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抗肿瘤药物基础知识药物的发展史李娜（13）王彬彬（16）分类及临床作用侯潘（11）陈海娟（42）病理及新药推介任蕾（32）韩雪娇（36）2抗肿瘤药物基础知识3抗肿瘤药物基础知识药物发展史4抗肿瘤药物基础知识目前癌症每年在全球夺去700多万人的生命，我国每年因癌症死亡人数为14

0万，癌症已经成为我国居民第一死因。针对癌症发病率不断上升的趋势，■吸烟、大气污染、职业环境是癌症三大诱因“慢性病既是公共卫生问题，更是经济社会问题。”，根据世界卫生组织的预测，未来10年，全球非传染性疾病死亡率将上升17%，非传染性疾病带来的负担和威胁是全

球在21世纪面临的主要挑战之一。“1983年我首次访问北京的时候，北京的天空还很蓝，但现在，北京的街道更像是汽车的河流，天空中也布满阴霾。”耶鲁大学公共卫生学院院长认为，导致目前中国肿瘤高发的原因至少有三：一是男性中约47%的人是吸烟者，二是大气污染和汽车尾气排放

，三是各种职业环境的危害。■八大癌症占恶性肿瘤死亡人数八成以上孔灵芝说，肺癌、乳腺癌、胃癌、肝癌、食管癌、结直肠癌、宫颈癌和鼻咽癌这8大癌症占据了我国恶性肿瘤死亡人数的80%以上，形势严峻。药物发展史5抗肿瘤药物基础知识1目前尚无理

想治疗方法2主要方法：手术，化疗，放射及生物治疗3化疗的地位举足轻重药物发展史6抗肿瘤药物基础知识抗肿瘤药物发展史1943Cilman用氮芥治疗淋巴瘤，揭开了现代肿瘤化疗的帷幕1948年Farber用叶酸类似物mTx治疗ALL获得缓解药物发展史7抗肿瘤药物基础知识

1957年Arnold合成cTXDuschinshy合成5-fu抗肿瘤药物发展史药物发展史8抗肿瘤药物基础知识70年代顺铂和阿霉素应用于临床，使化疗从姑息性向根治性目标迈进抗肿瘤药物发展史药物发展史9抗肿瘤药物基础知识90年代，紫衫类和喜树碱类应用于临床对肿瘤细胞免疫和抑癌基因

的研究越来越深入，辅助治疗的进步造血因子，5-ht3拮抗剂抗肿瘤药物发展史10抗肿瘤药物基础知识21世纪初，靶向治疗的时代抗肿瘤药物发展史药物发展史11抗肿瘤药物基础知识20世纪40年代盐酸氮芥治疗淋巴瘤20世纪50年代环磷酰胺氟尿嘧啶20世纪70年代顺铂阿霉素20世纪90年代紫衫类

拓扑异构酶抑制剂21世纪初靶向治疗近代抗肿瘤药重要的里程碑药物发展史12抗肿瘤药物基础知识13抗肿瘤药物基础知识抗肿瘤药物的分类➢一、烷化剂➢二、抗代谢药➢三、抗肿瘤药抗生素➢四、抗肿瘤植物药➢五、其他14抗肿瘤药物基础知

识一、烷化剂➢1）环磷酰胺➢2）盐酸氮芥➢3）洛莫司汀➢4）塞替派➢5）白消安15抗肿瘤药物基础知识白消安⚫1、别名：二甲磺酸丁酯、马利兰⚫2、性状：白色结晶性粉末；几乎无臭。在丙酮中溶解，在水或乙醇中微溶⚫3、作用：对多种动物瘤有抑制作用，用于慢性粒细胞白血病的慢性期

16抗肿瘤药物基础知识抗肿瘤药物的分类➢一、烷化剂➢二、抗代谢药➢三、抗肿瘤药抗生素➢四、抗肿瘤植物药➢五、其他17抗肿瘤药物基础知识二、抗代谢药⚫1）巯嘌呤⚫2）氟尿嘧啶⚫3)甲氨蝶呤18抗肿瘤药物基础知识巯嘌呤⚫1、别名：6-巯基嘌呤⚫2、性状：黄色结晶性粉末；无臭，味微甜。在水或乙醇

中极为溶解，在乙醚中几乎不溶⚫3、作用：用于绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、急性淋巴细胞白血病及急性非淋巴细胞白血病、慢性粒细胞白血病的急变期19抗肿瘤药物基础知识抗肿瘤药物的分类➢一、烷化剂➢二、抗代谢药

