酶抑制二联❖多数患者双胍是二联基础❖如果双胍禁忌，可以用噻唑烷二酮类替代，因为可以减轻胰岛素抵抗❖联合的第二种成分是肠促胰岛素类似物、DPP-4抑制剂、格列奈类或者磺脲类❖建议顺序为肠促胰岛素类似物、DPP-4抑制剂、胰岛素促泌剂，如格列奈类

或者磺脲类三联治疗❖1.双胍+GLP-1类似物+噻唑烷二酮❖2.双胍+GLP-1类似物+格列奈❖3.双胍+GLP-1类似物+磺脲❖4.双胍+DPP-4抑制剂+噻唑烷二酮❖5.双胍+DPP-4抑制剂+格列奈❖6.双胍+DPP-4抑制

剂+磺脲常用剂量范围(非最大剂量)请注意个体化心、肝、肺疾病，伴缺氧、酸中毒倾向；肾功能不全(血肌酐水平男性>1.注射，一天3次，较多胃肠道副作用，贵，应用经验极少有活动性肝病或转氨酶增高超过正常上限2.国内上市的α-糖苷酶抑制剂DPP-4（二肽基肽酶）

抑制剂：西格列汀（捷诺维）常用剂量范围(非最大剂量)请注意个体化生活方式干预+二甲双胍GLP-1或DPP4低血糖：单独使用不导致低血糖，与胰岛素或促胰岛素分泌剂联合使用时可增加低血糖发生的危险性Rodbard,PaulJel

linger,etal.－促分泌剂:磺脲类和格列奈类注射，监测，低血糖，体重增加EndocrinePractice,2009Sept/Oct;15(6):540–559联合的第二种成分是肠促胰岛素类似物、DPP-4抑制剂、格列奈类或者磺脲类GlinideorSU我国上市的有瑞格列奈

和那格列奈。有活动性肝病或转氨酶增高超过正常上限2.2mmol/L，复查A1C7.每次1～2片;1日2～3次;餐中或餐后服生活方式干预+二甲双胍身高170cm，体重60kg，血压130/90mmHg，UAE8mg/gCr是否继续用药，长期用一种药

是否有何不利影响？是否需要胰岛素治疗。ADA/EASD专家共识2mmol/L，复查A1C7.生活方式干预+二甲双胍0mmol/L，PBG10.我国上市的有瑞格列奈和那格列奈。在一定剂量范围内，磺脲药物降糖作用呈剂量依赖性α-糖苷酶抑制剂续5mg/dL，女性>1.EndocrinePractic

e,2009Sept/Oct;15(6):540–559TZD噻唑烷类可以使HbA1c下降1%-2%联合的第二种成分是肠促胰岛素类似物、DPP-4抑制剂、格列奈类或者磺脲类有活动性肝病或转氨酶增高超过正常上限2.1.GLP-1肠促胰素类似物α

-糖苷酶抑制剂续适用于以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高者12mmol/L，餐后2h9.单药治疗2-3个月2-3Mos.两种药物联合治疗MET+GLP-1或DPP4+TZDGlinideorSU三种药物联合治疗Adaptedandmodifiedfro

m:HelenaW.Rodbard,PaulJellinger,etal.EndocrinePractice,2009Sept/Oct;15(6):540–559MET+GLP-1或DPP4TZDGlinide或SUTZD+GLP-1或DPP4MET+AGIMETDPP4GLP-1T

ZDAGI2-3个月胰岛素±其他药物)2-3个月HbA1C6.5–7.5%AACE糖尿病血糖控制治疗流程改变生活方式HbA1C目标≤6.5%MET+GLP-1或DPP4或TZDSU或Glinide两种药物联合治疗2-3个月三种药物联合治疗MET+GLP-1或DPP4+TZD

GLP-1或DPP4+SUTZD胰岛素±其他药物)Adaptedandmodifiedfrom:HelenaW.Rodbard,PaulJellinger,etal.EndocrinePractice,20

09Sept/Oct;15(6):540–5592-3个月HbA1C7.5–9.0%AACE糖尿病血糖控制治疗流程改变生活方式HbA1C目标≤6.5%无症状未用药正在治疗胰岛素±其他药物)有症状胰岛素±其他药物)Adap

tedandmodifiedfrom:HelenaW.Rodbard,PaulJellinger,etal.EndocrinePractice,2009Sept/Oct;15(6):540–559MET+

GLP-1或DPP4±SUTZDGLP-1或DPP4±TZDAGIα糖苷酶抑制剂DPP4DPP-4抑制剂GLP-1肠促胰素类似物Met二甲双胍SU磺脲类药物TZD噻唑烷类HbA1C>9.0%AACE糖尿病血糖控制治疗流程改变生活方

式HbA1C目标≤6.5%病例分享病例1❖56岁男性，教师。糖尿病史7年,一直应用糖适平治疗,开始每天15mg,一天两次,以后逐渐加量,15mg,一天三次；30mg，一天3次；45mg，一天3次；60mg，45mg，60mg，一天3次❖血糖6.12mmol/L，餐后2h9.2mmol/L，A1C

一直在6.0-6.5%之间❖是否继续用药，长期用一种药是否有何不利影响？是否需要胰岛素治疗。病例1❖身高170cm，体重60kg，血压130/90mmHg，UAE8mg/gCr❖处理：继续用药病例2❖79岁女性，高血压20年，糖尿病史11年，药物治疗5年，曾经应用消渴丸10#，tid

治疗，血糖控制可，1月前服药后忘记误服两次，发生低血糖嗜睡被家属发现送急诊，急诊查血糖3.0mmol/L，经过静脉注射葡萄糖后血糖上升到9mmol/L，神智转清，但是几小时后再次下降到2.8mmol/

L，经过住院观察2天后血糖稳定出院。❖身高155cm，体重55kg，血压150/90mmHg，A1C6.6%，UAE400mg/gCr，BUN,Cr正常范围，TG1.03mmol/L，LDL-C1.89mmol/L。拜糖平50mg，tid；❖FPG10.0mmol/L，PBG15.8mmol/L病

例2高龄老年患者；糖尿病20年，高血压11年；有严重低血糖病史；拜糖平不足以控制血糖；不愿意打胰岛素。❖糖适平30mg，Tid，监测血糖变化，必要时调整剂量病例2❖1月后，FPG8.0mmol/L，PBG10.8-15.2mmol/L，继续用药。❖3月后，FPG7

.7mmol/L，PBG12.2mmol/L，复查A1C7.0%.❖未再发生低血糖，血糖尚控制理想病例2❖要重视优降糖引起的低血糖，效贼强❖低血糖持续时间长，要留观的糖适平❖对老年人和肾功能相对较差者，安

全有效❖剂量调节范围宽，轻度15mg-180mg/d，每天1-3次.