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口服降糖药2021年口服降糖药适应证⚫用于治疗2型糖尿病⚫饮食控制及运动治疗，血糖控制不达标者口服降糖药的分类•磺脲类•双胍类•a-糖苷酶抑制剂•胰岛素增敏剂•非磺脲类胰岛素促泌剂•DPP-Ⅳ抑制剂磺脲类药物〔sulfonylureas，

SU）•1.第一代：D860，氯磺丙脲•2.第二代：•格列本脲2.5-15mg/日•格列吡嗪5-30mg/日•缓释片5-20mg/日•格列齐特80-320mg/日•格列喹酮30-180mg/日•3.第三代：格列美脲1-6m

g/日磺脲类药物的作用机制•SUR与ß细胞胰岛素受体结合后促进胰岛素释放。改善胰岛素分泌的第一时相。糖尿病人的胰岛素分泌模式作用机制胰腺内作用机制促使β细胞ＡＴＰ敏感的钾离子通道关闭是胰岛素释放的主要机制，磺脲类药物以及葡萄糖〔通过转运、磷酸化、氧化代谢产生ＡＴＰ〕均可通过此机制刺激胰

腺β细胞释放胰岛素。胰腺外作用机制磺脲类药物除了对β细胞有直接刺激作用外，还可使外周葡萄糖利用增加10％-52％（平均29％）。磺脲类药物作用一览药名达峰时间作用时间半衰期日剂量日服次数代谢途径（小时）（小时）（小时）(mg

)格列本脲2-520-24102.5-151-2肝、肾格列齐特2-6246-1540-2401-2肝格列美脲2-3245-81-81-2肝格列吡嗪1-212-143-72.5-301-2肝格列喹酮2-34-61-215-1202-3胆道、肾甲苯磺丁脲3-46-103

-12500-3002-3肝临床选择用药•依据各种药物的排泄途径、作用起效时间及持续时间。第二代磺脲类药物：普通剂型宜餐前15-30分钟，缓释剂型宜餐时服用。•注意避免不同磺脲类合并使用！•磺脲类主要不良反应为低血糖〔最常见的为•格列本脲）•—老年人慎用，个体差异较大•体重增

加〔高胰岛素血症）不良反应禁忌症•1.T1DM患者。•2.T2DM患者合并严重感染、酮症酸中毒、高渗性昏迷、创伤及大手术、严重肝肾功能不全、糖尿病孕妇和哺乳期、对磺脲、磺胺类药物过敏者禁用。2、双胍类药物〔Biguanide）作用机理：减少肝脏葡萄糖的输出促进外周葡萄糖利用，尤其是肌肉降低脂肪和

葡萄糖的氧化增加小肠葡萄糖的转换种类：二甲双胍苯乙双胍改善胰岛素分泌的第一时相。在肝脏代谢，主要从胆汁排出，肝病者慎用。2、双胍类药物〔Biguanide）双胍类药物的药代动力学促进外周葡萄糖利用，尤其是肌肉瑞格列奈的特点〔与磺脲类的差别）药名达峰时间作用时间半衰期日剂量日服次数代谢途径本卷须

知:进食服药，不进食不服药停药后仍然有效。0g，最大剂量2.磺脲类药物除了对β细胞有直接刺激作用外，还可使外周葡萄糖利用增加10％-52％（平均29％）。2、双胍类药物〔Biguanide）双胍类药物的药代动力学摄取6小时

内，从小肠吸收达峰时间为1－2小时半衰期为4－8小时从肾脏中清除双胍类药物特点（二甲双胍）•降糖作用明显•最小有效剂量0.5g，最佳剂量2.0g，最大剂量2.5g•治疗剂量内二甲双胍很少诱发乳酸性酸中毒•应用范围广泛，可用于IGT干预，肥胖、胰岛素明显高者为首选•

不增高血胰岛素水平，不增加体重，可保护细胞•具有调脂、抗凝作用双胍类药物副作用•常见有消化道反应•恶心、呕吐、腹胀、腹泻•乳酸性酸中毒•多发于老年人，肾功能不全的患者尤要注意•服用苯乙双胍的患者相对多见•

肠溶二甲双胍可减轻消化道反应a-糖苷酶抑制剂•作用机制：减少糖份从肠道吸收从而达到降血糖的药物•适应于：各型糖尿病患者。尤其适用于餐后高血糖的治疗。•阿卡波糖（卡博平、拜唐苹）、伏格列波糖(倍欣)•本卷须知:进食服

药，不进食不服药•小剂量开始，逐步增加，以减少胃肠道反应不良反应主要不良反应为消化道反应，结肠部位未被吸收的碳水化合物经细菌发酵导致腹胀、腹痛、腹泻个别患者出现黄疸格列喹酮2-34-61-215-1202-3胆道、肾停

药后仍然有效。格列美脲2-3245-81-81-2肝瑞格列奈(诺和龙、孚来迪)促进外周葡萄糖利用，尤其是肌肉甲苯磺丁脲3-46-103-12500-3002-3肝依据各种药物的排泄途径、作用起效时间及持续时间。谷丙转氨酶高出正常上限2.增加外周组织对胰岛素的反应性，降低胰岛素的抵

抗，作用机制：激活过氧化物酶体增殖因子激活的γ-型受体〔PPARγ)有关。格列本脲2.本卷须知:进食服药，不进食不服药改善胰岛素分泌的第一时相。恶心、呕吐、腹胀、腹泻磺脲类主要不良反应为低血糖〔最常见的为增加胰岛

素介导的葡萄糖转运子GLUT-4的表达。饮食控制及运动治疗，血糖控制不达标者格列本脲2-520-24102.—老年人慎用，个体差异较大胰岛素增敏剂•增加外周组织对胰岛素的反应性，降低胰岛素的抵抗，作用机制：激活

过氧化物酶体增殖因子激活的γ-型受体〔PPARγ)有关。增加胰岛素介导的葡萄糖转运子GLUT-4的表达。从而起到降糖作用。•噻唑皖二酮类衍生物代表药物：•吡格列酮15-30mg一日一次•罗格列酮4-8mg一日一次噻唑皖二酮类◼服用方法

：推荐剂量是罗格列酮每天4-8mg，吡格列酮15-45mg，空腹与进餐均可服用，与进食无关。◼起效及持续时间：◼一般2-4周开始起效，在6-12周出现明显疗效。◼停药后仍然有效。◼胰岛素抵抗越明显疗效越好。•禁忌症：•不能单独应用治疗T1DM；•在肝脏代谢，主要从胆汁排出，肝病者慎用。谷丙转

氨酶高出正常上限2.5倍应停药；•不能用于糖尿病酮症酸中毒等急性并发症；•心功能3、4级者禁用；非磺脲类促进胰岛素分泌剂格列奈类药物瑞格列奈(诺和龙、孚来迪)那格列奈〔唐力）餐前0-15分钟口服，不进餐不服药瑞格列奈的特点〔与磺脲类的差别）1.作用更快、持续时间更短2.促进餐后早期胰岛

素分泌的作用更显著，更符合生理3.控制餐后高血糖的效果更好4.低血糖发生率更低5.在肾功能不全患者可以安全使用DPP-IV抑制剂谢谢观看