➢三、抗肿瘤药抗生素➢四、抗肿瘤植物药➢五、其他20抗肿瘤药物基础知识三、抗肿瘤药抗生素➢1)放线菌素D➢2）丝裂霉素➢3）盐酸多柔比星21抗肿瘤药物基础知识盐酸多柔比星⚫1、别名：阿霉素、羟柔红霉素⚫2、性状：本品为橘红色针状晶体。在水中溶解，微溶于甲

醇。⚫3、作用：为切入DNA抑制核酸的合成。用于急性白血病、恶性淋巴瘤、乳腺癌、支气管肺癌等等22抗肿瘤药物基础知识抗肿瘤药物的分类➢一、烷化剂➢二、抗代谢药➢三、抗肿瘤药抗生素➢四、抗肿瘤植物药➢五、其他23抗肿瘤药物基础知识四、抗肿瘤

植物药➢1）硫酸长春碱➢2）高三尖杉酯碱➢3）依托泊苷24抗肿瘤药物基础知识抗肿瘤药物的分类➢一、烷化剂➢二、抗代谢药➢三、抗肿瘤药抗生素➢四、抗肿瘤植物药➢五、其他25抗肿瘤药物基础知识硫酸长春碱⚫1、别名：长春花碱⚫2、性状：白色或类白色的晶体粉末；无臭；有引湿性；遇光或遇热易发黄⚫3、

作用：影响蛋白质合成。用于霍奇金病，恶性淋巴瘤及睾丸癌，治疗绒毛膜上皮癌与乳腺癌26抗肿瘤药物基础知识五、其他➢1）氨鲁美特➢2）枸橼酸他莫西芬➢3）顺铂27抗肿瘤药物基础知识氨鲁美特⚫1、别名：氨苯哌酮⚫2、性状：白色结晶

性粉末，在水里微溶⚫3、作用：抑制肾上腺皮质激素合成，还能阻止雄性激素转变为雌性激素。用于柯兴综合征、绝经后或卵巢切除后的晚期乳腺癌28抗肿瘤药物基础知识29抗肿瘤药物基础知识肿瘤：是机体中正常细胞，在不同的始动与促进因素

长期作用下所产生过度增生与异常分化形成的新生物。特性：不因病因消除停止增生，它不受机体生理调节正常生长，而是破坏正常组织与器官。肿瘤良性恶性（最常见的死亡原因之一。）30抗肿瘤药物基础知识按肿瘤细胞形态学特征和肿瘤对机体的影响一般将它分为：1.良性肿瘤：一般称为“瘤”，来源组织+瘤

2、恶性肿瘤：来自上皮组织者称为“癌”，来自叶间组织者称为“肉瘤”，胚胎性肿瘤称之为“母细胞癌”。3、变界性或临界行肿瘤：生物学行为显示良性与恶性之间类型。31抗肿瘤药物基础知识病因化学因素:烷化剂如有机农药、多环芳香烃类化合物如、氨基偶氮类如染料类、亚硝胺类、真菌毒素和植物毒素如黄曲

霉素1、环境因素物理因素：电离辐射--放射线至皮肤癌、白血病紫外线--至皮肤癌其它--皮肤慢性溃疡等所致。生物因素：主要为病毒因素，包括DNA肿瘤病毒和RNA肿瘤病毒以及寄生虫。遗传因素2、机体因素内分泌因素免疫因素32抗肿瘤药物基础知识肿瘤的病理学

❖发生发展过程：❖正常细胞----癌前期-----原位癌----侵润期（一年最长10年）（30至40年）（10年）（3至5年）恶性肿瘤细胞的分化：高级Ⅰ级细胞接近正常分化程度，恶性程度低。中级Ⅱ级中度恶性低级Ⅲ级核分裂项多，恶性程度高。肿瘤的生长：良性

肿瘤多为外生性或膨胀性增长。恶性肿瘤除上述方式，多为侵润性增长。33抗肿瘤药物基础知识35抗肿瘤药物基础知识可用治疗手段1、手术治疗2、化学疗法3、放射疗法4、生物疗法5、中医中药疗法预后：影响恶性肿瘤预后和转归的好坏取决于病期早晚、组织学特点、治疗水平。36抗肿瘤药物基础

知识常见病症•痣与黑色素瘤：脂肪瘤：37抗肿瘤药物基础知识血管瘤：皮脂囊肿：38抗肿瘤药物基础知识抗癌新药——六甲蜜胺本品为嘧啶类抗代谢药物，主要抑制二氢叶酸还原酶，干扰叶酸代谢，选择性抑制DNA、RNA和蛋

白质的合成。为周期特异性药，与烷化剂无交叉耐药。体内需经肝脏微粒体P－450单氧化酶活化后，发挥细胞毒效应，口服血浆Tmax约2～3小时，血浆T1/2为13小时，主要代谢物经尿排出。39抗肿瘤药物基础知识药品简介⚫通用名称：六甲蜜胺⚫英文名称

：Altretamine⚫中文别名：六甲密胺、六甲三聚氰胺、六甲嘧胺⚫性状：本品为白色结晶性粉末；无臭；能升华。本品在氯仿中易溶，在乙醇中略溶，在水中不溶；在稀盐酸中易溶。⚫熔点：本品的熔点为170～174℃

40抗肿瘤药物基础知识药效学⚫本品抗肿瘤作用机制仍不清楚，化学结构与烷化剂三乙烯三聚氰胺(癌宁，TEM)相似，但作用方式不同，与烷化剂无交叉抗药性，类似抗代谢类药物作用，抑制DNA、RNA和蛋白质合成。41抗肿瘤药物基础知识药动

学⚫本品因高度脂溶性，口服给药后吸收快，l～3小时血药浓度达高峰，血浆T1/2为2.9～10.2小时，生物利用度个体差异大，脑脊液中浓度是血浆浓度的6%。在体内经肝脏内的微粒体混合功能氧化酶可被迅速去甲基化形成一类N-

去甲基代谢物，代谢物主要经尿排出，尿中无原型药存在，24小时内尿中排出61%，72小时内排出89%。代谢物更易进入脑脊液中，与引起神经毒性可能有关。42抗肿瘤药物基础知识适应症及用量用法⚫适应症：主要

治疗卵巢癌，也可用于治疗支气管肺癌、乳腺癌和恶性淋巴瘤等。⚫用法用量：1．单药口服按体重每日4一12mg/kg，或按体表面积每日150—300mg/平方米，分3一4次服，连续14—21日为一疗程，间隔2—3周开始下一疗程。⚫2

．联合应用口服按体表面积每日100—200mg/平方米，连续14日，一月为一疗程。⚫口服,每日10-12mg/kg,分4次服,21天一疗程.或每日8mg/kg,90天一疗程.饭后1-1,5小时服能减少胃肠反应.治慢性白血病,每日200mg,3天后增

至每日800mg,连服至缓解或无效为止.缓解后可减量维持.43抗肿瘤药物基础知识禁用慎用及给药说明⚫禁用慎用：⚫用药期间注意肝脏损害，肝脏病患者慎用。⚫孕妇及哺乳期妇女慎用。⚫给药说明：⚫(1)本品有刺激性，避免与皮肤和粘膜直接接触。⚫(2)用药期间定期检查白细胞、血小板计数。

⚫(3)餐后或睡前服用可减轻胃肠道反应。⚫(4)目前常与其他细胞毒药物例如环磷酰胺、阿霉素和顺铂等联合应用治疗晚期卵巢癌，剂量减少。44抗肿瘤药物基础知识不良反应⚫骨髓抑制较轻，包括白细胞减少和血小板减少，见于给药后3—4周，停药后

一周内可恢复。⚫剂量限制毒性是胃肠道和神经系统毒性，前者主要表现为厌食、恶心、腹泻和腹痛，后者主要表现为感觉异常、肌无力、共济失调、静止性震颤、反射亢进、焦虑不安、幻觉、抑郁症、锥体外系症状和癫痫，以上毒副反应是可逆的，停药后可恢复。⚫胃肠道反应,恶心,呕吐.骨髓抑

制,白细胞及血小板减少.长期使用有神经系统反应,麻木,感觉异常,失眠,思睡.45抗肿瘤药物基础知识相互作用⚫(1)因有骨髓抑制作用，与其他细胞毒药物联合应用需减量。⚫(2)本品与抗抑郁药联合应用，可产生直立性低血压。

⚫(3)与甲氧氯普胺合用可产生肌张力障碍，应慎用。⚫(4)本品与维生素B6同时使用，可能减轻周围神经毒性。46抗肿瘤药物基础知识制剂与规格及生产企业⚫制剂与规格：⚫六甲蜜胺片(1)50mg(2)100mg⚫六甲

蜜胺胶囊(1)100mg(2)200mg⚫生产企业：⚫1、山东潍坊制药厂有限公司⚫2、常州新华实业总公司⚫3、黑龙江省铁力制药厂47抗肿瘤药物基础知识48抗肿瘤药物基础知识